Subsalicilato de bismuto

Subsalicilato de bismuto, vendido genéricamente como bismuto rosa y bajo marcas que incluyen Pepto-Bismol, Pepti-Calm y BisBacter, es un medicamento que se usa para tratar molestias temporales del estómago y del tracto gastrointestinal, como náuseas, acidez de estómago, indigestión, malestar estomacal y diarrea.

El subsalicilato de bismuto tiene la fórmula química empírica C₇H₅BiO₄ y es una sustancia coloidal obtenida por hidrólisis del salicilato de bismuto ( Bi(C₆H₄(OH)CO₂)₃).

Usos médicos

Como derivado del ácido salicílico, el subsalicilato de bismuto muestra acción antiinflamatoria y bactericida. También actúa como antiácido.

Mecanismo de acción

El subsalicilato de bismuto se usa como antiácido y antidiarreico, y para tratar algunos otros síntomas gastrointestinales, como las náuseas. Los medios por los que esto ocurre aún no están bien documentados. Se cree que es una combinación de lo siguiente:

• Estimulación de la absorción de líquidos y electrolitos por la pared intestinal (acción antisecretaria)
• Como salicilato, reduciendo la inflamación/irritación del estómago y el revestimiento intestinal a través de la inhibición de la prostaglandina G/H sintasa 1/2
• Reducción de la hipermotilidad del estómago
• Inhibe la adherencia y la filmogénesis por Escherichia coli
• Acción bacteriana de varios subcomponentes, incluido el ácido salicílico
• La acción bacteriana a través de un llamado efecto oligodinámico en el que pequeñas cantidades de metales pesados como el bismut dañan muchas especies bacterianas diferentes.
• Propiedades de ácido débil

datos in vitro e in vivo han demostrado que el subsalicilato de bismuto se hidroliza en el intestino formando oxicloruro de bismuto y ácido salicílico y, con menor frecuencia, hidróxido de bismuto. En el estómago, es probable que se trate de una hidrólisis catalizada por ácido. El ácido salicílico se absorbe y se pueden encontrar concentraciones terapéuticas de ácido salicílico en la sangre después de la administración de subsalicilato de bismuto. Se cree que el oxicloruro de bismuto y el hidróxido de bismuto tienen efectos bactericidas, al igual que el ácido salicílico para la E. coli enterotoxigénica, una causa común de "diarrea del viajero".

Históricamente, los compuestos de organobismuto se han utilizado en medios de crecimiento para el aislamiento selectivo de microorganismos. Se ha demostrado que dichas sales inhiben la proliferación de Helicobacter pylori, otras bacterias entéricas y algunos hongos.

Efectos adversos

Existen algunos efectos adversos. Puede causar lengua negra y heces negras en algunos usuarios de la droga cuando se combina con trazas de azufre en la saliva y el colon para formar sulfuro de bismuto. El sulfuro de bismuto es una sal negra altamente insoluble y la decoloración que se observa es temporal e inofensiva.

El uso prolongado (más de seis semanas) puede provocar acumulación y toxicidad. Una ingesta diaria elevada durante un período de meses puede causar fatiga grave, debilidad y síntomas neurológicos que se revierten al suspenderlo. Algunos de los riesgos del salicilismo pueden aplicarse al uso de subsalicilato de bismuto.

Los niños no deben tomar medicamentos con subsalicilato de bismuto mientras se recuperan de la influenza o la varicela, ya que la evidencia epidemiológica apunta a una asociación entre el uso de medicamentos que contienen salicilato durante ciertas infecciones virales y la aparición del síndrome de Reye. Por la misma razón, normalmente se recomienda que las madres lactantes no utilicen medicamentos que contengan subsalicilato de bismuto porque pequeñas cantidades del medicamento se excretan en la leche materna humana y representan un riesgo teórico de síndrome de Reye para los niños lactantes.

Los salicilatos son muy tóxicos para los gatos y, por lo tanto, no se les debe administrar subsalicilato de bismuto.

El Formulario Nacional Británico no recomienda los antiácidos que contienen bismuto (a menos que estén quelados), advirtiendo que el bismuto absorbido puede ser neurotóxico y provocar encefalopatía, y que dichos antiácidos tienden a provocar estreñimiento.

Interacciones medicamentosas

Existe un mayor riesgo de sangrado al usar el subsalicilato de galletas y la terapia de anticoagulación, como Coumadin (Warfarin).

Historia

Las sales de bismuto se utilizaron en Europa a finales del siglo XVII. La combinación de sales de bismuth subsalicylate y zinc para la astringencia con salol (fenil salicylate) parece haber comenzado en los Estados Unidos a principios del siglo XX como remedio para la diarrea que amenaza la vida en bebés con cólera. Al principio se vendió directamente a los médicos, primero se comercializaba como Bismosal en 1918.

Pepto-Bismol fue vendido por primera vez en 1900 o 1901 por un médico en Nueva York. Norwich Pharmacal Company lo vendió originalmente como remedio para la diarrea infantil con el nombre "Bismosal: Mixture Cholera Infantum". Pasó a llamarse Pepto-Bismol en 1919. Norwich Eaton Pharmaceuticals fue adquirida por Procter and Gamble en 1982.

A partir de 1946 y 1959, los anuncios canadienses colocados por Norwich muestran el producto como Pepto-Besmal tanto en gráficos como en texto.

Pepto-Bismol es un medicamento de venta libre producido actualmente por Procter & Empresa de apuestas en Estados Unidos, Canadá y Reino Unido. Pepto-Bismol se elabora en tabletas masticables y cápsulas tragables, pero es más conocido por su fórmula original, que es un líquido espeso. Esta fórmula original es de color rosa medio, con sabor a baya del té (salicilato de metilo).

El subsalicilato de bismuto genérico y otras versiones de marca del medicamento están ampliamente disponibles en forma líquida y en pastillas.

Estructura

A pesar de su uso común y su importancia comercial, la estructura exacta del producto farmacéutico permaneció indeterminada durante mucho tiempo, pero se reveló, mediante el uso de técnicas avanzadas de cristalografía electrónica, que era un polímero de coordinación en capas con la fórmula BiO(C₇ H₅O₃). En la estructura, tanto los grupos carboxilato como fenol del salicilato se coordinan hacia los cationes de bismuto. La determinación del subsalicilato de bismuto se vio dificultada durante mucho tiempo debido al pequeño tamaño de las partículas, así como a defectos en la estructura derivados de variaciones en la disposición de apilamiento de las capas de subsalicilato de bismuto, que se pudieron observar en el marco del estudio estructural.