Trembolona
trembolona es un andrógeno y un esteroide anabólico (EAA) del grupo de las nandrolonas que nunca se comercializó. Profármacos de éster de trembolona, incluido el acetato de trembolona (nombres comerciales Finajet, Finaplix, otros) y hexahidrobencilcarbonato de trembolona (nombres comerciales Parabolan, Hexabolan), se comercializan o han sido comercializados para uso veterinario y clínico. El acetato de trembolona se usa en medicina veterinaria en ganado para aumentar el crecimiento muscular y el apetito, mientras que el hexahidrobencilcarbonato de trembolona se usaba anteriormente clínicamente en humanos, pero ahora ya no se comercializa. Además, aunque no está aprobado para uso clínico o veterinario, el enantato de trembolona a veces se vende en el mercado negro con el sobrenombre de Trenabol.
Usos
Veterinaria
La trembolona, como acetato de trembolona, mejora la masa muscular, la eficiencia alimenticia y la absorción de minerales en el ganado.
Efectos secundarios
A veces, los usuarios humanos pueden experimentar un evento llamado "tos de tren" poco después o durante una inyección, donde el usuario experimenta un ataque de tos violento y extremo, que puede durar minutos.
Farmacología
Farmacodinámica
La trembolona tiene efectos anabólicos y androgénicos. Una vez metabolizados, los ésteres de trembolona tienen el efecto de aumentar la absorción de iones amonio por los músculos, lo que lleva a un aumento en la tasa de síntesis de proteínas. También puede tener los efectos secundarios de estimular el apetito y disminuir la tasa de catabolismo, como se cree que hacen todos los esteroides anabólicos; sin embargo, es probable que el catabolismo aumente significativamente una vez que se deja de tomar el esteroide. Al menos un estudio en ratas ha demostrado que la trembolona provoca una expresión genética del receptor de andrógenos (AR) al menos tan potente como la dihidrotestosterona (DHT). Esta evidencia tiende a indicar que la trembolona puede provocar un aumento en las características sexuales secundarias masculinas sin la necesidad de convertirse en un andrógeno más potente en el cuerpo.
Los estudios sobre el metabolismo son mixtos, y algunos estudios muestran que es metabolizado por la aromatasa o la 5α-reductasa en compuestos estrogénicos o en compuestos androgénicos reducidos en 5α, respectivamente.
La trembolona tiene una potencia cinco veces mayor que la de la testosterona. La trembolona también se une con alta afinidad al receptor de progesterona, la trembolona también se une al receptor de glucocorticoides.
Farmacocinética
Para prolongar su vida media de eliminación, la trembolona se administra como un profármaco como un éster conjugado como acetato de trembolona, enantato de trembolona o hexahidrobencilcarbonato de trembolona. Luego, las lipasas plasmáticas escinden el grupo éster en el torrente sanguíneo dejando trembolona libre.
Trenbolona y 17-epitrenbolona se excretan en la orina como conjugados que pueden hidrolizarse con beta-glucuronidasa. Esto implica que la trembolona abandona el cuerpo en forma de betaglucurónidos o sulfatos.
Química
La trembolona, también conocida como 19-nor-δ9,11-testosterona o estra-4,9,11-trien-17β-ol-3-ona, es un esteroide estrano sintético. y un derivado de la nandrolona (19-nortestosterona). Es específicamente nandrolona con dos dobles enlaces adicionales en el núcleo esteroide. Los ésteres de trembolona, que tienen un éster en la posición C17β, incluyen acetato de trembolona, enantato de trembolona, hexahidrobencilcarbonato de trembolona y undecanoato de trembolona.
| Nombre: | Trenbolone | Acetato de trembolona | Trenbolone enanthate | Hexahidrobenzylcarbonato de trembolona
(ciclohexilmetilcarbonato) |
|---|---|---|---|---|
| Estructura |  |  |  |  |
| Formula | C18H22O2 | C20H24O3 | C25H34O3 | C26H34O4 |
| Sistema de cristal | monocrístalico | monocrístalico | monocrístalico | |
| La mitad de la vida | 48 a 72 horas | corto
1–2 días; 3 días | largo
11 días | 8 días |
Historia
La trembolona se sintetizó por primera vez en 1963.
Sociedad y cultura
Nombres genéricos
Trembolona es el nombre genérico del medicamento y su DCI<span class="sr-only" style="border: 0; clip: rect(0, 0, 0, 0); ruta del clip: polígono (0px 0px, 0px 0px, 0px 0px); margen: -1px; relleno: 0; ancho: 1px; Nombre común internacional y BAN<span class="sr-only" style="border: 0; clip: rect(0, 0, 0, 0); clip-path: polygon(0px 0px, 0px 0px, 0px 0px); altura: 1px; margen: -1px; desbordamiento: oculto; relleno: 0; posición: ancho: 1px; También se le ha denominado trienolona o trienbolona o tren.
Estatus legal
Algunos culturistas y atletas usan hexahidrobencilcarbonato de trembolona y otros ésteres (acetato, enantato) para desarrollar músculos y mejorar el rendimiento. Este uso es ilegal en los Estados Unidos y en varios países europeos y asiáticos. La DEA clasifica la trembolona y sus ésteres como sustancias controladas de la Lista III según la Ley de Sustancias Controladas. La trembolona está clasificada como droga de la Lista 4 en Canadá y como droga de clase C sin penalización por uso o posesión personal en el Reino Unido. El uso o posesión de esteroides sin receta es un delito en Australia.
Dopaje en el deporte
Se conocen casos de dopaje en deportes con ésteres de trembolona por parte de deportistas profesionales.