Tolperisona
La tolperisona (nombre comercial Mydocalm, entre otros) es un relajante muscular esquelético de acción central que se utiliza para el tratamiento del aumento del tono muscular asociado con enfermedades neurológicas. Se utiliza desde la década de 1960.
Usos médicos
La tolperisona está indicada en el tratamiento del tono patológico aumentado del músculo esquelético causado por enfermedades neurológicas (lesión del tracto piramidal, esclerosis múltiple, mielopatía, encefalomielitis) y de la parálisis espástica y otras encefalopatías que se manifiestan con distonía muscular.
Otros posibles usos incluyen:
- Espondilosis
- Espondilartrosis
- Síndromes cervicales y lumbares
- Arthrosis de las articulaciones grandes
- Aterosclerosis obliterante de los vasos extremidad (enfermedad arterial periférica)
- Angiopatía diabética
- Tromboangiitis obliterans
- Síndrome de Raynaud
- Painful reflex muscular spasm, contracción & rigidez
- Acrocyanosis
- Dolor de tensión
Contraindicaciones y advertencias
Los fabricantes informan que la tolperisona no debe utilizarse en pacientes con miastenia gravis. Sólo se dispone de datos limitados sobre su seguridad en niños, jóvenes, durante el embarazo y la lactancia. Se desconoce si la tolperisona se excreta en la leche materna.
En 2012, tras las preocupaciones sobre la seguridad y la eficacia, se inició una "remisión en virtud del artículo 31" en la Agencia Europea de Medicamentos (EMA). Después de la revisión y un nuevo examen posterior, la Agencia concluyó que los beneficios de los medicamentos que contienen tolperisona administrados por vía oral siguen siendo mayores que sus riesgos. Sin embargo, existe un apoyo débil a la eficacia de la tolperisona, específicamente debido a la prevalencia de síntomas de hipersensibilidad como enrojecimiento, sarpullido, picor intenso en la piel (con bultos elevados), sibilancia, dificultad para respirar y tragar, ritmo cardíaco acelerado y disminución rápida de la presión arterial (básicamente anafilaxia). La EMA recomienda que el uso de tolperisona se limite al tratamiento de adultos con espasticidad (rigidez) posterior a un accidente cerebrovascular. La EMA también recomienda el cese de la publicidad, el uso de tolperisona solo por vía oral, la actualización de los prospectos de información para pacientes y el cambio a otro medicamento para los usuarios existentes.
Efectos secundarios
Los efectos adversos se producen en menos del 1% de los pacientes e incluyen debilidad muscular, dolor de cabeza, hipotensión arterial, náuseas, vómitos, dispepsia y sequedad de boca. Todos los efectos son reversibles. Las reacciones alérgicas se producen en menos del 0,1% de los pacientes e incluyen erupción cutánea, urticaria, edema de Quincke y, en algunos casos, shock anafiláctico.
Sobredosis
Se ha observado excitabilidad tras la ingestión de dosis altas por parte de niños. En estudios de suicidio de tres casos aislados, se cree que la ingestión de tolperisona fue la causa de la muerte.
Interacciones
La tolperisona no tiene un potencial significativo de interacciones con otros fármacos. No se puede descartar que la combinación con otros relajantes musculares de acción central, benzodiazepinas o antiinflamatorios no esteroideos (AINE) pueda hacer necesaria una reducción de la dosis en algunos pacientes.
Farmacología
Mecanismo de acción
La tolperisona es un relajante muscular esquelético de acción central que actúa en la formación reticular del tronco encefálico al bloquear los canales de sodio y calcio dependientes del voltaje.
Farmacocinética
La tolperisona se absorbe casi por completo en el intestino y alcanza su concentración plasmática máxima al cabo de 1,5 horas. Se metaboliza ampliamente en el hígado y los riñones. La sustancia se excreta por vía renal en dos fases: la primera con una vida media de dos horas y la segunda con una vida media de 12 horas.
Química
La tolperisona es un derivado de la piperidina.
Sociedad y cultura
La tolperisona se desarrolló en la década de 1960 en Hungría.
Marcas
Las marcas comerciales incluyen Biocalm, Miderizone, Mydeton, Mydocalm, Mydoflex, Myolax, Myoxan, Tolson, Topee y Viveo.
Véase también
Medicamentos relacionados química y mecánicamente:
- Eperisone
- Inaperisone
- Lanperisone
- Silperisone
Referencias
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