Amoxicilina

Amoxicilina é um medicamento antibiótico usado para tratar várias infecções bacterianas. Estes incluem infecção do ouvido médio, infecções de garganta, pneumonia, infecções de pele e infecções do trato urinário, entre outras. É tomado por via oral ou, menos comumente, por injeção.

Efeitos adversos comuns incluem náusea e erupção cutânea. Também pode aumentar o risco de infecções fúngicas e, quando usado em combinação com o ácido clavulânico, diarréia. Não deve ser usado em pessoas alérgicas à penicilina. Embora utilizável em pessoas com problemas renais, a dose pode precisar ser diminuída. Seu uso na gravidez e amamentação não parece ser prejudicial. A amoxicilina pertence à família dos antibióticos beta-lactâmicos.

A amoxicilina foi descoberta em 1958 e passou a ser usada na medicina em 1972. A Amoxil foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1974 e no Reino Unido em 1977. Está na lista da Organização Mundial da Saúde (OMS)' s Lista de Medicamentos Essenciais. É um dos antibióticos mais comumente prescritos em crianças. A amoxicilina está disponível como medicamento genérico. Em 2020, foi o 40º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 15 milhões de prescrições.

Usos médicos

Amoxicilina BP

A amoxicilina é usada no tratamento de várias infecções, incluindo otite média aguda, faringite estreptocócica, pneumonia, infecções de pele, infecções do trato urinário, infecções por Salmonella, doença de Lyme e infecções por clamídia.

Otite média aguda

Crianças com otite média aguda com menos de seis meses de idade geralmente são tratadas com amoxicilina ou outros antibióticos. Embora a maioria das crianças com otite média aguda com mais de dois anos de idade não se beneficie do tratamento com amoxicilina ou outros antibióticos, esse tratamento pode ser útil em crianças com menos de dois anos de idade com otite média aguda bilateral ou acompanhada de drenagem do ouvido. No passado, a amoxicilina era administrada três vezes ao dia quando usada para tratar a otite média aguda, o que resultava em doses omitidas na prática ambulatorial de rotina. Agora há evidências de que a dosagem de duas vezes ao dia ou uma vez ao dia tem eficácia semelhante.

Infecções respiratórias

Amoxicilina e amoxicilina-clavulanato foram recomendados pelas diretrizes como a droga de escolha para sinusite bacteriana e outras infecções respiratórias. A maioria das infecções de sinusite é causada por vírus, para os quais a amoxicilina e amoxicilina-clavulanato são ineficazes, e o pequeno benefício obtido pela amoxicilina pode ser anulado pelos efeitos adversos. A amoxicilina é recomendada como tratamento de primeira linha preferencial para pneumonia adquirida na comunidade em adultos pelo National Institute for Health and Care Excellence, isoladamente (doença de gravidade leve a moderada) ou em combinação com um macrolídeo. A Organização Mundial da Saúde (OMS) recomenda a amoxicilina como tratamento de primeira linha para pneumonia que não é "grave". A amoxicilina é usada na inalação pós-exposição de antraz para prevenir a progressão da doença e para profilaxia.

H. pylori

É eficaz como parte de um regime multimedicamentoso para o tratamento de infecções estomacais por Helicobacter pylori. É tipicamente combinado com um inibidor da bomba de prótons (como omeprazol) e um antibiótico macrólido (como a claritromicina); outras combinações de drogas também são eficazes.

Borreliose de Lyme

A amoxicilina é eficaz no tratamento da borreliose de Lyme cutânea inicial; a eficácia e a segurança da amoxicilina oral não são nem melhores nem piores do que os antibióticos comuns usados alternativamente.

Infecções de pele

A amoxicilina é ocasionalmente usada para o tratamento de infecções de pele, como acne vulgar. Muitas vezes, é um tratamento eficaz para casos de acne vulgar que responderam mal a outros antibióticos, como doxiciclina e minociclina.

Infecções em bebês em ambientes com recursos limitados

A amoxicilina é recomendada pela Organização Mundial de Saúde para o tratamento de lactentes com sinais e sintomas de pneumonia em situações de recursos limitados, quando os pais não podem ou não querem aceitar a hospitalização da criança. Amoxicilina em combinação com gentamicina é recomendada para o tratamento de lactentes com sinais de outras infecções graves quando a hospitalização não é uma opção.

Prevenção de endocardite bacteriana

Também é usado para prevenir endocardite bacteriana e como analgésico em pessoas de alto risco que realizam tratamento dentário, para prevenir Streptococcus pneumoniae e outras infecções bacterianas encapsuladas em pessoas sem baço, como pessoas com doença falciforme, tanto para a prevenção quanto para o tratamento do carbúnculo. O Reino Unido desaconselha seu uso na profilaxia de endocardite infecciosa. Essas recomendações não parecem ter alterado as taxas de infecção por endocardite infecciosa.

Tratamento combinado

A amoxicilina é suscetível à degradação por bactérias produtoras de β-lactamase, que são resistentes à maioria dos antibióticos β-lactâmicos, como a penicilina. Por esse motivo, pode ser associado ao ácido clavulânico, um inibidor da β-lactamase. Esta combinação de drogas é comumente chamada de co-amoxiclav.

Espectro de atividade

É um antibiótico β-lactâmico, bacteriolítico, de espectro moderado, da família das aminopenicilinas, usado para tratar bactérias gram-positivas e gram-negativas suscetíveis. Geralmente é o fármaco de escolha dentro da classe porque é melhor absorvido, após administração oral, do que outros antibióticos β-lactâmicos. Em geral, Streptococcus, Bacillus subtilis, Enterococcus, Haemophilus, Helicobacter, e Moraxella são suscetíveis à amoxicilina, enquanto Citrobacter, Klebsiella e Pseudomonas aeruginosa são resistentes a ela. Alguns E. coli e a maioria das cepas clínicas de Staphylococcus aureus desenvolveram resistência à amoxicilina em vários graus.

Efeitos adversos

Os efeitos adversos são semelhantes aos de outros antibióticos β-lactâmicos, incluindo náuseas, vômitos, erupções cutâneas e colite associada a antibióticos. Movimentos intestinais soltos (diarréia) também podem ocorrer. Efeitos adversos mais raros incluem alterações mentais, tontura, insônia, confusão, ansiedade, sensibilidade a luzes e sons e pensamento pouco claro. Cuidados médicos imediatos são necessários aos primeiros sinais desses efeitos adversos.

O início de uma reação alérgica à amoxicilina pode ser muito repentino e intenso; atendimento médico de emergência deve ser procurado o mais rápido possível. A fase inicial de tal reação geralmente começa com uma mudança no estado mental, erupção cutânea com coceira intensa (muitas vezes começando nas pontas dos dedos e ao redor da região da virilha e se espalhando rapidamente) e sensações de febre, náusea e vômito. Quaisquer outros sintomas que pareçam remotamente suspeitos devem ser levados muito a sério. No entanto, sintomas de alergia mais leves, como erupção cutânea, podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, mesmo até uma semana após o término do tratamento. Para algumas pessoas alérgicas à amoxicilina, os efeitos adversos podem ser fatais devido à anafilaxia.

O uso da combinação amoxicilina/ácido clavulânico por mais de uma semana causou uma hepatite do tipo imunoalérgica induzida por drogas em alguns pacientes. Crianças pequenas que ingeriram overdoses agudas de amoxicilina manifestaram letargia, vômitos e disfunção renal.

Há poucos relatos de efeitos adversos da amoxicilina em ensaios clínicos. Por esse motivo, a gravidade e a frequência dos efeitos adversos da amoxicilina são provavelmente maiores do que os relatados em ensaios clínicos.

Erupção cutânea não alérgica

Entre 3 e 10% das crianças que tomam amoxicilina (ou ampicilina) apresentam uma erupção cutânea de desenvolvimento tardio (>72 horas após o início da medicação e nunca tendo tomado medicação semelhante à penicilina anteriormente), que às vezes é chamada de &# 34;erupção de amoxicilina". A erupção também pode ocorrer em adultos e raramente pode ser um componente da síndrome DRESS.

A erupção é descrita como maculopapular ou morbiliforme (semelhante ao sarampo; portanto, na literatura médica, é chamada de "erupção cutânea morbiliforme induzida por amoxicilina".). Começa no tronco e pode se espalhar a partir daí. É improvável que esta erupção seja uma reação alérgica verdadeira e não é uma contra-indicação para o uso futuro de amoxicilina, nem o regime atual deve necessariamente ser interrompido. No entanto, esta erupção comum da amoxicilina e uma reação alérgica perigosa não podem ser facilmente distinguidas por pessoas inexperientes, portanto, um profissional de saúde geralmente precisa distinguir entre os dois.

Uma erupção cutânea não alérgica à amoxicilina também pode ser um indicador de mononucleose infecciosa. Alguns estudos indicam que cerca de 80 a 90% dos pacientes com infecção aguda pelo vírus Epstein-Barr tratados com amoxicilina ou ampicilina desenvolvem tal erupção cutânea.

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  Amoxicilina nonalérgica rash oito dias após a primeira dose: Esta foto foi tirada 24 horas depois que a erupção começou.

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  Oito horas após a primeira foto, pontos individuais cresceram e começaram a se fundir.

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  Às 23 horas após a primeira foto, a cor parece estar desaparecendo, e grande parte da erupção se espalhou para confluência.

Interações

A amoxicilina pode interagir com estes medicamentos:

• Anticoagulantes (dabigatran, warfarin).
• Tratamento do câncer (methotrexate).
• Drogas uricosuricas.
• Vacina de tifoide
• A probenecida reduz a excreção renal e aumenta os níveis sanguíneos de amoxicilina.
• Os contraceptivos orais podem tornar-se menos eficazes.
• Allopurinol (tratamento de óleo).

Farmacologia

A amoxicilina (α-amino-p-hidroxibenzil penicilina) é um derivado semi-sintético da penicilina com estrutura semelhante à ampicilina, mas com melhor absorção quando tomada por via oral, resultando em maiores concentrações no sangue e na urina. A amoxicilina difunde-se facilmente nos tecidos e fluidos corporais. Ele atravessa a placenta e é excretado no leite materno em pequenas quantidades. É metabolizado pelo fígado e excretado na urina. Tem início de ação de 30 minutos e meia-vida de 3,7 horas em recém-nascidos e 1,4 horas em adultos.

A amoxicilina se liga à parede celular de bactérias suscetíveis e resulta em sua morte. Também é um composto bactericida. É eficaz contra estreptococos, pneumococos, enterococos, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella, Chlamydia trachomatis, Salmonella, Borrelia burgdorferi e Helicobacter pylori. Como um derivado da ampicilina, a amoxicilina é um membro da família das penicilinas e, como as penicilinas, é um antibiótico β-lactâmico. Inibe a ligação cruzada entre as cadeias poliméricas de peptidoglicano lineares que constituem o principal componente da parede celular bacteriana. Possui dois grupos ionizáveis na faixa fisiológica (o grupo amino em posição alfa para o grupo amida carbonila e o grupo carboxila).

História

A amoxicilina foi um dos vários derivados semissintéticos do ácido 6-aminopenicilânico (6-APA) desenvolvido pelo Beecham Group na década de 1960. Tornou-se disponível em 1972 e foi a segunda aminopenicilina a chegar ao mercado (depois da ampicilina em 1961). Co-amoxiclav tornou-se disponível em 1981.

Sociedade e cultura

Economia

A amoxicilina é relativamente barata. Em 2022, uma pesquisa com 8 antibióticos genéricos comumente prescritos nos Estados Unidos descobriu que seu custo médio era de cerca de US$ 42,67, enquanto a amoxicilina era vendida por US$ 12,14 em média.

Modos de entrega

Os fabricantes farmacêuticos fabricam amoxicilina na forma de tri-hidrato, para uso oral disponível como cápsulas, comprimidos regulares, mastigáveis e dispersíveis, xarope e suspensão pediátrica para uso oral e como sal sódico para administração intravenosa.

Uma versão estendida está disponível. A forma intravenosa de amoxicilina não é vendida nos Estados Unidos. Quando uma aminopenicilina intravenosa é necessária nos Estados Unidos, a ampicilina é normalmente usada. Quando há uma resposta adequada à ampicilina, o curso da antibioticoterapia pode frequentemente ser completado com amoxicilina oral.

Pesquisas com camundongos indicaram entrega bem-sucedida usando micropartículas contendo amoxicilina injetadas por via intraperitoneal.

Nomes

"Amoxicilina" é o nome comum internacional (DCI), nome aprovado na Grã-Bretanha (BAN) e nome adotado nos Estados Unidos (USAN), enquanto "amoxicilina" é o nome aprovado australiano (AAN).

A amoxicilina é uma das penicilinas semissintéticas descobertas pela ex-empresa farmacêutica Beecham Group. A patente da amoxicilina expirou, portanto as preparações de amoxicilina e co-amoxiclav são comercializadas sob várias marcas em todo o mundo.

Usos veterinários

A amoxicilina às vezes também é usada como antibiótico para animais. O uso de amoxicilina para animais destinados ao consumo humano (galinhas, bovinos e suínos, por exemplo) foi aprovado.