Sucralfato

sucralfato, vendido bajo varias marcas, es un medicamento que se usa para tratar las úlceras de estómago, la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), la proctitis por radiación y la inflamación del estómago, y para prevenir las úlceras por estrés. Su utilidad en personas infectadas por H. pylori es limitada. Se usa por vía oral (para las úlceras del tracto gastrointestinal superior) y por vía rectal (para la proctitis por radiación).

Los efectos secundarios comunes incluyen estreñimiento. Los efectos secundarios graves pueden incluir formación de bezoares y encefalopatía. Su uso parece ser seguro durante el embarazo y la lactancia. No está claro cómo funciona, pero se cree que implica unirse a la úlcera y protegerla de daños mayores.

El sucralfato fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1981. Está disponible como medicamento genérico. En 2021, fue el medicamento número 186 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas.

Usos médicos

El sucralfato se usa para el tratamiento de úlceras duodenales activas no relacionadas con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), ya que el mecanismo detrás de estas úlceras se debe a la secreción excesiva de ácido. No está aprobado por la FDA para las úlceras gástricas, pero se usa ampliamente debido a la evidencia de su eficacia. El uso del sucralfato en la úlcera péptica ha disminuido recientemente, pero sigue siendo el agente preferido para la prevención de las úlceras por estrés.

El sucralfato también se ha utilizado para las siguientes afecciones:

• úlcera duodenal activa no relacionada con el uso de NSAID
• Terapia de mantenimiento para úlceras duodenales resueltas
• La úlcera gástrica no relacionada con el uso de NSAID y la gastritis debido a GERD—La terapia combinada triple con lansoprazole + cisapride + sucralfato puede mejorar significativamente los síntomas y la calidad de vida y fue más rentable que el grupo combinado de ranitidina.
• úlcera y estomatitis aftosas por radiación o quimioterapia: Las directrices de 2013 de la Sociedad Internacional de Oncología Oral no recomiendan sucralfato para la prevención de la mucositis oral en pacientes con cáncer de cabeza y cuello que reciben radioterapia o quimioradiación debido a la falta de eficacia encontrada en un ensayo controlado aleatorizado.
• Enfermedad de reflujo gastroesofágico durante el embarazo: Terapia de primera línea combinada con estilo de vida y modificación de dieta.
• Profilaxis de úlcera de estrés— El uso de sucralfato en lugar de H₂ antagonistas para la profilaxis de úlcera de estrés y medidas para prevenir la aspiración, como la succión subglotética continua, han demostrado reducir el riesgo de neumonía asociada al ventilador (VAP). El sucralfato es menos eficaz para la profilaxis contra el sangrado gastrointestinal que un PPI o un bloqueador H2. Por eso, no se utiliza comúnmente para la profilaxis de úlcera de estrés.
• Prevención de la formación de rigor: Sucralfato tiene un efecto inhibidor en la formación de riguros en quemaduras corrosivas experimentales y se puede utilizar en el tratamiento de quemaduras esofágicas corrosivas para mejorar la curación mucosa y suprimir la formación de rigurosos
• Proctitis por colitis ulcerosa
• Sangrado rectal debido a la proctitis de la radiación para tratar cánceres del cuello uterino, la próstata y el colon.
  • Hemorragia de grado 1 experimentó alivio inmediato con enema de sucrasulfato durante 1 mes.
  • Hemorragia de grado 2, enema de sucrasulfato] y/o coagulación fueron eficaces.
  • El sangrado de grado 3 duró 1 año a pesar de las transfusiones frecuentes y la coagulación.
  • El hemorragia rectal de grado 2 y 3 ocurrió en el 8,5% de las personas. El factor de riesgo más importante fue el ICRU-CRBED. El tratamiento rápido con una combinación de enema sucrasulfato y coagulación es eficaz en el control de hemorragia rectal grado 1 y 2 sin el desarrollo de fístula o rigor.
• Tratamiento de úlcera anastomotica después de la cirugía de bypass gástrico
• La suspensión de sucralfato es recomendada por el Centro Nacional de Envenenamiento de Capital (Poison Control) con sede en Estados Unidos como una intervención para las ingestión de baterías conocidas o sospechosas para reducir el riesgo y la gravedad de la lesión al esófago antes de la eliminación endoscópica de la batería.
• Protección contra neumonía asociada al ventilador - Reducción de la acidez gástrica y volúmenes aumentan el hacinamiento bacteriano y la incidencia de neumonía asociada al ventilador. Se puede considerar que el sucralfato tiene la ventaja sobre los bloqueadores H2 y los PPI en este sentido porque el sucralfato no cambia el pH de fluido gástrico. La mayoría de los metaanálisis encontraron que la terapia de sucralfato disminuyó la incidencia de neumonía asociada al ventilador en comparación con los antagonistas H2.

Efectos secundarios

El efecto secundario más común observado es el estreñimiento (2-3%). Los efectos secundarios notificados con menos frecuencia (<0,5%) incluyen flatulencia, dolor de cabeza, hipofosfatemia, xerostomía (boca seca) y formación de bezoares. No se recomienda el uso de este medicamento para personas con insuficiencia renal crónica, ya que puede causar acumulación y toxicidad de aluminio. Se han llevado a cabo algunos estudios bien controlados que investigan la seguridad y eficacia del sucralfato en niños y mujeres embarazadas (categoría B de embarazo).

Mecanismo de acción

El sucralfato es una sustancia de acción local que en un ambiente ácido (pH < 4) reacciona con el ácido clorhídrico en el estómago para formar un material pastoso, viscoso y entrecruzado, capaz de actuar como un tampón ácido durante el mayor tiempo posible. entre 6 y 8 horas después de una dosis única. También se adhiere a las proteínas de la superficie de las úlceras, como la albúmina y el fibrinógeno, para formar complejos insolubles estables. Estos complejos sirven como barreras protectoras en la superficie de la úlcera, evitando daños mayores causados por el ácido, la pepsina y la bilis. Además, el sucralfato previene la retrodifusión de iones de hidrógeno y absorbe tanto la pepsina como los ácidos biliares.

Se ha pensado que el sucralfato también estimula la producción de prostaglandina E₂, factores de crecimiento epidérmico (EGF), bFGF y moco gástrico.

Farmacocinética

• Inicio: 1-2 hr (inicio inicial para enfermedad de úlcera péptica (PUD))
• Absorción: 0,5% Orally
• Duración: Hasta 6 horas debido a alta afinidad para mucosa defectuosa (PUD)
• Biodisponibilidad: 5%, sucralfato se considera no sistémico, octasulfato sucroso: 5%, aluminio:0,005%
• Metabolismo: No metabolizado, excretado sin cambios en la orina
• Excreción: Principalmente en las heces como fármaco sin cambios

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

Las marcas incluyen Carafate en EE. UU., Sucramal en Italia, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro en India, Sutra o Musin en partes del sudeste asiático, Sulcrate en Canadá, Discral ( sucralfato) en México, Ulsanic en Sudáfrica e Israel, Andapsin en Suecia y Antepsin en Turquía. Sucracell en la India.