Dipropionato de betametasona

Betamethasone dipropionate es un esteroide glucocorticoide con habilidades antiinflamatorias e inmunosupresivas. Se aplica como una crema tópica, ungüento, loción o gel (Diprolene) para tratar la picazón y otras condiciones de la piel como el eczema. Los efectos secundarios menores incluyen la piel seca y el corte suave y temporal cuando se aplica. Betamethasone dipropionate es un corticosteroides de "super alta potencia" usado para tratar las condiciones inflamatorias de la piel como dermatitis, eczema y psoriasis. Es un análogo sintético de los corticosteroides suprarrenales. Aunque no se conoce su mecanismo exacto de acción, es eficaz cuando se aplica tópicamente a las dermatos inflamatorios receptivos cortico. Está disponible como medicamento genérico.

Efectos adversos

Aunque la absorción del dipropionato de betametasona es pequeña, cuando se usa durante períodos prolongados (períodos superiores a dos semanas) o en una gran superficie (uso total superior a 50 gramos por semana), puede tener efectos adversos. Uno de esos efectos es la capacidad del corticosteroide para suprimir el eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal. Esto puede provocar una depresión en la liberación de hormonas suprarrenales como el cortisol y la hormona adrenocorticotrópica o ACTH. Los síntomas de la supresión del eje HPA suelen ser sutiles y variables, pero a menudo pueden detectarse mediante análisis simples de sangre u orina, como la prueba de estimulación con ACTH o el cortisol libre en orina. Aquellos con mayor riesgo de supresión del eje HPA son aquellos que tienen más probabilidades de absorber más esteroides a través de la piel. Estos grupos incluyen:

• Aquellos que han utilizado corticosteroides tópicos durante un período prolongado de tiempo
• Aquellos que han utilizado corticosteroides para cubrir una superficie grande
• Aquellos con barrera de la piel rota o abrasiones extensas
• Aquellos que han sufrido recientemente estrés (como enfermedad, trauma, cirugía)
• Niños menores de 12 años

La supresión del eje HPA se puede prevenir mediante la suplementación con glucocorticosteroides. Si se produce supresión del eje HPA, a menudo se revierte poco después de la interrupción del tratamiento.

Farmacología

Mecanismo de acción

Farmacocinética

La absorción de corticosteroides tópicos depende de varios factores como el vehículo, o sistema de entrega utilizado por el medicamento, la integridad de la barrera epidérmica, y si un vendaje oclusivo se utiliza en combinación con el medicamento.

La absorción del dipropionato de betametasona tópico es teóricamente minúscula; sin embargo, si se absorbe sigue el mismo perfil farmacocinético típico de los corticosteroides sistémicos. Se metaboliza principalmente en el hígado mediante hidrólisis a sus metabolitos B17P (primario) y betametasona y los derivados 6β-hidroxi de esos metabolitos, y se excreta principalmente por los riñones.

Química

El dipropionato de betametasona es un polvo cristalino de color blanco a casi blanco.

Reglamento

El dipropionato de betametasona fue patentado por Merck en 1987, como crema/loción aumentada, Diprolene en los EE. UU. y Disprosone en Europa. Estas patentes expiraron en 2003 y 2007 respectivamente, lo que dio lugar a la producción genérica de dipropionato de betametasona. Durante este tiempo, otros corticosteroides tópicos como el acetónido de triamcinolona y el propionato de clobetasol también estuvieron disponibles como cremas genéricas. Merck solicitó la "exclusividad pediátrica" en 2001 lanzó un ensayo clínico para demostrar la seguridad y eficacia del dipropionato de betametasona para su uso en pediatría.

La betametasona también se ha utilizado en la formulación de productos combinados como Luxiq, Lotrisone y Taclonex.

• Prestium Pharma: Luxiq (entremetasona valerate) Foam, 0.12% es una espuma corticosteroides de media tensión utilizada principalmente para tratar la psoriasis u otras condiciones inflamatorias del cuero cabelludo.
• Merck: Lotrisone (contiene betamethasone dipropionate, clotrimazole) contiene tanto un corticosteroides (betamethasone) como un agente antifungal (clotrimazole) y se utiliza para tratar infecciones fúngicas que también están inflamadas
• Leo Pharma: Taclonex (contiene betamethasone dipropionate, calcipotriol) es una combinación de corticosteroides (betamethasone) y un análogo de vitamina D (calcipotrieno) y se utiliza para tratar dermatas frecuentes y persistentes reduciendo la inflamación y promoviendo la curación de la barrera de la piel.

Nombres

Las marcas incluyen Alphatrex, Beta-Val, Diprolene, Diprolene AF, Diprosalic (con ácido salicílico), Diprosone, Dovobet (LEO Pharma A/S), Eleuphrat y Luxiq.