Sultamicilina

Sultamicilina, vendida bajo la marca Unasyn, entre otras, es una forma oral de la combinación de antibióticos de penicilina ampicilina/sulbactam. Se utiliza para el tratamiento de infecciones bacterianas del tracto respiratorio superior e inferior, riñones y tracto urinario, piel y tejidos blandos, entre otros órganos. Contiene ampicilina esterificada y sulbactam.

La sultamicilina se absorbe mejor en el intestino que la ampicilina/sulbactam, lo que disminuye las posibilidades de diarrea y disentería. La inclusión de sulbactam amplía el espectro de acción de la ampicilina a cepas de bacterias productoras de beta-lactamasas. El sulbactam oral con la forma intravenosa proporciona un régimen de terapia continua con sulbactam durante todo el tratamiento, lo que produce mejores resultados clínicos.

Fue patentado en 1979 y aprobado para uso médico en 1987.

Usos médicos

Los usos médicos de la sultamicilina incluyen:

• Infecciones de piel y tejido blando - furúnculos, carbunculos, celulitis, paroniquia, impétigo contagiosa, úlceras de pie diabético y abscesos causados por Staphylococcus aureus y Streptococcus pyogenes.
• Infecciones del tracto respiratorio superior - faringitis y amigdalitis causadas por S. pyogenes y S. aureus. Sinusitis aguda y crónica causada por S. aureus, S. pneumoniae, H. influenzae y S. progenies. Otitis media, particularmente supurativa otitis media, con o sin mastoiditis antrum.
• Infecciones del tracto respiratorio inferior - neumonías bacterianas, bronquitis, bronquioctasis causada por S. pneumoniae, H. influenzae, Staphylococcus aureus y S. progenies. Las exacerbaciones agudas de la EPOC.
• Infecciones del tracto urinario - pielonefritis, cistitis causada por Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella y Staphylococcus aureus.
• Infecciones quirúrgicas - profilaxis y tratamiento de infecciones quirúrgicas del sitio, profilaxis perioperatoria en cirugía ortopédica y cardiovascular.
• Infecciones ginecológicas - Caused by beta-lactamase produce cepas de E. coli y Bacteroides (incluido B. fragilis).
• Infecciones del tracto gastrointestinal - Esófaga bacteriana, tratamiento de H. pylori infecciones como parte de MDT en el manejo de úlceras.

Contraindicaciones

La sultamicilina está contraindicada en personas con alergia a la penicilina y en personas con mononucleosis, ya que tienen un mayor riesgo de desarrollar erupciones cutáneas graves.

Efectos adversos

El efecto secundario más común, como ocurre con muchos otros antibióticos, es diarrea y heces blandas. En los ensayos clínicos japoneses, estos ocurrieron con una frecuencia del 3,7% y el 1,1%, respectivamente; sin embargo, en estudios realizados fuera de Japón, la diarrea fue mucho más común, entre el 10% y más del 50% en pacientes que tomaban sultamicilina. Otros efectos adversos que ocurren en el rango del 1 al 10% de las personas incluyen náuseas, vómitos, dolor de estómago, dolor de cabeza, erupciones cutáneas e infecciones por Candida albicans. La colitis hemorrágica causada por infecciones por Clostridium difficile es una complicación poco común.

Interacciones

Las interacciones con otros medicamentos son similares a las de otras penicilinas: el alopurinol aumenta el riesgo de que los pacientes desarrollen erupciones cutáneas. Las penicilinas ralentizan la eliminación del metotrexato, aumentando potencialmente sus efectos adversos. Por el contrario, la eliminación de los componentes activos de la sultamicilina (ampicilina y sulbactam) se reduce con el probenecid y probablemente con los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE) aspirina, indometacina y fenilbutazona.

Farmacología

Farmacocinética

La sultamicilina es un cofármaco o (profármaco mutuo) de ampicilina y sulbactam. Después de la ingesta oral, las enzimas de la pared intestinal lo absorben y lo escinden hidrolíticamente en ampicilina y sulbactam. Luego, estas dos sustancias se liberan en el sistema en una proporción molar de 1:1. Su comportamiento farmacocinético es similar (y prácticamente independiente de la ingesta de alimentos): alcanzan concentraciones máximas al cabo de aproximadamente una hora; su unión a proteínas plasmáticas es del 26% (ampicilina) y del 29% (sulbactam); y sus vidas medias de eliminación son de 45 a 80 minutos y de 40 a 70 minutos, respectivamente. Ambos fármacos se eliminan principalmente por vía renal: ocho horas después de la ingesta, entre el 46 y el 80% de la ampicilina y entre el 41 y el 66% del sulbactam se encuentran en la orina.

Mecanismo de acción

La ampicilina, un antibiótico semisintético de penicilina de amplio espectro activo por vía oral, ejerce actividad antibacteriana contra organismos sensibles al inhibir la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. Sulbactam, un inhibidor de la betalactamasa, inhibe irreversiblemente muchas betalactamasas que se producen en cepas de bacterias resistentes.

Química

La ampicilina y el sulbactam están unidos mediante un grupo metileno, formando dos enlaces éster (o más exactamente, enlaces acilo). La sultamicilina se utiliza en forma de sal tosilato.