Transdérmico

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Un parche transdérmico que entrega medicamentos se aplica a la piel. El parche está etiquetado con el tiempo y la fecha de administración, así como las iniciales del administrador.

Transdérmica es una vía de administración en la que los ingredientes activos se administran a través de la piel para su distribución sistémica. Algunos ejemplos incluyen parches transdérmicos utilizados para la administración de medicamentos. El medicamento se administra en forma de parche o ungüento que lo libera en la circulación para lograr un efecto sistémico.

Técnicas

Obstáculos

Aunque la piel es un objetivo amplio y lógico para la administración de fármacos, sus funciones básicas limitan su utilidad para este fin. La piel funciona principalmente para proteger al cuerpo de la penetración externa (por ejemplo, de sustancias nocivas y microorganismos) y para contener todos los fluidos corporales.

La piel humana tiene dos capas importantes: (1) la epidermis y (2) la dermis. Para la administración transdérmica, los medicamentos deben atravesar las dos subcapas de la epidermis para llegar a la microcirculación de la dermis.

El estrato córneo es la capa superior de la piel y su grosor varía entre unos diez y varios cientos de micrómetros, según la zona del cuerpo. Está compuesto por capas de queratinocitos muertos y aplanados rodeados por una matriz lipídica que, en conjunto, actúan como un sistema de ladrillos y cemento que es difícil de penetrar.

El estrato córneo constituye la barrera más importante para la difusión. De hecho, el estrato córneo es la barrera para aproximadamente el 90% de las aplicaciones transdérmicas de fármacos. Sin embargo, casi todas las moléculas lo penetran en un grado mínimo. Debajo del estrato córneo se encuentra la epidermis viable. Esta capa es aproximadamente diez veces más gruesa que el estrato córneo; sin embargo, la difusión es mucho más rápida aquí debido al mayor grado de hidratación en las células vivas de la epidermis viable. Debajo de la epidermis se encuentra la dermis, que tiene aproximadamente un milímetro de espesor, 100 veces el espesor del estrato córneo. La dermis contiene pequeños vasos que distribuyen los fármacos en la circulación sistémica y regulan la temperatura, un sistema conocido como la microcirculación de la piel.

Vías transdérmicas

Existen dos vías principales por las que los fármacos pueden atravesar la piel y llegar a la circulación sistémica. La vía más directa se conoce como vía transcelular.

Transcelular pathway

Por esta vía, los fármacos atraviesan la piel pasando directamente a través de las membranas de fosfolípidos y del citoplasma de los queratinocitos muertos que constituyen el estrato córneo.

Aunque este es el camino más corto, los fármacos encuentran una resistencia significativa a la permeabilidad. Esta resistencia se debe a que los fármacos deben atravesar la membrana lipófila de cada célula, luego el contenido celular hidrófilo que contiene queratina y luego la bicapa fosfolipídica de la célula una vez más. Esta serie de pasos se repite numerosas veces para atravesar todo el espesor del estrato córneo.

Carretera intercelular

La otra vía más común a través de la piel es la vía intercelular. Los fármacos que atraviesan la piel por esta vía deben pasar por los pequeños espacios entre las células de la piel, lo que hace que la ruta sea más tortuosa. Aunque el espesor del estrato córneo es de sólo unos 20 μm, la ruta de difusión real de la mayoría de las moléculas que atraviesan la piel es del orden de 400 μm. El aumento de 20 veces en la ruta real de las moléculas que penetran reduce en gran medida la velocidad de penetración del fármaco.

Investigaciones recientes han demostrado que la vía intercelular se puede mejorar drásticamente si se presta atención a la química física del sistema que solubiliza el ingrediente farmacéutico activo, lo que permite una administración mucho más eficiente de la carga útil y permite la administración de la mayoría de los compuestos a través de esta vía.

Microneedles

Una tercera vía para atravesar la capa córnea es a través de diminutos microcanales creados por un dispositivo médico de microagujas del que existen muchas marcas y variantes. Las investigaciones realizadas en la Universidad de Marburgo, Alemania, utilizando una celda de difusión de Franz estándar, demostraron que este enfoque es eficiente para mejorar la capacidad de penetración de la piel tanto para compuestos lipofílicos como hidrofílicos.

El método de microagujas también se considera la "vacuna del futuro". Las microagujas pueden ser huecas, sólidas, recubiertas, solubles o formadoras de hidrogel. Algunas tienen aprobación regulatoria. Los dispositivos o parches de microagujas se pueden utilizar para administrar medicamentos en nanopartículas.

Dispositivos y formulaciones

Los dispositivos y formulaciones para sustancias administradas por vía transdérmica incluyen:

  • Parche transdérmico
  • gel transdérmico
  • especialmente la fórmula

Véase también

  • Invasores

Referencias

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