Esmolol

Esmolol, vendido bajo la marca Brevibloc, es un bloqueador cardioselectivo de los receptores beta1 de inicio rápido, una duración de acción muy corta y sin efectos simpaticomiméticos intrínsecos o Actividad estabilizadora de membrana en dosis terapéuticas.

Es un antiarrítmico de clase II. El esmolol disminuye la fuerza y la frecuencia de las contracciones del corazón al bloquear los receptores beta-adrenérgicos del sistema nervioso simpático, que se encuentran en el corazón y otros órganos del cuerpo. El esmolol previene la acción de dos sustancias naturales: la epinefrina y la norepinefrina.

Fue patentado en 1980 y aprobado para uso médico en 1987.

Usos médicos

Para terminar la taquicardia supraventricular,

Fibrilación o aleteo auricular episódico,

Arritmia durante la anestesia,

Para reducir la FC y la PA durante y después de la cirugía cardíaca, y

En el tratamiento temprano del infarto de miocardio.

El esmolol también se utiliza para mitigar la respuesta hemodinámica a la laringoscopia y la intubación.

Farmacología

Farmacodinamia

El esmolol es un bloqueador beta o un antagonista de los receptores adrenérgicos β. Es selectivo para el receptor adrenérgico β1 y no tiene actividad simpaticomimética intrínseca.

Farmacocinética

El esmolol se considera una droga blanda, que se metaboliza rápidamente a una forma inactiva. El esmolol se metaboliza rápidamente por hidrólisis del enlace éster, principalmente por las esterasas en el citosol de los glóbulos rojos y no por las colinesterasas plasmáticas o la acetilcolinesterasa de la membrana de los glóbulos rojos. Se encontró que el aclaramiento corporal total en el hombre era de aproximadamente 20 L/kg/h, que es mayor que el gasto cardíaco; por lo tanto, el metabolismo del esmolol no está limitado por la velocidad del flujo sanguíneo a los tejidos metabolizadores como el hígado ni afectado por el flujo sanguíneo hepático o renal. La corta duración de la acción del esmolol se basa en la cadena lateral éster-metilo que permite una rápida hidrólisis. La estructura del esmolol se refleja en su nombre, es-molol como en ester-metilo. Las colinesterasas plasmáticas y la acetilcolinesterasa de la membrana de los glóbulos rojos no tienen ninguna acción. Este metabolismo da como resultado la formación de un ácido libre y metanol. La cantidad de metanol producido es similar a la producción de metanol endógeno. El esmolol tiene una vida media de distribución rápida de aproximadamente dos minutos y una vida media de eliminación de aproximadamente nueve minutos.

El esmolol está clasificado como un betabloqueante con baja lipofilicidad y, por lo tanto, con menor potencial para cruzar la barrera hematoencefálica. Esto, a su vez, puede dar lugar a menos efectos en el sistema nervioso central, así como a un menor riesgo de efectos secundarios neuropsiquiátricos.