Uso recreativo de dextrometorfano

Medicina de la tos que contiene dextromethorphan en forma de gorra de gel

Dextrometorfano, o DXM, un ingrediente activo común que se encuentra en muchos medicamentos para el resfriado supresores de la tos de venta libre, se usa como droga recreativa y enteógeno por su efecto disociativo. efectos Casi no tiene efectos psicoactivos en las dosis médicamente recomendadas. Sin embargo, el dextrometorfano tiene potentes propiedades disociativas cuando se administra en dosis muy superiores a las consideradas terapéuticas para la supresión de la tos. El uso recreativo de DXM a veces se denomina en forma de jerga como "robo-tripping", cuyo prefijo deriva del nombre de marca Robitussin, o "Triple Cs", que deriva de la marca Coricidin cuyo las tabletas están impresas con "CC+C" para "Coricidin para la tos y el resfriado". Sin embargo, esta marca presenta un peligro adicional cuando se usa en dosis recreativas debido a la presencia de clorfeniramina.

En las formulaciones de venta libre, DXM a menudo se combina con acetaminofén (paracetamol, APAP) para aliviar el dolor y prevenir el uso recreativo; sin embargo, para lograr los efectos disociativos de DXM, a menudo se excede la dosis terapéutica diaria máxima de 4000 mg de APAP, lo que puede causar insuficiencia hepática aguda o crónica, lo que hace que el abuso y la posterior tolerancia de productos que contienen tanto DXM como APAP sean potencialmente fatales.

Un ensayo en línea publicado por primera vez en 1995 titulado "Preguntas frecuentes sobre DXM" describió el potencial del dextrometorfano para uso recreativo y clasificó sus efectos en mesetas.

Debido a su uso recreativo, muchos minoristas en los EE. UU. han movido los productos que contienen dextrometorfano detrás del mostrador, de modo que uno debe pedirle a un farmacéutico que los reciba o tener 18 años (19 en Nueva York y Alabama, 21 en Mississippi) o mayores para comprarlos. Algunos minoristas también dan recomendaciones impresas sobre el potencial de abuso con la compra de productos que contienen dextrometorfano.

Clasificación

En dosis altas, el dextrometorfano se clasifica como un anestésico general disociativo y alucinógeno, similar a las sustancias controladas ketamina y fenciclidina (PCP). También como esos medicamentos, el dextrometorfano es un antagonista del receptor NMDA. Por lo general, no produce los síntomas de abstinencia característicos de las sustancias que inducen dependencia física, pero en el pasado se han informado casos tanto de dependencia psicológica como de dependencia física, aunque la dependencia física suele observarse en casos de abuso intenso. Debido a la acción similar a un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina del dextrometorfano, el cese repentino de la dosificación recreativa en individuos tolerantes puede provocar síntomas de abstinencia físicos y mentales similares a los de la abstinencia de los ISRS. Estos efectos de abstinencia pueden manifestarse como efectos psicológicos, que incluyen depresión, irritabilidad, antojos, y como efectos físicos, que incluyen letargo, dolores corporales y una sensación de hormigueo desagradable, similar a una "descarga eléctrica" leve.

Efectos

Los efectos del dextrometorfano se han dividido en cuatro mesetas. La primera meseta (1,5 a 2,5 mg por kg de peso corporal) se describe como euforia, cambios auditivos y cambios en la percepción de la gravedad. La segunda meseta (2,5 a 7,5 mg/kg) provoca una euforia intensa, una imaginación vívida y alucinaciones con los ojos cerrados. Las mesetas tercera y cuarta (7,5 mg/kg y más) causan alteraciones profundas en la conciencia, y los usuarios a menudo informan experiencias fuera del cuerpo o psicosis temporal. Esto da como resultado una especie de brida (aceleración y/o desaceleración) de la información sensorial, que es otro efecto característico del uso recreativo.

Además, se observa una marcada diferencia entre el bromhidrato de dextrometorfano, que se encuentra en la mayoría de las preparaciones antitusígenas, y el polistirex de dextrometorfano, que se encuentra en la preparación de marca Delsym. Polistirex es un polímero que se une al dextrometorfano que requiere más tiempo para que el estómago lo digiera, ya que requiere que se produzca una reacción de intercambio iónico antes de su disolución en la sangre. Debido a esto, el polistirex de dextrometorfano tarda mucho más en absorberse, lo que da como resultado efectos más graduales y duraderos que recuerdan a las píldoras de liberación prolongada. Como antitusígeno, la versión polistirex dura hasta 12 horas. Esta duración también es válida cuando se usa de forma recreativa.

En 1981, un artículo de Gosselin estimó que la dosis letal está entre 50 y 500 mg/kg. Algunos usuarios recreativos toman dosis de hasta 15-20 mg/kg. Un único estudio de caso sugiere que el antídoto para la sobredosis de dextrometorfano es la naloxona, administrada por vía intravenosa.

Además de producir efectos mentales similares a los de la PCP, las dosis altas pueden causar un resultado falso positivo para PCP y opiáceos en algunas pruebas de detección de drogas.

Riesgos asociados con el uso

No se ha demostrado que el dextrometorfano provoque vacuolización en animales, también conocida como lesiones de Olney, a pesar de las primeras especulaciones de que podría hacerlo, debido a las similitudes con la ketamina. En ratas, la administración oral de dextrometorfano no provocó vacuolización en las pruebas de laboratorio. Sin embargo, se ha demostrado que la administración oral de dextrometorfano repetidamente durante la adolescencia afecta el aprendizaje en esas ratas durante la edad adulta. Sin embargo, la aparición de lesiones de Olney en humanos no ha sido probada ni refutada. William E. White, autor de "Preguntas frecuentes sobre DXM", ha recopilado investigaciones informales a partir de la correspondencia con usuarios de dextrometorfano que sugieren que el abuso intenso puede provocar varios déficits correspondientes a las áreas del cerebro afectadas por las lesiones de Olney; estos incluyen la pérdida de la memoria episódica, la disminución de la capacidad de aprender, anomalías en algunos aspectos del procesamiento visual y deficiencias en la comprensión del lenguaje abstracto. En 2004, sin embargo, White se retractó del artículo en el que hizo estas afirmaciones.

Una encuesta formal de usuarios de dextrometorfano mostró que más de la mitad de los usuarios reportaron experiencia de estos síntomas de abstinencia individualmente durante la primera semana después del uso adictivo/a largo plazo de dextrometorfano: fatiga, apatía, flashbacks y estreñimiento. Más de una cuarta parte reportó insomnio, pesadillas, anhedonia, problemas de memoria, déficit de atención y disminución de la libido. Los efectos secundarios más raros incluyeron ataques de pánico, problemas de aprendizaje, temblores, ictericia, urticaria (ronchas) y mialgia. No se ha demostrado que el uso médico de DXM cause los problemas anteriores.

El uso indebido de medicamentos para el resfriado multisíntoma, en lugar de usar un supresor de la tos cuyo único ingrediente activo es el dextrometorfano, conlleva un riesgo significativo de muerte o enfermedad grave. Los medicamentos para el resfriado multisíntoma contienen otros ingredientes activos, como paracetamol (acetaminofén), clorfeniramina y fenilefrina, cualquiera de los cuales puede causar daño corporal permanente, como insuficiencia renal, o incluso la muerte, si se toma en la escala de dosificación recreativa generalmente aceptada de dextrometorfano. El sorbitol, un edulcorante artificial que se encuentra en muchos jarabes para la tos que contienen dextrometorfano, también puede tener efectos secundarios negativos, como diarrea y náuseas, cuando se toma en dosis recreativas de dextrometorfano. La guaifenesina, un expectorante que suele acompañar al dextrometorfano en los preparados para la tos, puede causar síntomas desagradables como vómitos, náuseas, cálculos renales y dolor de cabeza.

La combinación de dextrometorfano con otras sustancias puede agravar los riesgos. Los estimulantes del sistema nervioso central (SNC), como las anfetaminas y/o la cocaína, pueden provocar un aumento peligroso de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Los depresores del SNC como el etanol (beber alcohol) tendrán un efecto depresor combinado, lo que puede provocar una disminución de la frecuencia respiratoria. La combinación de dextrometorfano con otros sustratos de CYP2D6 puede hacer que ambos medicamentos se acumulen en niveles peligrosos en el torrente sanguíneo. La combinación de dextrometorfano con otros medicamentos serotoninérgicos posiblemente podría causar toxicidad por serotonina, un exceso de actividad serotoninérgica en el SNC y el sistema nervioso periférico.

Farmacología

El dextrometorfano es principalmente un agonista del receptor sigma y un SNRI, y los efectos del dextrometorfano como alucinógeno disociativo pueden atribuirse parcialmente al dextrorfano (DXO), un metabolito producido cuando el cuerpo metaboliza el dextrometorfano. Tanto el dextrorfano como el dextrometorfano son antagonistas de los receptores NMDA, al igual que otros alucinógenos disociativos como la ketamina y el PCP. Aunque el dextrorfano es más potente que su "molécula madre" dextrometorfano, es probable que funcione en combinación con dextrometorfano para producir efectos alucinógenos debido a que solo un pequeño porcentaje de dextrometorfano se metaboliza en dextrorfano.

Como antagonistas del receptor NMDA, el dextrorfano y el dextrometorfano inhiben el aminoácido excitador y el neurotransmisor glutamato en el cerebro. Esto puede ralentizar, o incluso cerrar, ciertas vías neuronales, evitando que las áreas del cerebro se comuniquen entre sí. Esto deja al usuario sintiéndose disociado o desconectado, experimentado como niebla mental o desrealización.

Legalidad

Las preparaciones antitusivas que contienen dextrometorfano son legales para comprar en farmacias en la mayoría de los países, con algunas excepciones en los Emiratos Árabes Unidos, Francia, Suecia, Estonia y Letonia. En Rusia, el dextrometorfano (comúnmente vendido bajo las marcas Tussin+ y Glycodin) es una sustancia controlada de la Lista III y se encuentra en la misma lista que las benzodiazepinas y la mayoría de los barbitúricos.

Estados Unidos

Actualmente no existe distinción legal en los Estados Unidos entre el uso, la venta o la compra con fines médicos y recreativos. Algunos estados y cadenas de tiendas han implementado restricciones, como exigir firmas para la venta de DXM, limitar las cantidades permitidas para la compra y exigir que los compradores sean mayores de edad en su estado. La venta de dextrometorfano en su forma de polvo puro puede incurrir en sanciones, aunque no existe una ley explícita que prohíba su venta o posesión, excepto en Illinois. Se han informado casos de personas sentenciadas a tiempo en prisión y otras penas por vender dextrometorfano puro en esta forma, debido a la violación incidental de leyes más generales para la venta de drogas legítimas, como la reventa de un medicamento sin las etiquetas de advertencia adecuadas.

El dextrometorfano se excluyó de la Ley de Sustancias Controladas (CSA) de 1970 y se excluyó específicamente de la Convención Única sobre Estupefacientes. A partir de 2010, todavía estaba excluido de las Listas de sustancias controladas de EE. UU.; sin embargo, los funcionarios advirtieron que aún podría agregarse si el aumento del abuso justifica su programación. La motivación detrás de su exclusión de la CSA fue que bajo la CSA, todos los isómeros ópticos de los opiáceos enumerados en la Lista II son automáticamente sustancias de la Lista II. Dado que el dextrometorfano es un isómero óptico del opiáceo levometorfano de la Lista II (pero no actúa como un opiáceo), era necesaria una exención para mantenerlo como una sustancia no controlada. La Ley Federal de Análogos no se aplica al dextrometorfano porque se ha presentado una nueva solicitud de fármaco.

Indonesia

Después de estar previamente disponible sin receta, la Agencia Nacional de Control de Medicamentos y Alimentos de la República de Indonesia (BPOM-RI) ahora prohíbe la venta de medicamentos de dextrometorfano de un solo componente con o sin receta. Indonesia es el único país del mundo que declara ilegal el dextrometorfano de un solo componente, incluso con receta médica, y los infractores pueden ser procesados por ley. La Oficina Nacional de Estupefacientes de Indonesia incluso ha amenazado con revocar la autorización de las farmacias. y farmacias' licencias si todavía almacenan dextrometorfano, y notificará a la policía para el enjuiciamiento penal. Como resultado de esta regulación, 130 medicamentos han sido retirados del mercado, pero los medicamentos que contienen dextrometorfano multicomponente pueden venderse sin receta. En su comunicado de prensa oficial, la oficina también declaró que el dextrometorfano se usa a menudo como sustituto de la marihuana, la anfetamina y la heroína por parte de los toxicómanos, y su uso como antitusivo es menos beneficioso en la actualidad.

El Director de Control de Narcóticos, Psicotrópicos y Sustancias Adictivas (NAPZA) BPOM-RI, Dr. Danardi Sosrosumihardjo, SpKJ, explica que el dextrometorfano, la morfina y la heroína se derivan del mismo árbol, y establece el efecto del dextrometorfano para ser equivalente a 1/100 de morfina y heroína inyectada. Por el contrario, la Diputada de Producto Terapéutico y Supervisión NAPZA BPOM-RI, Dra. Antonia Retno Tyas Utami, Apto. MEpid., afirma que el dextrometorfano, al ser químicamente similar a la morfina, tiene un efecto mucho más peligroso y directo sobre el sistema nervioso central, provocando así un colapso mental en el usuario. También afirmó, sin citar ningún estudio o revisión científica anterior, que a diferencia de los usuarios de morfina, los usuarios de dextrometorfano no pueden rehabilitarse. Esta afirmación se contradice con numerosos estudios científicos que muestran que la naloxona por sí sola ofrece un tratamiento eficaz y resultados terapéuticos prometedores en el tratamiento de la adicción y el envenenamiento por dextrometorfano. Dra. Antonia Retno Tyas Utami también afirmó altas tasas de abuso de dextrometorfano, incluidas muertes, en Indonesia, y lo que es aún más cuestionable, sugirió que la codeína, a pesar de ser un antitusivo de la clase µ-opioide más adictivo físicamente, esté disponible como una alternativa al dextrometorfano.