Ciprofloxacino

Ciprofloxacina é um antibiótico fluoroquinolona usado para tratar várias infecções bacterianas. Isso inclui infecções ósseas e articulares, infecções intra-abdominais, certos tipos de diarreia infecciosa, infecções do trato respiratório, infecções da pele, febre tifoide e infecções do trato urinário, entre outras. Para algumas infecções, é usado em associação com outros antibióticos. Pode ser tomado por via oral, como colírio, como gotas para os ouvidos ou por via intravenosa.

Os efeitos colaterais comuns incluem náuseas, vômitos e diarreia. Os efeitos colaterais graves incluem um risco aumentado de ruptura do tendão, alucinações e danos nos nervos. Em pessoas com miastenia gravis, há piora da fraqueza muscular. As taxas de efeitos colaterais parecem ser maiores do que alguns grupos de antibióticos, como as cefalosporinas, mas menores do que outros, como a clindamicina. Estudos em outros animais levantam preocupações sobre o uso na gravidez. Nenhum problema foi identificado, no entanto, nos filhos de um pequeno número de mulheres que tomaram a medicação. Parece ser seguro durante a amamentação. É uma fluoroquinolona de segunda geração com amplo espectro de atividade que geralmente resulta na morte da bactéria.

A ciprofloxacina foi patenteada em 1980 e introduzida em 1987. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde. A Organização Mundial de Saúde classifica a ciprofloxacina como de importância crítica para a medicina humana. Está disponível como um medicamento genérico. Em 2020, foi o 132º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 4 milhões de prescrições.

Usos médicos

A ciprofloxacina é usada para tratar uma ampla variedade de infecções, incluindo infecções de ossos e articulações, endocardite, gastroenterite, otite externa maligna, infecções do trato respiratório, celulite, infecções do trato urinário, prostatite, antraz e cancróide.

A ciprofloxacina trata apenas infecções bacterianas; não trata infecções virais, como o resfriado comum. Para certos usos, incluindo sinusite aguda, infecções do trato respiratório inferior e gonorréia não complicada, a ciprofloxacina não é considerada um agente de primeira linha.

A ciprofloxacina ocupa um papel importante nas diretrizes de tratamento emitidas pelas principais sociedades médicas para o tratamento de infecções graves, especialmente aquelas provavelmente causadas por bactérias Gram-negativas, incluindo Pseudomonas aeruginosa. Por exemplo, ciprofloxacina em combinação com metronidazol é um dos vários regimes antibióticos de primeira linha recomendados pela Infectious Diseases Society of America para o tratamento de infecções abdominais adquiridas na comunidade em adultos. Ele também aparece com destaque nas diretrizes de tratamento para pielonefrite aguda, infecção do trato urinário complicada ou adquirida no hospital, prostatite aguda ou crônica, certos tipos de endocardite, certas infecções de pele e infecções de próteses articulares.

Em outros casos, as diretrizes de tratamento são mais restritivas, recomendando na maioria dos casos que drogas mais antigas e de espectro mais estreito sejam usadas como terapia de primeira linha para infecções menos graves para minimizar o desenvolvimento de resistência às fluoroquinolonas. Por exemplo, a Infectious Diseases Society of America recomenda que o uso de ciprofloxacino e outras fluoroquinolonas em infecções do trato urinário seja reservado para casos de resistência comprovada ou esperada a medicamentos de espectro mais restrito, como nitrofurantoína ou trimetoprima/sulfametoxazol. A Associação Europeia de Urologia recomenda a ciprofloxacina como um regime alternativo para o tratamento de infecções não complicadas do trato urinário, mas adverte que o potencial de "eventos adversos deve ser considerado".

Embora aprovado pelas autoridades reguladoras para o tratamento de infecções respiratórias, a ciprofloxacina não é recomendada para infecções respiratórias pela maioria das diretrizes de tratamento devido, em parte, à sua modesta atividade contra o patógeno respiratório comum Streptococcus pneumoniae. "Quinolonas respiratórias" como o levofloxacino, com maior atividade contra esse patógeno, são recomendados como agentes de primeira linha para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade em pacientes com comorbidades importantes e em pacientes que requerem hospitalização (Infectious Diseases Society of America 2007). Da mesma forma, a ciprofloxacina não é recomendada como tratamento de primeira linha para sinusite aguda.

A ciprofloxacina é aprovada para o tratamento da gonorreia em muitos países, mas essa recomendação é amplamente considerada obsoleta devido ao desenvolvimento de resistência.

Gravidez

Nos Estados Unidos, a ciprofloxacina é categoria C de gravidez. Esta categoria inclui medicamentos para os quais não existem estudos adequados e bem controlados na gravidez humana e para os quais estudos em animais sugeriram o potencial de dano ao feto, mas benefícios potenciais pode justificar o uso do medicamento em mulheres grávidas, apesar dos riscos potenciais. Uma revisão especializada de dados publicados sobre experiências com o uso de ciprofloxacino durante a gravidez pelo Teratogen Information System concluiu que é improvável que as doses terapêuticas durante a gravidez representem um risco teratogênico substancial (quantidade e qualidade dos dados = razoável), mas os dados são insuficientes para declarar nenhum risco existe. A exposição a quinolonas, incluindo levofloxacina, durante o primeiro trimestre não está associada a um risco aumentado de natimortos, partos prematuros, defeitos congênitos ou baixo peso ao nascer.

Dois pequenos estudos epidemiológicos pós-comercialização de exposição principalmente de curto prazo no primeiro trimestre descobriram que as fluoroquinolonas não aumentaram o risco de malformações graves, abortos espontâneos, parto prematuro ou baixo peso ao nascer. O rótulo observa, no entanto, que esses estudos são insuficientes para avaliar de forma confiável a segurança definitiva ou o risco de defeitos menos comuns da ciprofloxacina em mulheres grávidas e seus fetos em desenvolvimento.

Amamentação

Fluoroquinolonas foram relatadas como presentes no leite materno e, portanto, transmitidas ao lactente. A Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) recomenda que, devido ao risco de reações adversas graves (incluindo danos articulares) em lactentes amamentados por mães que tomam ciprofloxacino, deve-se tomar uma decisão sobre descontinuar a amamentação ou descontinuar o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.

Crianças

O ciprofloxacino oral e intravenoso é aprovado pelo FDA para uso em crianças em apenas duas indicações devido ao risco de lesão permanente do sistema músculo-esquelético:

1. Antrax inalação (pós-exposição)
2. InfecçÃμes do trato urinário complicadas e pielonefrite devido a Escherichia coliMas nunca como agentes de primeira linha.

As recomendações atuais da Academia Americana de Pediatria observam que o uso sistêmico de ciprofloxacina em crianças deve ser restrito a infecções causadas por patógenos multirresistentes ou quando não houver alternativas seguras ou eficazes disponíveis.

Espectro de atividade

Seu espectro de atividade inclui a maioria das cepas de patógenos bacterianos responsáveis por pneumonias adquiridas na comunidade, bronquite, infecções do trato urinário e gastroenterite. A ciprofloxacina é particularmente eficaz contra bactérias Gram-negativas (como Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis e Pseudomonas aeruginosa), mas é menos eficaz contra bactérias Gram-positivas (como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae e Enterococcus faecalis) do que as fluoroquinolonas mais recentes.

Resistência bacteriana

Como resultado de seu uso generalizado para tratar infecções menores prontamente tratáveis com antibióticos mais antigos e de espectro mais estreito, muitas bactérias desenvolveram resistência a essa droga nos últimos anos, deixando-a significativamente menos eficaz do que seria de outra forma.

A resistência à ciprofloxacina e outras fluoroquinolonas pode evoluir rapidamente, mesmo durante o tratamento. Numerosos patógenos, incluindo enterococos, Streptococcus pyogenes e Klebsiella pneumoniae (resistentes a quinolonas) agora exibem resistência. O uso veterinário generalizado das fluoroquinolonas, particularmente na Europa, tem sido implicado. Enquanto isso, algumas cepas Burkholderia cepacia, Clostridium innocuum e Enterococcus faecium desenvolveram resistência à ciprofloxacina em graus variados.

Fluoroquinolonas se tornaram a classe de antibióticos mais comumente prescritos para adultos em 2002. Quase metade (42%) dessas prescrições nos EUA foram para condições não aprovadas pelo FDA, como bronquite aguda, otite média e dor aguda superior infecção do trato respiratório, de acordo com um estudo apoiado em parte pela Agency for Healthcare Research and Quality. Além disso, eles eram comumente prescritos para condições médicas que nem sequer eram bacterianas, como infecções virais, ou aquelas para as quais não existia nenhum benefício comprovado.

Contra-indicações

As contra-indicações incluem:

• Tomando tizanidine ao mesmo tempo
• Uso por aqueles que são hipersensíveis a qualquer membro da classe quinolone de agentes antimicrobianos
• Uso por aqueles que são diagnosticados com sepulturas de miastenia, como a fraqueza muscular pode ser exacerbada

A ciprofloxacina também é considerada contra-indicada em crianças (exceto para as indicações descritas acima), na gravidez, em mães que amamentam e em pessoas com epilepsia ou outros distúrbios convulsivos.

Pode ser necessário cautela em pessoas com síndrome de Marfan ou síndrome de Ehlers-Danlos.

Efeitos adversos

Os efeitos adversos podem envolver os tendões, músculos, articulações, nervos e o sistema nervoso central.

As taxas de efeitos adversos parecem ser maiores do que com alguns grupos de antibióticos, como as cefalosporinas, mas menores do que com outros, como a clindamicina. Em comparação com outros antibióticos, alguns estudos encontraram uma taxa maior de efeitos adversos, enquanto outros não encontraram nenhuma diferença.

Em ensaios clínicos, a maioria dos eventos adversos foram descritos como leves ou moderados em gravidade, diminuídos logo após a suspensão do medicamento e sem necessidade de tratamento. Alguns efeitos adversos podem ser permanentes. A ciprofloxacina foi interrompida devido a um evento adverso em 1% das pessoas tratadas com a medicação por via oral. Os eventos relacionados a medicamentos relatados com mais frequência, em ensaios de todas as formulações, todas as dosagens, todas as durações da terapia medicamentosa e para todas as indicações, foram náuseas (2,5%), diarreia (1,6%), testes de função hepática anormais (1,3%), vômito (1%) e erupção cutânea (1%). Outros eventos adversos ocorreram em taxas de <1%.

Problemas de tendão

A ciprofloxacina inclui um aviso em caixa nos Estados Unidos devido a um risco aumentado de tendinite e ruptura do tendão, especialmente em pessoas com mais de 60 anos, pessoas que também usam corticosteroides e pessoas com transplantes de rim, pulmão ou coração. A ruptura do tendão pode ocorrer durante a terapia ou mesmo meses após a interrupção da medicação. Um estudo descobriu que o uso de fluoroquinolona foi associado a um aumento de 1,9 vezes em problemas de tendão. O risco aumentou para 3,2 naqueles com mais de 60 anos de idade e para 6,2 naqueles com mais de 60 anos que também tomavam corticosteroides. Entre os 46.766 usuários de quinolonas no estudo, foram identificados 38 (0,08%) casos de ruptura do tendão de Aquiles. Aplicar gelo atrás do pescoço à noite antes de dormir e calor pela manhã pode ajudar na reparação e na dor dos tendões e nervos. Magnésio e água potável, juntamente com exercícios moderados, demonstraram ser eficazes na reparação das mitocôndrias.

Arritmia cardíaca

As fluoroquinolonas, incluindo a ciprofloxacina, estão associadas a um risco aumentado de toxicidade cardíaca, incluindo prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, arritmia ventricular e morte súbita.

Sistema nervoso

Como a ciprofloxacina é lipofílica, ela tem a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica. O rótulo da FDA de 2013 adverte sobre os efeitos do sistema nervoso. A ciprofloxacina, como outras fluoroquinolonas, é conhecida por desencadear convulsões ou diminuir o limiar convulsivo e pode causar outros efeitos adversos no sistema nervoso central. Cefaléia, tontura e insônia foram relatados como ocorrendo com bastante frequência em artigos de revisão pós-aprovação, juntamente com uma incidência muito menor de efeitos adversos graves do SNC, como tremores, psicose, ansiedade, alucinações, paranóia e tentativas de suicídio, especialmente em doses mais altas. Como outras fluoroquinolonas, também é conhecido por causar neuropatia periférica que pode ser irreversível, como fraqueza, dor em queimação, formigamento ou dormência.

Câncer

A ciprofloxacina é ativa em seis dos oito ensaios in vitro usados como telas rápidas para a detecção de efeitos genotóxicos, mas não é ativa em ensaios in vivo de genotoxicidade. Estudos de carcinogenicidade de longo prazo em ratos e camundongos não resultaram em efeitos carcinogênicos ou tumorigênicos devido à ciprofloxacina em doses orais diárias de até 250 e 750 mg/kg para ratos e camundongos, respectivamente (cerca de 1,7 e 2,5 vezes a dose terapêutica mais alta recomendada com base em mg/m²). Os resultados dos testes de fotococarcinogenicidade indicam que a ciprofloxacina não reduz o tempo até o aparecimento de tumores de pele induzidos por UV em comparação com o controle do veículo.

Outro

A outra advertência da caixa preta é que a ciprofloxacina não deve ser usada em pessoas com miastenia gravis devido à possível exacerbação da fraqueza muscular que pode levar a problemas respiratórios resultando em morte ou suporte ventilatório. As fluoroquinolonas são conhecidas por bloquear a transmissão neuromuscular. Existem preocupações de que as fluoroquinolonas, incluindo a ciprofloxacina, possam afetar a cartilagem em crianças pequenas.

Clostridium difficile é um efeito adverso grave da ciprofloxacina e de outras fluoroquinolonas; não está claro se o risco é maior do que com outros antibióticos de amplo espectro.

Uma ampla gama de efeitos adversos raros, mas potencialmente fatais, relatados ao FDA dos EUA ou objeto de relatórios de casos inclui dissecção aórtica, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, pressão arterial baixa, pneumonite alérgica, supressão da medula óssea, hepatite ou insuficiência hepática e sensibilidade à luz. A medicação deve ser descontinuada se ocorrer erupção cutânea, icterícia ou outro sinal de hipersensibilidade.

Crianças e idosos correm um risco muito maior de sofrer reações adversas.

Overdose

A superdose de ciprofloxacina pode resultar em toxicidade renal reversível. O tratamento da superdosagem inclui o esvaziamento do estômago por vômito induzido ou lavagem gástrica, bem como a administração de antiácidos contendo magnésio, alumínio ou cálcio para reduzir a absorção do fármaco. A função renal e o pH urinário devem ser monitorados. Um suporte importante inclui hidratação adequada e acidificação da urina, se necessário, para prevenir a cristalúria. Hemodiálise ou diálise peritoneal só pode remover menos de 10% da ciprofloxacina. A ciprofloxacina pode ser quantificada no plasma ou soro para monitorar o acúmulo de drogas em pacientes com disfunção hepática ou para confirmar o diagnóstico de envenenamento em vítimas de overdose aguda.

Interações

A ciprofloxacina interage com certos alimentos e vários outros medicamentos levando a aumentos ou reduções indesejáveis nos níveis séricos ou na distribuição de um ou de ambos os medicamentos.

A ciprofloxacina não deve ser tomada com antiácidos contendo magnésio ou alumínio, drogas altamente tamponadas (sevelamer, carbonato de lantânio, sucralfato, didanosina) ou com suplementos contendo cálcio, ferro ou zinco. Deve ser tomado duas horas antes ou seis horas depois desses produtos. Os antiácidos de magnésio ou alumínio transformam a ciprofloxacina em sais insolúveis que não são facilmente absorvidos pelo trato intestinal, reduzindo as concentrações séricas máximas em 90% ou mais, levando à falha terapêutica. Além disso, não deve ser tomado apenas com produtos lácteos ou sucos enriquecidos com cálcio, pois o pico de concentração sérica e a área sob a curva de concentração sérica-tempo podem ser reduzidos em até 40%. No entanto, a ciprofloxacina pode ser tomada com produtos lácteos ou sucos enriquecidos com cálcio como parte de uma refeição.

A ciprofloxacina inibe a enzima metabolizadora de drogas CYP1A2 e, portanto, pode reduzir a depuração de drogas metabolizadas por essa enzima. Os substratos do CYP1A2 que exibem níveis séricos aumentados em pacientes tratados com ciprofloxacino incluem tizanidina, teofilina, cafeína, metilxantinas, clozapina, olanzapina e ropinirol. A coadministração de ciprofloxacina com o substrato CYP1A2 tizanidina (Zanaflex) é contraindicada devido a um aumento de 583% nas concentrações séricas máximas de tizanidina quando administrada com ciprofloxacina em comparação com a administração de tizanidina isoladamente. O uso de ciprofloxacina é recomendado em pacientes em uso de teofilina devido ao seu estreito índice terapêutico. Os autores de uma revisão recomendaram que os pacientes tratados com ciprofloxacino reduzissem a ingestão de cafeína. As evidências de interações significativas com vários outros substratos do CYP1A2, como a ciclosporina, são ambíguas ou conflitantes.

O Comitê de Segurança de Medicamentos e o FDA alertam que os efeitos adversos do sistema nervoso central, incluindo o risco de convulsões, podem aumentar quando os AINEs são combinados com quinolonas. O mecanismo para esta interação pode envolver um antagonismo sinérgico aumentado da neurotransmissão GABA.

Níveis séricos alterados das drogas antiepilépticas fenitoína e carbamazepina (aumento e diminuição) foram relatados em pacientes recebendo ciprofloxacino concomitantemente.

A ciprofloxacina é um potente inibidor de CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4.

Mecanismo de ação

A ciprofloxacina é um antibiótico de amplo espectro da classe das fluoroquinolonas. É ativo contra algumas bactérias Gram-positivas e muitas bactérias Gram-negativas. Funciona inibindo uma topoisomerase tipo II (DNA girase) e uma topoisomerase IV, necessária para separar o DNA bacteriano, inibindo assim a divisão celular. A fragmentação do DNA bacteriano ocorrerá como resultado da inibição das enzimas.

Farmacocinética

A ciprofloxacina para administração sistêmica está disponível na forma de comprimidos de liberação imediata, comprimidos de liberação prolongada, suspensão oral e solução para administração intravenosa. Quando administrado durante uma hora na forma de infusão intravenosa, o ciprofloxacino se distribui rapidamente nos tecidos, com níveis em alguns tecidos superiores aos do soro. A penetração no sistema nervoso central é relativamente modesta, com níveis no líquido cefalorraquidiano normalmente inferiores a 10% das concentrações séricas máximas. A meia-vida sérica do ciprofloxacino é de cerca de 4 a 6 horas, com 50 a 70% da dose administrada sendo excretada na urina como fármaco não metabolizado. Um adicional de 10% é excretado na urina como metabólitos. A excreção urinária é virtualmente completa 24 horas após a administração. O ajuste de dose é necessário em idosos e naqueles com insuficiência renal.

A ciprofloxacina liga-se fracamente às proteínas séricas (20–40%). É um inibidor da enzima metabolizadora de drogas citocromo P450 1A2, o que leva ao potencial para interações medicamentosas clinicamente importantes com drogas metabolizadas por essa enzima.

A ciprofloxacina está disponível em cerca de 70% por via oral quando administrada por via oral, portanto, uma dose ligeiramente maior é necessária para atingir a mesma exposição ao mudar de administração IV para oral

Os comprimidos orais de liberação prolongada permitem a administração uma vez ao dia, liberando o medicamento mais lentamente no trato gastrointestinal. Esses comprimidos contêm 35% da dose administrada na forma de liberação imediata e 65% na matriz de liberação lenta. As concentrações séricas máximas são alcançadas entre 1 e 4 horas após a administração. Em comparação com os comprimidos de liberação imediata de 250 e 500 mg, os comprimidos XR de 500 mg e 1.000 mg fornecem C_máx mais alto, mas as AUCs de 24 horas são equivalentes.

Os comprimidos de ciprofloxacino de liberação imediata contêm ciprofloxacino como sal cloridrato, e os comprimidos XR contêm uma mistura do sal cloridrato como base livre.

Propriedades químicas

Ciprofloxacina é ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-1,4-di-hidro-4-oxo-7-(1-piperazinil)-3-quinolinacarboxílico. Sua fórmula empírica é C₁₇H₁₈FN₃O₃ e seu peso molecular é 331,4 g/mol. É uma substância cristalina levemente amarelada a amarelo claro.

O cloridrato de ciprofloxacina (USP) é o sal monocloridrato de ciprofloxacina. É uma substância cristalina levemente amarelada a amarelo claro com um peso molecular de 385,8 g/mol. Sua fórmula empírica é C₁₇H₁₈FN₃O₃HCl•H₂O.

Uso

A ciprofloxacina é a mais amplamente utilizada das quinolonas de segunda geração. Em 2010, mais de 20 milhões de prescrições foram feitas, tornando-o o 35º medicamento genérico mais comumente prescrito e o 5º antibacteriano mais comumente prescrito nos EUA.

História

Ciprofloxacin 250-mg comprimidos da Ucrânia

Os primeiros membros da classe antibacteriana das quinolonas foram drogas de potência relativamente baixa, como o ácido nalidíxico, usado principalmente no tratamento de infecções do trato urinário devido à sua excreção renal e propensão a se concentrar na urina. Em 1979, a publicação de uma patente registrada pelo braço farmacêutico de Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha revelou a descoberta da norfloxacina e a demonstração de que certas modificações estruturais, incluindo a ligação de um átomo de flúor ao anel da quinolona, levam a uma potência antibacteriana dramaticamente aumentada. Após essa divulgação, várias outras empresas farmacêuticas iniciaram programas de pesquisa e desenvolvimento com o objetivo de descobrir agentes antibacterianos adicionais da classe das fluoroquinolonas.

O programa de fluoroquinolonas da Bayer concentrou-se em examinar os efeitos de alterações muito pequenas na estrutura do norfloxacino. Em 1983, a empresa publicou dados de potência in vitro para a ciprofloxacina, uma fluoroquinolona antibacteriana com uma estrutura química diferente da norfloxacina pela presença de um único átomo de carbono. Essa pequena mudança levou a um aumento de duas a dez vezes na potência contra a maioria das cepas de bactérias Gram-negativas. É importante ressaltar que essa mudança estrutural levou a uma melhoria de quatro vezes na atividade contra o importante patógeno Gram-negativo Pseudomonas aeruginosa, tornando a ciprofloxacina uma das drogas conhecidas mais potentes para o tratamento desse patógeno intrinsecamente resistente a antibióticos.

A forma de comprimido oral da ciprofloxacina foi aprovada em outubro de 1987, apenas um ano após a aprovação da norfloxacina. Em 1991, a formulação intravenosa foi introduzida. As vendas de ciprofloxacina atingiram um pico de cerca de 2 bilhões de euros em 2001, antes que a patente da Bayer expirasse em 2004, após o que as vendas anuais atingiram uma média de cerca de 200 milhões de euros.

O nome provavelmente se origina da Nomenclatura Científica Internacional: ci- (alteração de cicl-) + propil + flúor- + ox- + az- + -micina.

Na Rússia, o medicamento é produzido pelo Binnopharm Group.

Sociedade e cultura

Custo

Está disponível como medicamento genérico e não é muito caro. Pelo menos uma empresa, Turtle Pharma Private Limited, fornece quantidades de tamanho industrial

Equivalentes genéricos

Em 24 de outubro de 2001, o projeto Prescription Access Litigation (PAL) entrou com uma ação para rescindir um acordo entre a Bayer e três de seus concorrentes que produziam versões genéricas de medicamentos (Barr Laboratories, Rugby Laboratories e Hoechst-Marion-Roussel) que A PAL alegou estar bloqueando o acesso a suprimentos adequados e versões genéricas mais baratas de ciprofloxacina. Os queixosos acusaram a Bayer Corporation, uma unidade da Bayer AG, de pagar ilegalmente às três empresas concorrentes um total de US$ 200 milhões para impedir que versões genéricas mais baratas de ciprofloxacina fossem trazidas ao mercado, bem como manipular seu preço e fornecimento. Vários outros grupos de defesa do consumidor aderiram ao processo. Em 15 de outubro de 2008, cinco anos após a expiração da patente da Bayer, o Tribunal Distrital dos Estados Unidos para o Distrito Leste de Nova York concedeu à Bayer e aos outros réus o direito de patente. pedido de julgamento sumário, sustentando que quaisquer efeitos anticompetitivos causados pelos acordos entre a Bayer e seus co-réus estavam dentro da zona de exclusão da patente e, portanto, não poderiam ser reparados pela lei antitruste federal, de fato mantendo o acordo da Bayer com seus concorrentes.

Formulários disponíveis

A ciprofloxacina para administração sistêmica está disponível na forma de comprimidos de liberação imediata, comprimidos de liberação prolongada, suspensão oral e solução para infusão intravenosa. Também está disponível para administração local como colírios e gotas para os ouvidos.

Litígio

Uma ação coletiva foi movida contra a Bayer AG em nome de funcionários do Brentwood Post Office em Washington, D.C., e trabalhadores do Capitólio dos EUA, juntamente com funcionários da American Media, Inc. na Flórida e funcionários dos correios em geral que alegaram eles desenvolveram sérios efeitos adversos ao tomar ciprofloxacina após os ataques de antraz em 2001. A ação alegou que a Bayer falhou em alertar os membros da classe sobre os possíveis efeitos colaterais da droga, violando assim as práticas comerciais desleais da Pensilvânia e as leis de proteção ao consumidor. A ação coletiva foi derrotada e o litígio abandonado pelos autores. Uma ação semelhante foi movida em 2003 em Nova Jersey por quatro funcionários dos correios de Nova Jersey, mas foi retirada por falta de fundamento, pois os trabalhadores haviam sido informados sobre os riscos da ciprofloxacina quando tiveram a opção de tomar o medicamento.

Pesquisa

Como a resistência à ciprofloxacina aumentou desde a sua introdução, foram realizadas pesquisas para descobrir e desenvolver análogos que possam ser eficazes contra bactérias resistentes; alguns também foram analisados em modelos antivirais.