Triazolam

Triazolam, vendido bajo la marca Halcion, entre otras, es un tranquilizante depresor del sistema nervioso central (SNC) de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son las benzodiazepinas (BZD) derivados. Posee propiedades farmacológicas similares a las de otras benzodiazepinas, pero generalmente sólo se utiliza como sedante para tratar el insomnio grave. Además de las propiedades hipnóticas, también son pronunciadas las propiedades amnésicas, ansiolíticas, sedantes, anticonvulsivas y relajantes musculares del triazolam.

El triazolam se patentó inicialmente en 1970 y salió a la venta en los Estados Unidos en 1982. En 2017, ocupaba el puesto 289 entre los medicamentos más recetados en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas.

Usos médicos

El triazolam se utiliza generalmente para el tratamiento a corto plazo del insomnio agudo y los trastornos del ritmo circadiano del sueño, incluido el desfase horario. Es una benzodiazepina ideal para este uso debido a su rápido inicio de acción y su corta vida media. Hace que una persona duerma durante aproximadamente 1,5 horas, lo que permite al usuario evitar la somnolencia matutina. El triazolam también se usa a veces como adyuvante en procedimientos médicos que requieren anestesia o para reducir la ansiedad durante eventos breves, como resonancias magnéticas y procedimientos dentales no quirúrgicos. Sin embargo, el triazolam es ineficaz para mantener el sueño debido a su corta vida media, siendo el quazepam superior.

El triazolam se prescribe con frecuencia como ayuda para dormir a los pasajeros que viajan en vuelos de corta y media duración. Si se contempla este uso, es especialmente importante que el usuario evite el consumo de bebidas alcohólicas, así como lo es probar un "ensayo" del medicamento para garantizar que el usuario comprenda los efectos secundarios y la potencia de este medicamento antes de usarlo en un entorno relativamente más público (ya que la desinhibición puede ser un efecto secundario común, con consecuencias potencialmente graves). El triazolam causa amnesia anterógrada, razón por la cual tantos dentistas lo administran a pacientes que se someten incluso a procedimientos dentales menores. Esta práctica se conoce como odontología de sedación.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas a los medicamentos asociadas con el uso de triazolam incluyen:

• Relativamente común (conferencia1% de los pacientes): somnolencia, mareos, sensación de ligereza, problemas de coordinación
• Menos común (0,9% a 0,5% de los pacientes): euforia, taquicardia, cansancio, estados confusión / deterioro de la memoria, calambres / dolor, depresión, perturbaciones visuales
• Rara (0,5% de los pacientes): estreñimiento, alteración del gusto, diarrea, boca seca, dermatitis/allergia, sueños/nochemares, insomnio, paresthesia, tinnitus, disestesia, debilidad, congestión

El triazolam, aunque es una benzodiazepina de acción corta, puede causar deterioro residual al día siguiente, especialmente a la mañana siguiente. Un metanálisis demostró que la "resaca" Los efectos después de la administración nocturna de triazolam, como somnolencia, deterioro psicomotor y funciones cognitivas disminuidas, pueden persistir hasta el día siguiente, lo que puede afectar la capacidad de los usuarios para conducir con seguridad y aumentar los riesgos de caídas y fracturas de cadera. Se han informado confusión y amnesia.

En septiembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) exigió que se actualizara el recuadro de advertencia para todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos de abuso, uso indebido, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de manera consistente en todos los medicamentos del clase.

Tolerancia, dependencia y retraimiento

Una revisión de la literatura encontró que el uso prolongado de benzodiazepinas, incluido el triazolam, se asocia con tolerancia a las drogas, dependencia de las drogas, insomnio de rebote y efectos adversos relacionados con el SNC. Los hipnóticos de benzodiazepinas deben usarse en la dosis más baja posible y durante un período corto de tiempo. Se descubrió que las opciones de tratamiento no farmacológico producían mejoras sostenidas en la calidad del sueño. Puede producirse un empeoramiento del insomnio (insomnio de rebote) en comparación con el valor inicial después de la interrupción del triazolam, incluso después de un tratamiento de dosis única a corto plazo.

Otros síntomas de abstinencia pueden variar desde sensaciones leves desagradables hasta un síndrome de abstinencia importante, que incluye calambres estomacales, vómitos, calambres musculares, sudoración, temblores y, en casos raros, convulsiones.

Contraindicaciones

Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan en ancianos, durante el embarazo, en niños, en alcohólicos o en otras personas drogodependientes y en personas con trastornos psiquiátricos comórbidos. Triazolam pertenece a la Categoría X de Embarazo de la FDA. Se sabe que tiene el potencial de causar defectos de nacimiento.

Ancianos

El triazolam, similar a otras benzodiazepinas y no benzodiazepinas, causa alteraciones en el equilibrio corporal y la estabilidad en personas que se despiertan por la noche o a la mañana siguiente. Con frecuencia se informan caídas y fracturas de cadera. La combinación con alcohol aumenta estos deterioros. Se desarrolla una tolerancia parcial, pero incompleta, a estas deficiencias. Pueden ocurrir efectos de abstinencia durante el día.

Una revisión extensa de la literatura médica sobre el tratamiento del insomnio y los ancianos encontró evidencia considerable de la efectividad y durabilidad de los tratamientos no farmacológicos para el insomnio en adultos de todas las edades y que estas intervenciones están infrautilizadas. En comparación con las benzodiazepinas, incluido el triazolam, los sedantes-hipnóticos no benzodiazepínicos parecieron ofrecer pocas ventajas clínicas significativas, o ninguna, en cuanto a eficacia o tolerabilidad en personas de edad avanzada. Los agentes más nuevos con mecanismos de acción novedosos y perfiles de seguridad mejorados, como los agonistas de la melatonina, son prometedores para el tratamiento del insomnio crónico en personas mayores. El uso a largo plazo de sedantes-hipnóticos para el insomnio carece de una base de evidencia y tradicionalmente se ha desaconsejado por razones que incluyen preocupaciones sobre posibles efectos adversos de los medicamentos como deterioro cognitivo, amnesia anterógrada, sedación diurna, falta de coordinación motora y mayor riesgo de accidentes automovilísticos. y cae. Un estudio no encontró evidencia de eficacia hipnótica sostenida durante las 9 semanas de tratamiento con triazolam.

Además, aún queda por determinar la eficacia y seguridad del uso a largo plazo de estos agentes. Se necesita más investigación para evaluar los efectos a largo plazo del tratamiento y la estrategia de manejo más adecuada para las personas mayores con insomnio crónico.

Interacciones

El ketoconazol y el itraconazol tienen un efecto profundo en la farmacocinética del triazolam, lo que produce efectos mucho mayores. En un informe de caso se han documentado ansiedad, temblores y depresión tras la administración de nitrazepam y triazolam. Tras la administración de eritromicina, alucinaciones repetitivas y Se desarrollaron sensaciones corporales anormales. Sin embargo, el paciente tenía neumonía aguda e insuficiencia renal. La administración conjunta de benzodiazepinas en dosis terapéuticas con eritromicina puede causar síntomas psicóticos graves, especialmente en aquellos con otras complicaciones físicas. La cafeína reduce la eficacia del triazolam. Otras interacciones importantes incluyen cimetidina, diltiazem, fluconazol, jugo de toronja, isoniazida, itraconazol, nefazodona, rifampicina, ritonavir y troleandomicina. Triazolam no debe administrarse a pacientes que toman Atripla.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis incluyen:

• Coma
• Hipoventilación (depresión respiratoria)
• Somnolence (drowsiness)
• Slurred speech
• Incautaciones

La muerte puede ocurrir por sobredosis de triazolam, pero es más probable que ocurra en combinación con otras drogas depresoras como opioides, alcohol o antidepresivos tricíclicos.

Farmacología

Los efectos farmacológicos del triazolam son similares a los de la mayoría de las otras benzodiazepinas. No genera metabolitos activos. El triazolam es una benzodiazepina de acción corta, es lipófilo y se metaboliza hepáticamente por vía oxidativa. Los principales efectos farmacológicos del triazolam son la mejora del neurotransmisor GABA en el receptor GABA_A. La vida media del triazolam es de sólo 2 horas, lo que lo convierte en una benzodiazepina de acción muy corta. Tiene efectos anticonvulsivos sobre la función cerebral.

Historia

La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) y varios otros países han considerado aceptable su uso en dosis bajas.

Sociedad y cultura

Uso recreativo

El triazolam, al igual que otras benzodiazepinas, es susceptible de mal uso y abuso. Su rápido inicio de acción y su corta vida media contribuyen a su potencial de abuso, pero su relativa oscuridad en comparación con otras benzodiazepinas de acción rápida (como el alprazolam o el lorazepam) impide que su abuso se vuelva particularmente común. Del mismo modo, como no se receta con tanta frecuencia ni tan fácilmente como el alprazolam o el lorazepam, hay menos triazolam disponible para desviarlo a uso recreativo.

Estatus legal

El triazolam es un medicamento de la Lista IV según el Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas y la Ley de Sustancias Controladas de EE. UU.

Marcas

El medicamento se comercializa en países de habla inglesa con las marcas Apo-Triazo, Halcion, Hypam y Trilam. . Otros nombres incluyen 2'-cloroxanax, cloroxanax, triclazolam y clorotriazolam.