Tapentadol

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El tapentadol, comercializado bajo las marcas Nucynta y Palexia, entre otras, es un analgésico opioide sintético de la clase de los benzenoides con un doble mecanismo de acción: actúa como un agonista completo altamente selectivo del receptor μ-opioide y como inhibidor de la recaptación de noradrenalina (IRN). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado a intenso, pero presenta un alto potencial de adicción, dependencia y abuso de drogas.El tapentadol proporciona analgesia en un plazo de 32 minutos tras su administración oral, con una duración de 4 a 6 horas. Se administra por vía oral tanto en forma de liberación inmediata como de liberación controlada. Al igual que el tramadol, combina la activación del receptor μ-opioide con la inhibición de la recaptación de noradrenalina; sin embargo, a diferencia del tramadol, solo tiene efectos débiles sobre la recaptación de serotonina y carece de metabolitos activos. Al no ser un profármaco, evita la dependencia del metabolismo hepático para su activación, lo que lo hace especialmente eficaz en pacientes con metabolismo deficiente de CYP2D6 o CYP3A4.La potencia del tapentadol se considera intermedia (más potente que el tramadol, pero más débil que la morfina), con un efecto analgésico comparable al de la oxicodona y, en general, menos efectos adversos. Los efectos secundarios comunes incluyen euforia, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, pérdida de apetito, somnolencia, mareos, picazón, sequedad bucal y sudoración. Los efectos más graves incluyen depresión respiratoria, síndrome serotoninérgico y trastornos por consumo de sustancias.El tapentadol recibió la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) en noviembre de 2008, seguida por la de la Administración de Productos Terapéuticos de Australia (THA) en diciembre de 2010 y la de la MHRA del Reino Unido en febrero de 2011. En India, la Organización Central de Control de Estándares de Medicamentos (CSO) aprobó el tapentadol de liberación inmediata para el dolor agudo intenso en abril de 2011 y las presentaciones de liberación prolongada en diciembre de 2013. Está clasificado como sustancia controlada de la Lista II en Estados Unidos, como fármaco de la Lista 8 en Australia y como sustancia controlada de Clase A en el Reino Unido.

Uso médico

El tapentadol se utiliza para el tratamiento del dolor moderado a intenso, tanto agudo (tras una lesión o cirugía, por ejemplo) como crónico, del dolor musculoesquelético. También está específicamente indicado para controlar el dolor de la neuropatía diabética cuando se requiere medicación opioide las 24 horas del día.Las formulaciones de liberación prolongada de tapentadol no están indicadas para el tratamiento del dolor agudo, sino únicamente para el alivio del dolor intenso e incapacitante, de naturaleza prolongada, que no se puede controlar con otros medios farmacológicos.El tapentadol se considera de categoría C en el embarazo. No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el tapentadol en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda su uso en mujeres durante el parto o inmediatamente antes del mismo.

No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el tapentadol en niños.

Contraindicaciones

El tapentadol está contraindicado en personas con epilepsia o propensas a convulsiones. Aumenta la presión intracraneal, por lo que no debe administrarse a personas con traumatismos craneoencefálicos, tumores cerebrales u otras afecciones que aumenten la presión intracraneal. Aumenta el riesgo de depresión respiratoria, por lo que no debe administrarse a personas con asma.Al igual que otros agonistas μ-opioides, el tapentadol puede causar espasmos del esfínter de Oddi, por lo que se desaconseja su uso en pacientes con enfermedades de las vías biliares, como pancreatitis aguda y crónica. Las personas con metabolización rápida o ultrarrápida de las enzimas CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6 podrían no responder adecuadamente al tratamiento con tapentadol. Debido a su depuración reducida, el tapentadol debe administrarse con precaución en personas con enfermedad hepática moderada y no debe administrarse en absoluto en personas con enfermedad hepática grave.

Efectos adversos

Los efectos secundarios más comunes del tratamiento con tapentadol son estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, pérdida de apetito, somnolencia, mareos, picazón, sequedad bucal y sudoración. También se ha observado que el tapentadol induce sensaciones de relajación y euforia, y puede causar efectos secundarios graves como depresión respiratoria, síndrome serotoninérgico, adicción y dependencia de sustancias. Varios estudios han demostrado que el tapentadol causa menos estreñimiento y náuseas en comparación con la oxicodona. Esto se debe a que la adherencia al tratamiento puede mejorar, ya que menos personas interrumpen el tratamiento con tapentadol (en comparación con la oxicodona).La Organización Mundial de la Salud determinó que existía poca evidencia para juzgar el potencial de abuso del tapentadol cuando se introdujo. Si bien los primeros ensayos preclínicos en animales sugirieron que el tapentadol tenía un menor riesgo de abuso en comparación con otros analgésicos opioides, la Agencia Antidrogas de Estados Unidos (DEA) lo incluyó en la Lista II, la misma categoría que los opioides más fuertes de uso recreativo más común, como la morfina, la oxicodona y el fentanilo. Sin embargo, desde estos ensayos iniciales, la evidencia ha demostrado que el tapentadol es un fármaco comúnmente abusado, mal utilizado y desviado, que es adictivo y que presenta un alto riesgo de dependencia física o mental.Dado que el tapentadol es un agonista completo altamente selectivo del receptor μ-opioide y que no es un profármaco, sin efecto techo, los estudios han demostrado que es significativamente más susceptible de abuso que el tramadol y similar a la hidrocodona y otros agonistas completos del receptor μ-opioide (como la oxicodona y la hidromorfona) en términos de riesgo de adicción y dependencia. Se han reportado casos de usuarios que trituran, mastican, inhalan o inyectan tabletas de tapentadol de liberación inmediata, lo que puede causar depresión respiratoria, coma y la muerte.Se ha demostrado que el tapentadol reduce el umbral convulsivo. Se recomienda su uso con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones y en quienes también toman uno o más medicamentos que también han demostrado reducir dicho umbral. Entre los pacientes con alto riesgo se incluyen quienes toman otros medicamentos serotoninérgicos y adrenérgicos, así como quienes han sufrido traumatismo craneoencefálico, trastornos metabólicos y quienes presentan abstinencia de alcohol o drogas.Se ha demostrado que el tapentadol puede producir hipotensión (presión arterial baja) y debe usarse con precaución en pacientes con presión arterial baja y en pacientes que toman uno o más medicamentos que también reducen la presión arterial.

Interacciones

La combinación con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina, agentes liberadores de serotonina y agonistas de los receptores de serotonina puede provocar un síndrome serotoninérgico potencialmente letal. La combinación con IMAO también puede provocar una tormenta adrenérgica. El uso de tapentadol con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, como benzodiazepinas, barbitúricos, no benzodiazepínicos, fenotiazinas, gabapentinoides y otros opiáceos, puede provocar un aumento del deterioro cognitivo, sedación, depresión respiratoria y la muerte.El tapentadol se metaboliza parcialmente por las enzimas hepáticas CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6, por lo que interactúa de forma natural con fármacos que potencian o reprimen la actividad/expresión de una o más de estas enzimas, así como con sustratos de estas enzimas (debido a la competencia por la enzima); algunos mediadores/sustratos enzimáticos requieren ajustes de dosis en uno o ambos medicamentos.La combinación de tapentadol y alcohol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de tapentadol y producir depresión respiratoria en un grado mayor que la suma de los dos fármacos cuando se administran por separado; se debe advertir a los pacientes que no consuman alcohol mientras toman tapentadol, ya que la combinación puede ser mortal.El tapentadol debe usarse con precaución en pacientes que toman uno o más medicamentos anticolinérgicos, ya que esta combinación puede provocar retención urinaria (lo que puede causar daño renal grave y se considera una emergencia médica).

Farmacología

El tapentadol es un agonista de alta afinidad del receptor opioide μ y un inhibidor de la recaptación de noradrenalina (IRN). Los fármacos que se unen al receptor opioide μ (MOR) con alta afinidad tienen un potencial de abuso similar al de fármacos como la morfina, la oxicodona y la hidromorfona. Los estudios de unión al receptor muestran que el tapentadol tiene mayor afinidad por el MOR que por los receptores opioides kappa y delta.La analgesia suele comenzar dentro de los 32 minutos posteriores a la administración oral de tapentadol y puede durar de 4 a 6 horas, ofreciendo a los pacientes un periodo prolongado de analgesia. En estudios científicos, en particular aquellos con tejido humano in vitro, se ha demostrado que el tapentadol es 18 veces menos potente que la morfina en cuanto a su unión a los receptores μ-opioides humanos. Esto indica que, si bien el tapentadol tiene actividad opioide, su afinidad de unión a estos receptores es sustancialmente menor en comparación con la morfina.Desde una perspectiva farmacocinética, solo alrededor del 32 % de una dosis oral de tapentadol sobrevive al metabolismo de primer paso hepático, proceso mediante el cual el fármaco se metaboliza antes de llegar a la circulación sistémica. La porción restante se metaboliza y se excreta, pero el 32 % restante ingresa al torrente sanguíneo para producir los efectos deseados. Esta fracción actúa tanto en el sistema nervioso central (SNC) como en el sistema nervioso periférico (SNP), ayudando a controlar el dolor al modificar su percepción y reducir las molestias.El mecanismo de acción del tapentadol se compara a menudo con el del tramadol, ya que ambos fármacos actúan mediante un mecanismo dual. Al igual que el tramadol, el tapentadol afecta tanto al sistema opioide como al sistema de la noradrenalina para aliviar el dolor. Sin embargo, existen diferencias notables entre ambos. Mientras que el tramadol tiene un efecto más pronunciado sobre la inhibición de la recaptación de serotonina, el tapentadol tiene un impacto mucho menor sobre este neurotransmisor.En realidad, la influencia del tapentadol en la serotonina es mínima en comparación con el tramadol. Además, el tapentadol es un opioide significativamente más potente que el tramadol (aproximadamente de 2 a 3 veces más potente). Esta mayor potencia significa que el tapentadol puede proporcionar un alivio del dolor más eficaz a los pacientes que necesitan analgesia a base de opioides. Otra distinción es que el tapentadol no produce metabolitos activos conocidos, a diferencia del tramadol, que puede generar metabolitos que pueden contribuir a sus efectos y efectos secundarios. Como se ha mencionado, la mayor potencia del tapentadol lo convierte en un opioide mucho más susceptible de abuso. El tapentadol es hidrosoluble, lo que significa que puede esnifarse, inhalarse o administrarse por vía rectal, lo que aumenta aún más el riesgo de abuso.Las preparaciones comerciales contienen únicamente el estereoisómero (R,R), que es el isómero más débil en términos de actividad opioide. La tasa de conversión de base libre para las sales incluye 0,86 para el clorhidrato.La concentración plasmática máxima (Cmáx; cantidad de fármaco activo en el torrente sanguíneo) al administrarse después de las comidas aumenta un 8 % y un 18 % para las preparaciones de tapentadol de liberación inmediata y liberación prolongada, respectivamente. Esta diferencia no es clínicamente significativa; por lo tanto, el tapentadol puede administrarse por vía oral con o sin alimentos, según lo permitan las circunstancias, y el paciente generalmente no notará ningún cambio en la eficacia ni en la duración de los efectos analgésicos si el fármaco no se administra de forma constante en ayunas o tras la ingesta de alimentos.La concentración plasmática de tapentadol difiere significativamente según la dosis administrada. La dosis más alta analizada (250 mg) resultó en una Cmáx mayor de lo esperado según las expectativas de concentración plasmática proporcionales a la dosis. Se debe prever que dosis mayores de tapentadol sean ligeramente superiores a las predichas por las funciones lineales de la relación dosis-respuesta previa.En estudios de unión a receptores μ-opioide humanos clonados, marcados con naloxona titulada, el tapentadol mostró afinidad con una Ki de 60 nM. Presentó una potente actividad agonista comparable a la de la morfina al estimular la activación de la proteína G mediada por el receptor opioide μ, mediante la unión de [35S]GTPγS estimulada por el agonista en células que expresan el receptor μ-opioide humano clonado. Además de su actividad opioide, el tapentadol inhibe la recaptación de noradrenalina con una Ki de 480 nM y demostró tener una actividad inhibitoria débil sobre la recaptación de serotonina en los sinaptosomas cerebrales de rata.

Historia

tabletas Nucynta (tapentadol) 75 mg
El tapentadol fue inventado en la compañía farmacéutica alemana Grünenthal a finales de la década de 1980, bajo la dirección de Helmut Buschmann. El equipo comenzó analizando la composición química y la actividad del tramadol, inventado en la misma compañía en 1962.El tramadol tiene varios enantiómeros, y cada uno forma metabolitos tras su procesamiento en el hígado. Estas variantes del tramadol presentan distintas actividades en el receptor μ-opioide, el transportador de noradrenalina y el transportador de serotonina, así como distintas vidas medias, siendo los metabolitos los que presentan la mayor actividad. Partiendo del tramadol, el equipo se propuso descubrir una molécula que minimizara la actividad de la serotonina, presentara un fuerte agonismo del receptor μ-opioide y una fuerte inhibición de la recaptación de noradrenalina, y que no requiriera metabolismo para ser activa; el resultado fue el tapentadol.En 2003, Grünenthal se asoció con dos filiales de Johnson & Johnson, Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development y Ortho-McNeil Pharmaceutical, para desarrollar y comercializar tapentadol. Johnson & Johnson tenía los derechos exclusivos para vender el fármaco en EE. UU., Canadá y Japón, mientras que Grünenthal conservaba los derechos en otros países. En 2008, tapentadol recibió la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA); en 2009, la Agencia Antidrogas de EE. UU. lo clasificó como un fármaco de la Lista II y se introdujo en el mercado estadounidense. Se informó que tapentadol era la primera nueva entidad molecular de la clase de analgésicos orales de acción central aprobada en Estados Unidos en más de 25 años.En 2010, Grünenthal otorgó a Johnson & Johnson el derecho a comercializar tapentadol en unos 80 países más. Ese mismo año, tapentadol fue aprobado en Europa. En 2011, Nucynta ER, una formulación de liberación prolongada de tapentadol, se lanzó en Estados Unidos para el tratamiento del dolor crónico de moderado a intenso y recibió la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) al año siguiente para el tratamiento del dolor neuropático asociado con la neuropatía periférica diabética.Tras unas ventas anuales de 166 millones de dólares, en enero de 2015, Johnson & Johnson vendió sus derechos de comercialización de tapentadol en EE. UU. a Depomed por 1000 millones de dólares. El fármaco se fabricaba en una planta ubicada en la isla de Puerto Rico, azotada por el huracán María en 2017, lo que provocó una importante escasez de medicamentos. En enero de 2018, Depomed vendió la fabricación del fármaco y otorgó la licencia a Collegium Pharmaceutical por un anticipo de 10 millones de dólares, con un pago mínimo anual de regalías de 135 millones de dólares durante los próximos cuatro años. Esta combinación de acontecimientos ha provocado una escasez adicional del fármaco, obligando a los pacientes que dependen de él a buscar tratamientos alternativos.

Abuso y controles

Palexia IR 50 mg con advertencia de "drogas controlada" australiana
Se ha pedido que el tapentadol se comercialice únicamente en países donde existan controles adecuados, pero, tras realizar una revisión crítica, el Comité de Expertos de las Naciones Unidas en Farmacodependencia recomendó en 2014 que el tapentadol no se sometiera a control internacional, sino que permaneciera bajo vigilancia.Como se mencionó, la mayor potencia del tapentadol lo hace considerablemente más susceptible al abuso en comparación con otros opioides. Esta mayor potencia es uno de los factores clave que contribuyen a su mayor potencial de uso indebido. Además, el tapentadol es hidrosoluble, lo que permite una variedad de métodos para ingerirlo o administrarlo. Puede inhalarse, inhalarse o incluso administrarse por vía rectal, lo cual aumenta significativamente el riesgo de abuso y las posibles consecuencias peligrosas. Estos factores combinados hacen del tapentadol una sustancia particularmente peligrosa en cuanto a su uso indebido, lo que plantea serias preocupaciones tanto para las personas como para la salud pública.CSS reconoce que el tapentadol está disponible como fórmula de liberación inmediata (LI) y que anteriormente no se requería una guía de medicación para opioides de liberación inmediata. Sin embargo, el tapentadol presenta varias propiedades distintivas que lo hacen altamente susceptible de abuso. Según ellos:
  1. Tapentadol es un opioides novedoso que muestra alta afinidad y selectividad para el receptor μ-opioide;
  2. En un estudio de farmacología de responsabilidad humana realizado por el patrocinador, se encontró que el tapentadol muestra un alto potencial de abuso similar al hidromorfo, una sustancia controlada con un riesgo similar de abuso, uso indebido y desviación; y
  3. Basado en un estudio de responsabilidad por abuso humano, 50 mg de tapentadol produce efectos opioides comparables a los de 4 mg de hidromorfonía.
Desde 2009, el fármaco está clasificado en EE. UU. como sustancia controlada de la Lista II con el código ACSCN 9780; en 2014 se le asignó una cuota de fabricación total de 17 500 kg.En 2010, Australia declaró el tapentadol como medicamento controlado de clase S8. Al año siguiente, el tapentadol se clasificó como medicamento controlado de clase A en el Reino Unido y también se sometió a control nacional en Chipre, Estonia, Finlandia, Grecia, Letonia y España.Más recientemente, Canadá declaró este opioide como una droga controlada de la Lista I, colocándolo en la misma categoría que otros opioides de prescripción médica, como la morfina, el fentanilo, el tramadol y la heroína.En India (excepto en el estado de Punjab), varias marcas de Tapentadol siguen disponibles sin receta. Informes recientes sugieren un aumento del abuso y la dependencia del Tapentadol en India, donde los usuarios se inyectan de forma improvisada comprimidos de 50 y 100 mg. Además, se pueden encontrar numerosos anuncios de Tapentadol procedente de India a nivel internacional en mercados ilícitos de la red oscura. Se han recibido varios informes sobre el contrabando de Tapentadol procedente de farmacias indias a EE. UU., la UE y Bangladés, donde se distribuye a través del mercado negro.

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