Administración sublingual

Sublingual (abreviado SL), del latín "debajo de la lengua", se refiere a la vía farmacológica de administración por la cual las sustancias se difunden en la sangre a través de los tejidos debajo de la lengua.

Muchos fármacos se absorben mediante administración sublingual, incluidos fármacos cardiovasculares, esteroides, barbitúricos, benzodiazepinas, analgésicos opioides, THC, CBD, algunas proteínas y, cada vez más, vitaminas y minerales.

Principio

Cuando una sustancia química entra en contacto con la membrana mucosa debajo de la lengua, se absorbe. Debido a que el tejido conectivo debajo del epitelio contiene una gran cantidad de capilares, la sustancia luego se difunde hacia ellos y ingresa a la circulación venosa. Por el contrario, las sustancias absorbidas en los intestinos están sujetas a un metabolismo de primer paso en el hígado antes de ingresar a la circulación general.

La administración sublingual tiene ciertas ventajas sobre la administración oral. Al ser más directo, suele tener un inicio de acción más rápido y garantiza que la sustancia correrá el riesgo de ser degradada sólo por las enzimas salivales antes de ingresar al torrente sanguíneo, mientras que los medicamentos administrados por vía oral deben sobrevivir al paso a través del ambiente hostil del tracto gastrointestinal, lo que corre el riesgo de degradarlos. , ya sea por el ácido del estómago o la bilis, o por enzimas como la monoaminooxidasa (MAO). Además, después de la absorción en el tracto gastrointestinal, estos fármacos deben pasar al hígado, donde pueden sufrir alteraciones importantes; esto se conoce como efecto de primer paso del metabolismo de los fármacos. Debido a la actividad digestiva del estómago y los intestinos, la vía oral no es adecuada para determinadas sustancias, como la salvinorina A.

Formularios

Los preparados farmacéuticos para administración sublingual se fabrican en forma de:

• tabletas sublinguales: tabletas que se funden fácilmente en la boca, se disuelven rápidamente y con poco o ningún residuo. Las tabletas de nitroglicerina son un ejemplo, el ondansetrón antiemético es otro.
• Las tiras sublinguales -similares a las tabletas en que se funden fácilmente en la boca y se disuelven rápidamente. Suboxone es un ejemplo de medicamento que viene en una tira sublingual.
• tabletas multiusos: tabletas solubles para administración oral o sublingual (o bucal), a menudo también adecuadas para la preparación de inyecciones, Hydrostat (hidromorfona) y varias marcas de tabletas y cubos morfina.
• gotas sublinguales: una solución concentrada que se deja caer bajo la lengua, como con algunas preparaciones de tos nicocodeína,
• Aerosol sublingual: práctica para la lengua; ciertos medicamentos humanos y veterinarios se dispensan como tales.
• Lozenge: afecta a una combinación de dosis media y controlada por el paciente de administración sublingual, bucal y oral, como con el fentanilo Actiq.
• comprimidos bucales efervescentes o sublinguales—este método conduce el medicamento a través de las membranas mucosas mucho más rápido (este es el caso en el estómago con líquidos carbonatados o efervescentes también) y se utiliza en la tableta fentora fentanilo buccal.

Sustancia

Casi cualquier forma de sustancia puede ser susceptible de administración sublingual si se disuelve fácilmente en la saliva. Tanto los polvos como los aerosoles pueden aprovechar este método. Sin embargo, una serie de factores, como el pH, el peso molecular y la solubilidad en lípidos, pueden determinar si la ruta es práctica. Según estas propiedades, un fármaco adecuadamente soluble puede difundirse demasiado lentamente a través de la mucosa para ser eficaz. Sin embargo, muchos fármacos son mucho más potentes si se toman por vía sublingual y, en general, son una alternativa más segura que la administración a través de la mucosa nasal. Este método también es muy utilizado por personas que administran determinadas drogas psicoactivas. Sin embargo, un inconveniente es la decoloración de los dientes y las caries causadas por el uso prolongado de este método con fármacos y rellenos ácidos o cáusticos.

Psicoactivos

Además de la salvinorina A, también se pueden aplicar otros psicoactivos por vía sublingual. El LSD, la MDMA, la morfina, el alprazolam, el clonazepam, el diazepam y muchas otras sustancias, incluidas las triptaminas y fenetilaminas psicodélicas, e incluso los comestibles de cannabis recreativo (THC), son candidatos viables para la administración por esta vía. La mayoría de las veces, el medicamento en cuestión se pulveriza y se coloca en la boca (a menudo directamente debajo de la lengua). Si se mantiene allí el tiempo suficiente, el fármaco se difundirá al torrente sanguíneo, sin pasar por el tracto gastrointestinal. Este puede ser un método preferido a la simple administración oral, porque se sabe que la MAO oxida muchas drogas (especialmente las triptaminas como la DMT) y porque esta ruta traslada la sustancia química directamente al cerebro, donde actúan la mayoría de los psicoactivos. El método está limitado por la salivación excesiva que arrastra la sustancia química por la garganta. Además, muchos alcaloides tienen un sabor desagradable que dificulta su retención en la boca. Las tabletas de productos farmacéuticos psicoactivos suelen incluir sustancias químicas amargas como el denatonio para desalentar el abuso y también para disuadir a los niños de comerlos.

Alérgenos

Los alérgenos también se pueden aplicar debajo de la lengua como parte de la inmunoterapia con alérgenos.

Péptidos y proteínas terapéuticos

Una forma relativamente nueva de administración de péptidos y proteínas terapéuticos (como citocinas, anticuerpos de dominio, fragmentos Fab o anticuerpos de cadena sencilla) es la administración sublingual. Los péptidos y las proteínas no son estables en el tracto gastrointestinal, principalmente debido a la degradación por enzimas y diferencias de pH. Como consecuencia, la mayoría de los péptidos (como la insulina, exenatida, vasopresina, etc.) o proteínas (como el interferón, la EPO y las interleucinas) deben administrarse mediante inyección. Recientemente, nuevas tecnologías han permitido la administración sublingual de dichas moléculas. Empresas como Novo Nordisk, Sanofi y BioLingus están realizando mayores esfuerzos para administrar macromoléculas (péptidos, proteínas e inmunoterapias) por vía sublingual. La administración sublingual puede ser particularmente eficaz para los medicamentos inmunoactivos, debido a la presencia de células inmunorreceptoras cerca del área sublingual.

Vacunas

La vía sublingual también se puede utilizar para vacunas contra diversas enfermedades infecciosas. Por lo tanto, los estudios preclínicos han encontrado que las vacunas sublinguales pueden ser altamente inmunogénicas y proteger contra el virus de la influenza. y Helicobacter pylori, pero la administración sublingual también puede utilizarse para vacunas contra otras enfermedades infecciosas.