Receptor metabotrópico de glutamato 4

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El receptor metabotrópico de glutamato 4 es una proteína que, en humanos, está codificada por el gen GRM4.

Junto con GRM6, GRM7 y GRM8, pertenece al grupo III de la familia de receptores metabotrópicos de glutamato. Los receptores del grupo III están vinculados a la inhibición de la cascada del AMP cíclico. La activación de GRM4 tiene posibles beneficios terapéuticos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La variante de empalme «gusto-GRM4» está implicada en la percepción del sabor umami.

Ligands

Ortosteric

  • Ácido Cinnabarinico, un metabolitofantero
  • LSP1-2111: agonist
  • LSP4-2022: agonista
  • LSP2-9166: agonista mixto en mGluR4 and mGluR7

Moduladores alostericos positivos (PAMs)

  • ADX88178
  • Foliglurax (PXT-002331, DT-1687)
  • Triciclic thiazolopyrazole derivative 22a: EC50 = 9 nM, Emax = 120%
  • ML-128: EC50 = 240 nM, Emax = 182%
  • Valiglurax (AP-472) (VU0652957)
  • VU-0418506
  • VU-001171: EC50 = 650 nM, Emax = 141%, 36 turnos
  • VU0155041: PAM subtipo-seleccionista, actividad agonista intrínseca alosterica, actividad robusta en vivo
  • VU0364770
  • PHCCC: PAM de mGluR4, modulador alosterico negativo de mGluR1, agonista directo en mGluR6
  • TC-N 22A

Referencias

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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos, que es de dominio público.

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