Sevelámero

Sevelamer (rINN) es un medicamento fijador de fosfato que se utiliza para tratar la hiperfosfatemia en pacientes con enfermedad renal crónica. Cuando se toma con las comidas, se une al fosfato de la dieta y previene su absorción. Sevelamer fue inventado y desarrollado por GelTex Pharmaceuticals. Sanofi comercializa el sevelamer con las marcas Renagel (clorhidrato de sevelamer) y Renvela (carbonato de sevelamer).

Química y farmacología

El sevelamer consiste en polialilamina que está reticulada con epiclorhidrina. La forma comercializada clorhidrato de sevelamer es una sal de clorhidrato parcial que está presente como aproximadamente un 40 % de clorhidrato de amina y un 60 % de base de sevelamer. Los grupos amina del sevelamer se protonan parcialmente en el intestino e interactúan con los iones fosfato a través de enlaces iónicos y de hidrógeno.

Usos médicos

El sevelamer se utiliza en el tratamiento de la hiperfosfatemia en pacientes adultos con enfermedad renal crónica (ERC) en estadios 4 y 5 en hemodiálisis. Su eficacia para reducir los niveles de fosfato es similar a la del acetato de calcio, pero sin el riesgo acompañante de hipercalcemia y calcificación arterial. En pacientes con ERC, también se ha demostrado que reduce el LDL y el colesterol.

Contraindicaciones

La terapia con sevelamer está contraindicada en hipofosfatemia u obstrucción intestinal. En la hipofosfatemia, el sevelamer podría exacerbar la afección al reducir aún más los niveles de fosfato en la sangre, lo que podría ser fatal.

Efectos adversos

Las reacciones adversas comunes (ADR) asociadas con el uso del sevelamer incluyen: náuseas y vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor de estómago, acidez de estómago, gas.

Otros efectos

El sevelamer puede reducir significativamente el ácido úrico sérico. Esta reducción no tiene ningún efecto perjudicial conocido y puede ser útil en pacientes con gota.

Sevelamer es capaz de secuestrar productos finales de glicación avanzada (AGE) en el intestino, impidiendo su absorción en la sangre. Los AGE contribuyen al estrés oxidativo, que puede dañar las células (como las células beta, que producen insulina en el páncreas). Como explican Vlassara y Uribarri en una revisión de 2014 sobre los AGE, esto puede explicar por qué se ha demostrado que el sevelamer, pero no el carbonato de calcio (un quelante de fosfato que no secuestra los AGE, reduce los AGE en la sangre. así como estrés oxidativo y marcadores inflamatorios.