Sulfasalazina
Sulfasalazina, vendida bajo la marca Azulfidina, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la artritis reumatoide, la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn. Algunos lo consideran un tratamiento de primera línea en la artritis reumatoide. Se toma por vía oral o se puede administrar por vía rectal.
Se producen efectos secundarios importantes en aproximadamente el 25 % de las personas. Por lo general, estos incluyen pérdida de apetito, náuseas, dolor de cabeza y sarpullido. Los efectos secundarios graves incluyen supresión de la médula ósea, problemas hepáticos, síndrome de Stevens-Johnson y problemas renales. No debe utilizarse en personas alérgicas a la aspirina o a la sulfonamida. Su uso durante el embarazo parece ser seguro para el bebé.
La sulfasalazina pertenece a la familia de medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME). No está claro exactamente cómo funciona. Un mecanismo propuesto es la inhibición de las prostaglandinas, lo que produce efectos antiinflamatorios locales en el colon. Las bacterias intestinales descomponen el medicamento en sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico.
La sulfasalazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1950. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. La sulfasalazina está disponible como medicamento genérico. En 2020, fue el medicamento número 284 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas.
Usos médicos
La sulfasalazina se utiliza en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal, incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn. También está indicado para su uso en la artritis reumatoide y se utiliza en otros tipos de artritis inflamatoria (por ejemplo, artritis psoriásica y artritis reactiva).
Normalmente no se administra a niños menores de dos años.
Efectos secundarios
El uso de sulfasalazina está contraindicado en personas con alergias a las sulfas y en aquellas con obstrucciones del tracto urinario, obstrucciones intestinales y problemas graves de hígado o riñón.
La sulfasalazina se metaboliza a sulfapiridina. Los niveles séricos deben controlarse cada tres meses y con mayor frecuencia al principio. Los niveles séricos superiores a 50 μg/L se asocian con efectos secundarios. En casos raros, la sulfasalazina puede causar depresión grave en hombres jóvenes. También puede causar oligospermia e infertilidad temporal. Se ha informado trombocitopenia inmune.
La sulfasalazina inhibe la dihidropteroato sintasa y puede causar deficiencia de folato y anemia megaloblástica. y varios otros efectos indeseables.
La sulfasalazina puede causar anemia hemolítica en personas con deficiencia de G6PD.
La sulfasalazina puede causar cálculos renales. La sulfasalazina puede causar malestar estomacal, náuseas, vómitos, pérdida de apetito, dolor de cabeza, mareos o cansancio inusual. La piel y la orina pueden volverse anaranjadas, con reacciones alérgicas ocasionales.
La sulfasalazina puede causar sulfhemoglobinemia.
Farmacología
Alrededor del 90% de una dosis de sulfasalazina llega al colon, donde la mayor parte es metabolizada por bacterias en sulfapiridina y mesalazina (también conocida como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA). Ambos metabolitos están activos; la mayor parte de la sulfapiridina se absorbe y luego se metaboliza aún más, pero la mayor parte de la mesalazina no se absorbe y permanece en el colon.
Se elimina por la orina una mezcla de sulfapiridina inalterada, hidroxilada y glucuronidada, al igual que la mesalazina acetilada y la sulfasalazina no metabolizada.
El mecanismo de acción no está claro, pero parece que la sulfasalazina y sus metabolitos tienen efectos inmunosupresores, antibacterianos y antiinflamatorios. También parece inhibir el antiportador cistina-glutamato, así como la sepiapterina reductasa.
Química
Es un cofármaco que es una combinación de sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico acoplados con un enlace azo.
Costo
En personas con artritis reumatoide, la rentabilidad de la sulfasalazina mejora al combinarla con otros medicamentos. Se usa comúnmente en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal en parte debido a su rentabilidad.
Investigación
La sulfasalazina se ha estudiado en cirrosis, psoriasis, urticaria idiopática y amiloidosis.