Trifluoperazina

trifluoperazina, comercializada bajo la marca Stelazine entre otras, es un antipsicótico típico que se usa principalmente para tratar la esquizofrenia. También se puede usar a corto plazo en personas con trastorno de ansiedad generalizada, pero se prefiere menos que las benzodiazepinas. Es de la clase química de las fenotiazinas.

Usos médicos

Esquizofrenia

La trifluoperazina es un antipsicótico eficaz para las personas con esquizofrenia. Hay evidencia de baja calidad de que la trifluoperazina aumenta la probabilidad de mejorar en comparación con el placebo cuando se realiza un seguimiento de los pacientes durante 19 semanas. Hay evidencia de calidad baja de que la trifluoperazina reduce el riesgo de recaída en comparación con placebo cuando se realiza un seguimiento de los pacientes durante cinco meses. A partir de 2014, no hubo buena evidencia de una diferencia entre la trifluoperazina y el placebo con respecto al riesgo de experimentar síntomas intensificados durante un período de 16 semanas ni en la reducción de la agitación o la angustia significativas.

No existe buena evidencia de que la trifluoperazina sea más eficaz para la esquizofrenia que los antipsicóticos de menor potencia como la clorpromazina, el clorprotixeno, la tioridazina y la levomepromazina, pero la trifluoperazina parece causar más efectos adversos que estos fármacos.

Otro

Parece ser eficaz para las personas con trastorno de ansiedad generalizada, pero la relación riesgo-beneficio no estaba clara en 2005.

Se ha utilizado experimentalmente como fármaco para matar patógenos eucariotas en humanos.

Efectos secundarios

Su uso en muchas partes del mundo ha disminuido debido a la discinesia tardía temprana y tardía muy frecuente y grave, un tipo de síntoma extrapiramidal. La tasa de desarrollo anual de la discinesia tardía puede llegar al 4%.

Un metanálisis de 2004 de los estudios sobre la trifluoperazina encontró que es más probable que cause efectos secundarios extrapiramidales como acatisia, distonía y parkinsonismo que el placebo. También es más probable que cause somnolencia y efectos secundarios anticolinérgicos como ojos rojos y xerostomía (boca seca). Todos los antipsicóticos pueden causar el raro y algunas veces fatal síndrome neuroléptico maligno. La trifluoperazina puede reducir el umbral de convulsiones. La acción antimuscarínica de la trifluoperazina puede provocar una dilatación excesiva de las pupilas (midriasis), lo que aumenta las posibilidades de que los pacientes con hipermetropía desarrollen glaucoma.

Contraindicaciones

La trifluoperazina está contraindicada en la depresión del SNC, el coma y las discrasias sanguíneas. La trifluoperazina se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Mecanismo de acción

La trifluoperazina tiene efectos antiadrenérgicos centrales, antidopaminérgicos y anticolinérgicos mínimos. Se cree que actúa bloqueando los receptores de dopamina D1 y D2 en las vías mesocortical y mesolímbica, aliviando o minimizando síntomas de esquizofrenia como alucinaciones, delirios y pensamiento y habla desorganizados. También tiene propiedades antihistaminérgicas (H1 Ki = 17,5).

Nombres

Las marcas incluyen Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Sizonil, Stelazine, Stilizan, Terfluzine, Trifluoperaz y Triftazin.

En el Reino Unido y algunos otros países, la trifluoperazina se vende y comercializa bajo la marca 'Stelazine'.

El medicamento se vende en forma de tableta, líquido y 'USP inyectable de trifluoperazina' para uso intramuscular profundo a corto plazo. El médico de cabecera que estudia los datos farmacológicos ha indicado casos de fusión irreversible de las vértebras del cuello que conducen a que las preparaciones del NHS sean predominantemente en forma líquida de trifluoperazina en oposición a la forma de tableta como en Stela zine, etc.

En el pasado, la trifluoperazina se usaba en combinaciones fijas con el inhibidor de la MAO (antidepresivo) tranilcipromina (tranilcipromina/trifluoperazina) para atenuar los fuertes efectos estimulantes de este antidepresivo. Esta combinación se vendía con el nombre de marca Jatrosom N. Asimismo, existía una combinación con amobarbital (potente sedante/agente hipnótico) para mejorar la psiconeurosis y el insomnio con el nombre de marca Jalonac. En Italia todavía está disponible la primera combinación, vendida bajo la marca Parmodalin (10 mg de tranilcipromina y 1 mg de trifluoperazina).