Triflusal
El triflusal es un inhibidor de la agregación plaquetaria que fue descubierto y desarrollado en los Laboratorios Uriach, y comercializado en España desde 1981. Actualmente, está disponible en 25 países de Europa, Asia, África y América. Es un derivado del ácido acetilsalicílico (AAS; Aspirina) en el que un átomo de hidrógeno del anillo de benceno ha sido reemplazado por un grupo trifluorometilo. Los nombres comerciales incluyen Disgren, Grendis, Aflen y Triflux.
El triflusal tiene múltiples mecanismos de acción que contribuyen al efecto del fármaco. Es un inhibidor de la COX-1. También inhibe la activación del factor nuclear k-B, que a su vez regula la expresión del ARNm de la molécula de adhesión celular vascular-1 necesaria para la agregación plaquetaria. Además, el triflusal preserva la prostaciclina vascular, lo que produce un efecto antiplaquetario. El triflusal también bloquea la fosfodiesterasa, lo que aumenta la concentración de AMPc y puede aumentar la síntesis de óxido nítrico en los neutrófilos.
Mecanismo de acción
El triflusal es un antiagregante plaquetario selectivo a través de;
- bloquea la ciclooxigenasa, lo que inhibe la thromboxane A2, evitando así la agregación de plaquetas
- preserva la prostaciclina vascular, promoviendo así el efecto antiagregante
- inhibe la activación del factor nuclear kB, que regula la expresión del mRNA de la molécula de adherencia celular vascular-1 necesaria para la agregación de plaquetas
- bloquea la fosfodiesterasa aumentando así la concentración de cAMP, promoviendo así el efecto antiagregante debido a la inhibición de la movilización de calcio
- aumenta la síntesis de óxido nítrico en neutrófilos
Indicación
El triflusal está indicado para:
- Prevención de eventos cardiovasculares como el accidente cerebrovascular
- Tratamiento agudo de infarto cerebral, infarto de miocardio
- Tromboprofilaxis por fibrilación auricular
Prevención del derrame cerebral
En las directrices de 2008 para el tratamiento del ictus de la Organización Europea del Ictus, se recomendó por primera vez el triflusal como terapia única, como alternativa al ácido acetilsalicílico (AAS) (aspirina) más dipiridamol, o al clopidogrel solo para la prevención secundaria del ictus aterotrombótico. Esta recomendación se basó en los ensayos aleatorizados doble ciego TACIP y TAPIRSS, que determinaron que el triflusal era tan eficaz como la aspirina (ácido acetilsalicílico, AAS, del que se deriva el triflusal) para prevenir eventos vasculares posteriores al ictus, al tiempo que tenía un perfil de seguridad más favorable.
Farmacocinética
Se absorbe en el intestino delgado y su biodisponibilidad oscila entre el 83% y el 100%. El metabolito activo del Triflusal es el ácido 2-hidroxi-4-trifluorometil-benzoico, que es cuando el Triflusal se metaboliza por una esterasa.
Referencias
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