Tiocolchicósido

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El tiocolchicósido (Muscoril, Myoril, Neoflax) es un relajante muscular con efectos antiinflamatorios y analgésicos. Se desconoce su mecanismo de acción, pero se cree que actúa a través del antagonismo de los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAchR). Sin embargo, también parece ser un antagonista competitivo de los receptores GABAA y de glicina. Como tal, tiene una potente actividad convulsiva y no debe utilizarse en personas propensas a sufrir convulsiones.

Usos médicos

Dolor de espalda bajo

En el caso del dolor lumbar, el tiocolchicósido es eficaz para reducir la intensidad del dolor, mejorar la flexibilidad física, como se observa en la disminución de la distancia entre las manos y el suelo al inclinarse hacia delante sin doblar las rodillas (distancia entre los dedos y el suelo) y reducir el consumo total de paracetamol. La administración de tiocolchicósido también produce una reducción del espasmo muscular durante la palpación, una mejora en la evaluación general de los pacientes con dolor lumbar y una mejora en su capacidad para realizar las actividades diarias.

Cuando se añade tiocolchicósido a la terapia estándar con fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) para el dolor lumbar, dicha terapia reduce la intensidad del dolor y mejora el estado funcional según las estimaciones promedio de la escala analógica visual (EAV) y los cuestionarios de trastornos de la vida. El uso de tiocolchicósido en combinación con AINE produce una disminución más pronunciada del dolor cuando se evalúa mediante la EAV, así como un aumento de la actividad funcional basada en una estimación de la distancia desde las puntas de los dedos hasta el suelo al séptimo día de terapia (pero no al tercero) en comparación con el uso de AINE solos.

Varios medicamentos, entre ellos la tolperisona, el aceclofenaco más tizanidina y la pregabalina, son eficaces para reducir la intensidad del dolor. Otro estudio comparativo determinó que la eperisona con diclofenaco fue más eficaz en términos de distancia dedo-suelo y mejoría en el signo de Lasegue (ángulo de elevación de la pierna estirada acostado boca arriba), la puntuación VAS y la escala de evaluación global que el tiocolchicósido con diclofenaco.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del tiocolchicósido pueden incluir náuseas, alergias y reacciones vasovagales. En las bases de datos de farmacovigilancia francesa y europea y en las actualizaciones periódicas que las empresas implicadas envían a las agencias reguladoras se han registrado lesiones hepáticas, pancreatitis, convulsiones, trastornos de las células sanguíneas, trastornos cutáneos graves, rabdomiólisis y trastornos reproductivos. Estos datos no especifican la frecuencia de los trastornos ni identifican las poblaciones de pacientes más susceptibles. El tiocolchicósido es teratogénico en animales de experimentación y también daña los cromosomas. Los datos humanos se limitan a un seguimiento de unas 30 mujeres embarazadas (sin malformaciones importantes) y a informes de espermatogénesis alterada, incluidos casos de azoospermia. En la práctica, no hay justificación para exponer a los pacientes a los efectos adversos del tiocolchicósido. Es mejor utilizar un analgésico eficaz y conocido para los pacientes que se quejan de dolores musculares, comenzando con paracetamol.

Aunque los relajantes musculares pueden tener como principal efecto secundario la sedación, el tiocolchicósido no tiene efectos sedantes, probablemente debido a su falta de potenciación de los receptores GABAA.

Farmacocinética

El tiocolchicósido se descompone en el cuerpo en un metabolito llamado 3-desmetiltiocolchicina (también conocido como SL59.0955 o M2) que podría dañar las células en división, lo que provoca toxicidad en el embrión, cambios neoplásicos y reducción de la fertilidad en los machos. Por lo tanto, la dosis oral recomendada no debe superar los 7 días y la duración de la dosis intramuscular no debe superar los 5 días. Las preparaciones cutáneas locales son menos tóxicas.

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