Antagonista del receptor de endotelina

Un antagonista de los receptores de endotelina (ERA) es un fármaco que bloquea los receptores de endotelina.

Existen tres tipos principales de ERA:

• selectivo ET_A antagonistas (sitaxentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-123, esparsentan, zibotentan, avosentan, edonentan, aprocitentan, clazosentan), que afectan a la endotelina A receptores.
• antagonistas duales (bosentán, macitentan, tezosentan), que afectan tanto a los receptores de endotelina A como B.
• selectivo ET_B Los antagonistas (BQ-788 y A192621) que afectan a los receptores de la endotelina B se utilizan en investigación pero aún no han alcanzado la etapa de ensayo clínico.

Macitentan, ambrisentan y bosentan se utilizan principalmente para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, mientras que atrasentán es un fármaco anticancerígeno experimental.