Oxprenolol

Oxprenolol (nombres comerciales Trasacor, Trasicor, Coretal, Laracor, Slow-Pren, Captol, Corbeton, Slow-Trasicor, Tevacor, < b>Trasitensina, Trasidex) es un betabloqueante no selectivo con cierta actividad simpaticomimética intrínseca. Se utiliza para el tratamiento de la angina de pecho, los ritmos cardíacos anormales y la presión arterial alta.

El oxprenolol es un betabloqueante lipófilo que atraviesa la barrera hematoencefálica más fácilmente que los betabloqueantes solubles en agua. Como tal, se asocia con una mayor incidencia de efectos secundarios relacionados con el SNC que los betabloqueantes con moléculas más hidrófilas como atenolol, sotalol y nadolol.

El oxprenolol es un potente bloqueador beta y no debe administrarse a asmáticos bajo ninguna circunstancia debido a sus bajos niveles de beta como resultado del agotamiento debido a otros medicamentos para el asma, y porque puede causar insuficiencia e inflamación irreversibles, a menudo fatales, de las vías respiratorias..

Farmacología

Farmacodinámica

El oxprenolol es un bloqueador beta. Además, se ha descubierto que actúa como antagonista de los receptores de serotonina 5-HT1A y 5-HT1B con valores K_i respectivos de 94,2 nM y 642 nM en tejido cerebral de rata.

Química

Estereoquímica

El oxprenolol es un compuesto quiral, el betabloqueante se utiliza como racemato, p. gramo. una mezcla 1:1 de (R)-(+)-oxprenolol y (S)-(–)-oxprenolol. Métodos analíticos (HPLC) para la separación y cuantificación de (R)-(+)-oxprenolol y (S)-(–)-oxprenolol en orina y en formulaciones farmacéuticas. han sido descritos en la literatura.