Piracetam

Piracetam es un fármaco comercializado como tratamiento para las mioclonías. También se utiliza como potenciador cognitivo para mejorar la memoria, la atención y el aprendizaje. La evidencia que respalda su uso no está clara; algunos estudios muestran beneficios modestos en poblaciones específicas y otros muestran beneficios mínimos o nulos. Piracetam se vende como medicamento en muchos países europeos. La venta de piracetam no es ilegal en los Estados Unidos, aunque no está regulada ni aprobada por la FDA, por lo que se vende legalmente únicamente para uso en investigación.

El piracetam pertenece al grupo de los racetams, con el nombre químico 2-oxo-1-pirrolidina acetamida. Es un derivado cíclico del neurotransmisor GABA y comparte la misma estructura básica de 2-oxopirrolidona con el ácido piroglutámico. Los fármacos relacionados incluyen los anticonvulsivos levetiracetam y brivaracetam, y los supuestos nootrópicos aniracetam y fenilpiracetam.

Eficacia

Demencia

Una revisión Cochrane de 2001 concluyó que no había evidencia suficiente para respaldar el piracetam para la demencia o los problemas cognitivos. Una revisión de 2005 encontró cierta evidencia de beneficio en sujetos mayores con deterioro cognitivo. En 2008, un grupo de trabajo de la Academia Británica de Ciencias Médicas observó que muchos de los ensayos de piracetam para la demencia eran defectuosos.

No hay pruebas convincentes de que el piracetam sea beneficioso en el tratamiento de la demencia vascular.

Depresión y ansiedad

Algunas fuentes sugieren que el efecto general del piracetam para reducir la depresión y la ansiedad es mayor que para mejorar la memoria. Sin embargo, se informa que la depresión es un efecto adverso ocasional del piracetam.

Trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH)

Varios ensayos clínicos han analizado la eficacia del piracetam como tratamiento para el TDAH. Muchos de ellos han descubierto que el fármaco no logra los mismos efectos terapéuticos que los tratamientos estándar actuales para el trastorno. Sin embargo, más de un estudio ha encontrado que el piracetam tiene una gran sinergia con las terapias estándar para el TDAH, acelerando y potenciando sus efectos terapéuticos. Un ensayo clínico realizado en 2008 encontró que la combinación de piracetam y atomoxetina era más eficaz que la atomoxetina sola.

Si bien el piracetam puede ser una terapia adyuvante eficaz para el TDAH (cuando se usa con medicamentos específicos), no hay evidencia de que sea eficaz cuando se usa de forma aislada.

Otro

El piracetam puede facilitar la deformabilidad de los eritrocitos en los capilares, lo que es útil para las enfermedades cardiovasculares.

Los efectos vasculares periféricos del piracetam han sugerido su potencial de uso para el vértigo, la dislexia, el fenómeno de Raynaud y la anemia falciforme. No hay evidencia que respalde el uso de piracetam en la prevención de la crisis de células falciformes o para el sufrimiento fetal durante el parto. No hay pruebas del beneficio del piracetam en el accidente cerebrovascular isquémico agudo, aunque existe debate sobre su utilidad durante la rehabilitación del accidente cerebrovascular.

Anti-vasoespasmo

Se ha descubierto que el piracetam disminuye la adhesión de los eritrocitos al endotelio de la pared vascular, lo que hace que cualquier vasoespasmo en el capilar sea menos grave. Esto contribuye a su eficacia para promover la microcirculación, incluso en el cerebro y los riñones.

Efectos secundarios

Ocasionalmente se informan síntomas de excitabilidad general, que incluyen ansiedad, insomnio, irritabilidad, dolor de cabeza, agitación, nerviosismo, temblores e hipercinesia. Otros efectos secundarios informados incluyen somnolencia, aumento de peso, depresión clínica, debilidad, aumento de la libido e hipersexualidad.

Según una revisión de 2005, se ha observado que el piracetam tiene los siguientes efectos secundarios: hipercinesia, aumento de peso, nerviosismo, somnolencia, depresión y astenia.

El piracetam reduce la agregación plaquetaria y la concentración de fibrinógeno y, por lo tanto, está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebral.

Toxicidad

No se ha determinado la LD50 para consumo oral en humanos. La LD₅₀ es de 5,6 g/kg para ratas y de 20 g/kg para ratones, lo que indica una toxicidad aguda extremadamente baja. A modo de comparación, en ratas la LD₅₀ de vitamina C es de 12 g/kg y la LD₅₀ de la sal de mesa es de 3 g/kg.

Mecanismos de acción

El mecanismo de acción del piracetam, al igual que el de los racetams en general, no se comprende completamente. El fármaco influye en las funciones neuronales y vasculares e influye en la función cognitiva sin actuar como sedante o estimulante. Piracetam es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA, aunque esta acción es muy débil y sus efectos clínicos pueden no estar necesariamente mediados por esta acción. Se supone que actúa sobre los canales iónicos o los transportadores de iones, lo que aumenta la excitabilidad de las neuronas. El metabolismo cerebral GABA y los receptores GABA no se ven afectados por piracetam

El piracetam mejora la función del neurotransmisor acetilcolina a través de los receptores colinérgicos muscarínicos (ACh), que están implicados en los procesos de memoria. Además, el piracetam puede tener un efecto sobre los receptores de glutamato NMDA, que participan en los procesos de aprendizaje y memoria. Se cree que el piracetam aumenta la permeabilidad de la membrana celular. Piracetam puede ejercer su efecto global sobre la neurotransmisión cerebral mediante la modulación de los canales iónicos (es decir, Na⁺, K⁺). Se ha descubierto que aumenta el consumo de oxígeno en el cerebro, aparentemente en conexión con el metabolismo del ATP, y aumenta la actividad de la adenilato quinasa en el cerebro de ratas. El piracetam, mientras está en el cerebro, parece aumentar la síntesis del citocromo b5, que forma parte del mecanismo de transporte de electrones en las mitocondrias. Pero en el cerebro también aumenta la permeabilidad de algunos intermediarios del ciclo de Krebs a través de la membrana externa mitocondrial.

Piracetam inhibe los canales de calcio tipo N. La concentración de piracetam alcanzada en el sistema nervioso central después de una dosis típica de 1200 mg (aproximadamente 100 μM) es mucho mayor que la concentración necesaria para inhibir los canales de calcio de tipo N (la CI50 de piracetam en neuronas de rata fue de 3 μM).

Historia

El piracetam fue fabricado por primera vez entre los años 1950 y 1964 por Corneliu E. Giurgea. Hay informes de que se utilizó para la epilepsia en la década de 1950.

Sociedad y cultura

En 2009, se informó que el piracetam era popular como fármaco de mejora cognitiva entre los estudiantes.

Estatus legal

El piracetam es una sustancia no controlada en los Estados Unidos, lo que significa que su posesión es legal sin licencia o prescripción médica. El uso de piracetam en alimentos, suplementos, dispositivos médicos, insecticidas, fórmulas infantiles, cosméticos, alimentos para animales, medicamentos para animales, productos de tabaco y medicamentos es ilegal y constituye un acto de mala rotulación.

Estado regulatorio

En los Estados Unidos, el piracetam no está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos. El piracetam no está permitido en medicamentos compuestos ni en suplementos dietéticos en los Estados Unidos. Como la mayoría de los productos químicos de investigación, ha estado disponible sin receta, autorregulado y probado en laboratorios de terceros por muchas empresas estadounidenses durante décadas. Sin embargo, a efectos de la legislación estadounidense sigue siendo una “nueva droga”; según lo definido por el Código 21 de EE. UU. § 321(p)(1).

En el Reino Unido, el piracetam está aprobado como medicamento recetado. El número de medicamento solo con receta (POM) es PL 20636/2524 para adultos con mioclonías de origen cortical, independientemente de la causa, y debe usarse en combinación con otros antimioclónicos. terapias.

En Japón, el piracetam está aprobado como medicamento recetado.

En la República Checa, el piracetam está disponible sin receta.

El piracetam no tiene DIN en Canadá y, por lo tanto, no se puede vender, pero se puede importar para uso personal en Canadá.

En Hungría, el piracetam era un medicamento que solo se podía adquirir con receta, pero a partir de 2020 no se requiere receta médica y el piracetam está disponible como medicamento de venta libre con el nombre de Memoril Mite y está disponible en pastillas de 600 mg.