Benzatropina

Benzatropina (INN), conocida como benztropina en los Estados Unidos y Japón, es un medicamento que se usa para tratar trastornos del movimiento como el parkinsonismo y la distonía, así como el síndrome del lado extrapiramidal. efectos de los antipsicóticos, incluida la acatisia. No es útil para la discinesia tardía. Se toma por vía oral o por inyección en una vena o músculo. Los beneficios se ven dentro de dos horas y duran hasta diez horas.

Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca, visión borrosa, náuseas y estreñimiento. Los efectos secundarios graves pueden incluir retención urinaria, alucinaciones, hipertermia y falta de coordinación. No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. La benzatropina es un anticolinérgico que actúa bloqueando la actividad del receptor muscarínico de acetilcolina.

La benzatropina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1954. Está disponible como medicamento genérico. En 2020, fue el medicamento número 229 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. Se vende bajo la marca Cogentin, entre otras.

Usos médicos

La benzatropina se usa para reducir los efectos secundarios extrapiramidales del tratamiento antipsicótico. La benzatropina también es un fármaco de segunda línea para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Mejora el temblor y puede aliviar la rigidez y la bradicinesia. La benzatropina también se usa a veces para el tratamiento de la distonía, un trastorno poco común que causa una contracción muscular anormal, lo que resulta en posturas torcidas de las extremidades, el tronco o la cara.

Efectos adversos

Son principalmente anticolinérgicos:

• Boca seca
• Visión borrosa
• Cambios cognitivos
• Drowsiness
• Estreñimiento
• Retención de orina
• Taquicardia
• Anorexia
• Delirio grave y alucinaciones (en sobredosis)

Si bien algunos estudios sugieren que el uso de anticolinérgicos aumenta el riesgo de discinesia tardía (un efecto secundario a largo plazo de los antipsicóticos), otros estudios no han encontrado asociación entre la exposición a anticolinérgicos y el riesgo de desarrollar discinesia tardía, aunque los síntomas pueden empeorar.

Los fármacos que reducen la transmisión colinérgica pueden afectar el almacenamiento de nueva información en la memoria a largo plazo. Los agentes anticolinérgicos también pueden alterar la percepción del tiempo.

Farmacología

La benzatropina es un agente anticolinérgico/antihistamínico de acción central. Es un antagonista selectivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina M1. La benzatropina bloquea parcialmente la actividad colinérgica en los ganglios basales y también se ha demostrado que aumenta la disponibilidad de dopamina al bloquear su recaptación y almacenamiento en sitios centrales y, como resultado, aumenta la actividad dopaminérgica. Los estudios en animales han indicado que la actividad anticolinérgica de la benzatropina es aproximadamente la mitad de la de la atropina, mientras que su actividad antihistamínica se aproxima a la de la mepiramina. Sus efectos anticolinérgicos se han establecido como terapéuticamente significativos en el manejo del parkinsonismo. La benzatropina antagoniza el efecto de la acetilcolina, disminuyendo el desequilibrio entre los neurotransmisores acetilcolina y dopamina, lo que puede mejorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson temprana.

Los análogos de benzatropina son inhibidores atípicos de la recaptación de dopamina, lo que podría hacerlos útiles para las personas con acatisia secundaria a la terapia antipsicótica.

La benzatropina también actúa como un inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida (FIASMA).

La benzatropina también se ha identificado, mediante un enfoque de detección de alto rendimiento, como un potente agente de diferenciación para los oligodendrocitos, que posiblemente actúa a través de los receptores muscarínicos M1 y M3. En modelos preclínicos para la esclerosis múltiple, la benzatropina disminuyó los síntomas clínicos y mejoró la remielinización.

Otros animales

En medicina veterinaria, la benzatropina se usa para tratar el priapismo en sementales.

Nombramiento

Desde 1959, benzatropina es la denominación común internacional oficial del medicamento bajo el esquema INN, el sistema de denominación de medicamentos coordinado por la Organización Mundial de la Salud; también es el Nombre Aprobado Británico (BAN) dado en la Farmacopea Británica, y ha sido el nombre común oficial en Australia desde 2015. Las variaciones regionales del "a" La ortografía también se usa en francés, italiano, portugués y español, así como en latín (la OMS asigna un nombre en latín a todos los medicamentos).

"Benztropina" es el nombre adoptado oficial de los Estados Unidos (USAN), el sistema de denominación de medicamentos coordinado por el Consejo de USAN, copatrocinado por la Asociación Médica Estadounidense (AMA), la Convención de la Farmacopea de los Estados Unidos (USP) y la Asociación Estadounidense de Farmacéuticos (APhA). También es el nombre japonés aceptado (JAN) y se usó en Australia hasta 2015, cuando se armonizó con el INN.

Ambos nombres pueden modificarse para dar cuenta de la sal de metanosulfonato con la que se formula el medicamento: la INN modificada (INNm) y BAN (BANM) es mesilato de benzatropina, mientras que la USAN modificada es mesilato de benztropina. El JAN modificado es una forma híbrida, mesilato de benztropina.

El error ortográfico benzotropina también se ve ocasionalmente en la literatura.