Dimenhidrinato

Dimenhidrinato, vendido bajo la marca Dramamine, entre otros, es un medicamento de venta libre que se utiliza para tratar el mareo y las náuseas. El dimenhidrinato es una sal de teoclato compuesta de difenhidramina (un derivado de etanolamina) y 8-cloroteofilina (un derivado de teofilina clorada) en una proporción de 1:1.

El dimenhidrinato fue introducido en el mercado por G.D. Searle en 1949.

Usos médicos

El dimenhidrinato es un antihistamínico de venta libre indicado para la prevención y el alivio de las náuseas y los vómitos por diversas causas, incluidos los mareos y las náuseas posoperatorias.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes pueden incluir:

• Drowsiness
• Boca seca, nariz o garganta
• Estreñimiento
• Visión borrosa
• Sentirse inquieto o excitado (especialmente en niños)

El uso continuo y/o acumulativo de medicamentos anticolinérgicos, incluidos los antihistamínicos de primera generación, se asocia con un mayor riesgo de deterioro cognitivo y demencia en las personas mayores.

Farmacología

La difenhidramina es el componente principal del dimenhidrinato y dicta el efecto principal. Las principales diferencias con respecto a la difenhidramina pura son una menor potencia debido a que se combina con 8-cloroteofilina (en peso, el dimenhidrinato está entre 53% y 55,5% de difenhidramina) y el hecho de que las propiedades estimulantes de la 8-cloroteofilina ayudan a reducir el efecto secundario de somnolencia provocada por la difenhidramina. La difenhidramina es en sí misma un antagonista del receptor H1 que demuestra actividad anticolinérgica.

Farmacocinética

El componente difenhidramina requiere aproximadamente 2 horas para alcanzar la concentración máxima después de la administración oral o sublingual de difenhidrinato, y tiene una vida media de 5 – 6 horas en adultos sanos.

Uso recreativo

El dimenhidrinato se utiliza de forma recreativa como delirante. Los términos de jerga para Dramamine utilizados de esta manera incluyen "drama", "dime", "dime tabs", "D-Q", ";sustancia D", "d-house" y "drams". Abusar de Dramamine a veces se denomina dramatizar o "ir a diez centavos la docena", en referencia a la cantidad de tabletas de Dramamine generalmente necesarias para un viaje.

Muchos usuarios informan un perfil de efectos secundarios compatible con la intoxicación por alcaloides tropano (por ejemplo, atropina), ya que ambos muestran antagonismo de los receptores muscarínicos de acetilcolina tanto en el sistema nervioso central como en el autónomo, lo que inhibe diversas vías de transducción de señales.

Otros efectos del SNC ocurren dentro del sistema límbico y el hipocampo, causando confusión y amnesia temporal debido a la disminución de la señalización de la acetilcolina. La toxicología también se manifiesta en el sistema nervioso autónomo, principalmente en la unión neuromuscular, lo que produce ataxia y efectos secundarios extrapiramidales y sensación de pesadez en las piernas, y en las uniones posganglionares simpáticas, lo que provoca retención urinaria, dilatación de las pupilas, taquicardia y micción irregular. y piel seca y enrojecida causada por la disminución de las secreciones de las glándulas exocrinas y las membranas mucosas. Una sobredosis considerable puede provocar un infarto de miocardio (ataque cardíaco), arritmias ventriculares graves, coma y la muerte. Se cree que este perfil de efectos secundarios confiere a los antihistamínicos del tipo etanolamina un riesgo de abuso relativamente bajo. Un antídoto que se puede utilizar para la intoxicación por dimenhidrinato es la fisostigmina.

Historia

El dimenhidrinato (entonces conocido como Compuesto 1694) estaba siendo probado como un tratamiento potencial para la fiebre del heno y la urticaria en el Hospital Johns Hopkins en 1947 por los alergólogos Dr. Leslie Gay y Dr. Paul Carliner. Entre los que recibieron el medicamento se encontraba una mujer embarazada que había sufrido mareos durante toda su vida. Permaneció libre de síntomas si tomaba dimenhidrinato unos minutos antes de subir a un tranvía, mientras que el placebo fue ineficaz. Para confirmar estos hallazgos, al año siguiente, G.D. Searle & Co. llevó a cabo un ensayo en el que se administró dimenhidrinato o placebo a tropas estadounidenses que cruzaban el Atlántico durante un "paso difícil" durante un período de prueba. en un buque de carga reconvertido, el General Ballou, durante 10 días como terapia de rescate para el mareo. Los hallazgos fueron positivos, al igual que los hallazgos de un segundo ensayo realizado en su mayoría por mujeres en el viaje de regreso del barco. Gay y Carliner anunciaron su descubrimiento en una reunión de la Sociedad Médica Johns Hopkins el 14 de febrero de 1949, así como en el Boletín del Hospital Johns Hopkins. El New York Times, el Baltimore Sun y otros periódicos nacionales cubrieron el descubrimiento, y Dramamine estuvo disponible en las farmacias ese mismo año.

Nombres de marcas

El dimenhidrinato se comercializa con muchas marcas: en EE. UU., México, Turquía, Serbia y Tailandia como Dramamine; en Ucrania como Driminate; en Canadá, Costa Rica e India como Gravol; en Islandia como Gravamin; en Rusia y Croacia como Dramina; en Sudáfrica y Alemania como Vomex; en Australia y Austria como Vertirosan; en Brasil como Dramin; en Colombia como Mareol; en Ecuador como Anautin; en Hungría como Daedalon; en Indonesia como Antimo; en Italia como Xamamina o Valontan; en Perú como Gravicoll; en Polonia y Eslovaquia como Aviomarin; en Portugal como Viabom, Vomidrine y Enjomin; en España como Biodramina; en Israel como Travamin; y en Pakistán como Gravinate.

Cultura popular

Modest Mouse produjo una canción titulada "Dramamine" en su álbum debut de 1996 Este es un largo viaje para alguien sin nada en qué pensar. La canción utiliza los efectos secundarios de la droga como metáfora del deterioro de una relación personal.