Sitagliptina

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La sitagliptina, que se comercializa bajo la marca Januvia, entre otras, es un medicamento antidiabético que se utiliza para tratar la diabetes tipo 2. En el Reino Unido, está catalogada como menos preferida que la metformina o una sulfonilurea. Se toma por vía oral. También está disponible en la combinación de dosis fija sitagliptina/metformina (Janumet, Janumet XR).

Los efectos secundarios más comunes incluyen dolores de cabeza, hinchazón de las piernas e infecciones del tracto respiratorio superior. Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema, niveles bajos de azúcar en sangre, problemas renales, pancreatitis y dolor en las articulaciones. No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. Pertenece a la clase de inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y actúa aumentando la producción de insulina y disminuyendo la producción de glucagón por parte del páncreas.

La sitagliptina fue desarrollada por Merck & Co. y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2006. En 2021, fue el 83.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 8 millones de recetas. Está disponible como medicamento genérico en Canadá, pero no en los Estados Unidos.

Usos médicos

La sitagliptina se utiliza para tratar la diabetes tipo 2. Generalmente, se prefiere menos que la metformina o las sulfonilureas. Se toma por vía oral. También está disponible en combinaciones de dosis fijas de sitagliptina/metformina (Janumet, Janumet XR) y sitagliptina/simvastatina (Juvisync).

La sitagliptina no debe utilizarse para tratar la diabetes tipo 1. En diciembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó cambios en el etiquetado que indican que no se ha demostrado que Januvia (sitagliptina), Janumet (sitagliptina e hidrocloruro de metformina) y Janumet XR (sitagliptina e hidrocloruro de metformina de liberación prolongada) mejoren el control de la glucemia (azúcar en sangre) en niños de 10 a 17 años con diabetes tipo 2. Los medicamentos están aprobados para mejorar el control del azúcar en sangre en adultos de 18 años o más con diabetes tipo 2.

Efectos adversos

Los efectos adversos de la sitagliptina son similares a los del placebo, excepto por náuseas, síntomas similares a los del resfriado común y fotosensibilidad, que son poco frecuentes. No aumenta el riesgo de diarrea. No existe una diferencia significativa en la aparición de hipoglucemia entre el placebo y la sitagliptina. En quienes toman sulfonilureas, el riesgo de hipoglucemia aumenta.

En la información de prescripción de los Estados Unidos se señala la existencia de informes de casos raros de insuficiencia renal y reacciones de hipersensibilidad, pero no se ha establecido un papel causal de la sitagliptina.

Se han publicado varios informes posteriores a la comercialización sobre casos de pancreatitis (algunos de ellos mortales) en personas tratadas con sitagliptina y otros inhibidores de la DPP-4, y el prospecto estadounidense contiene una advertencia al respecto, aunque el vínculo causal entre la sitagliptina y la pancreatitis aún no se ha confirmado por completo. Un estudio con ratas de laboratorio publicado en 2009 concluyó que algunos de los posibles riesgos de pancreatitis o cáncer de páncreas pueden reducirse cuando se utiliza con metformina. Sin embargo, aunque los inhibidores de la DPP-4 mostraron un aumento de dichos factores de riesgo, hasta 2009 no se ha informado de un aumento del cáncer de páncreas en personas que toman inhibidores de la DPP-4.

En 2015, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) agregó una nueva advertencia y precaución sobre el riesgo de dolor articular "severo e incapacitante" a las etiquetas de todos los medicamentos inhibidores de la DPP-4.

Mecanismo de acción

La sitagliptina actúa inhibiendo competitivamente la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). Esta enzima descompone las incretinas GLP-1 y GIP, hormonas gastrointestinales liberadas en respuesta a una comida. Al impedir la descomposición de GLP-1 y GIP, pueden aumentar la secreción de insulina y suprimir la liberación de glucagón por las células alfa del páncreas. Esto hace que los niveles de glucosa en sangre se normalicen. A medida que el nivel de glucosa en sangre se acerca a lo normal, las cantidades de insulina liberada y glucagón suprimido disminuyen, lo que tiende a prevenir un "exceso" y la consiguiente baja de azúcar en sangre (hipoglucemia), que se observa con algunos otros agentes hipoglucémicos orales.

Se ha demostrado que la sitagliptina reduce el nivel de HbA1c en aproximadamente 0,7 puntos porcentuales en comparación con el placebo. Es ligeramente menos eficaz que la metformina cuando se utiliza como monoterapia. No provoca aumento de peso y tiene menos hipoglucemia en comparación con las sulfonilureas. La sitagliptina se recomienda como fármaco de segunda línea (en combinación con otros fármacos) después de que la combinación de dieta/ejercicio y metformina fracasa.

Historia

La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó la sitagliptina en octubre de 2006 y Merck & Co. la comercializa en ese país como Januvia. El 2 de abril de 2007, la FDA aprobó una combinación oral de sitagliptina y metformina que se vende en los Estados Unidos con la marca Janumet. El 7 de octubre de 2011, la FDA aprobó una combinación oral de sitagliptina y simvastatina que se comercializa en los Estados Unidos como Juvisync.

  • Medios relacionados con Sitagliptin en Wikimedia Commons

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