Receptor de endotelina

format_list_bulleted Contenido keyboard_arrow_down

ImprimirCitar

Existen al menos cuatro receptores de endotelina conocidos: ET_A, ET_B1, ET_B2 y ET_C, todos ellos receptores acoplados a la proteína G cuya activación produce una elevación del calcio libre intracelular, que contrae los músculos lisos de los vasos sanguíneos, lo que eleva la presión arterial, o relaja los músculos lisos de los vasos sanguíneos, lo que reduce la presión arterial, entre otras funciones.

Funciones fisiológicas

ET_A es un subtipo para vasoconstriction Estos receptores se encuentran en el tejido muscular liso de los vasos sanguíneos, y la unión de la endotelina a ET_A aumenta la vasoconstricción (contracción de las paredes de los vasos sanguíneos) y la retención de sodio, con lo que aumenta la presión arterial.
ET_B1 mediates vasodilatación, Cuando la endotelina se une a ET_B1 Esto conduce a la liberación del óxido nítrico (también llamado factor relajante derivado del endotelio), la natriuresis y la diuresis (la producción y eliminación de la orina) y mecanismos que reducen la presión arterial.
ET_B2 mediates vasoconstricción
ET_C todavía no tiene una función claramente definida.
Los receptores ET también se encuentran en el sistema nervioso donde pueden mediar la neurotransmisión y las funciones vasculares.

Cerebro y nervios

Los receptores de endotelina están ampliamente distribuidos en el organismo y se encuentran en los vasos sanguíneos y las células del cerebro, el plexo coroideo y los nervios periféricos. Cuando se aplicó directamente al cerebro de ratas en cantidades picomolares como modelo experimental de accidente cerebrovascular, la endotelina-1 provocó una estimulación metabólica grave y convulsiones con disminuciones sustanciales del flujo sanguíneo a las mismas regiones cerebrales, ambos efectos mediados por los canales de calcio.

Se demostró una acción vasoconstrictora potente similar de la endotelina-1 en un modelo de neuropatía periférica en ratas.

Significado clínico

Las mutaciones en el gen EDNRB están asociadas con el síndrome ABCD y algunas formas del síndrome de Waardenburg.

Véase también

Antagonista del receptor de Endothelin

Referencias

^ a b c d e Walter F. Boron, Emile L. Boulpaep, eds. (2009). Fisiología médica un enfoque celular y molecular (2a edición). Philadelphia, PA: Saunders/Elsevier. p. 480. ISBN 9781437720174.
^ Davenport AP (2002). "Unión Internacional de Farmacología. XXIX. Actualización sobre la nomenclatura del receptor de la endotelina". Pharmacol. Rev. 54 (2): 219–26. CiteSeerX 10.1.1.546.8632. doi:10.1124/pr.54.2.219. PMID 12037137. S2CID 14264340.
^ Hynynen MM, Khalil RA; Khalil (enero de 2006). "El sistema de endotelina vascular en la hipertensión: patentes y descubrimientos recentros". Pat Cardiovasc Drug Discov. 1 (1): 95–108 doi:10.2174/157489006775244263. PMC 1351106. PMID 17200683.
^ Barnes K, Turner AJ; Turner (agosto de 1997). "El sistema de endotelina y la enzima de conversión de endotelina en el cerebro: estudios moleculares y celulares". Neurochem. Res. 22 (8): 1033–40. doi:10.1023/A:1022435111928. PMID 9239759. S2CID 9101207.
^ Gross PM, Zochodne DW, Wainman DS, Ho LT, Espinosa FJ, Weaver DF (Julio de 1992). "La endotelina-1 intraventricular descompone el flujo sanguíneo: relación metabolismo en las estructuras periventriculares del cerebro de la rata: implicación de canales de calcio tipo L". Neuropeptides. 22 (3): 155–65. doi:10.1016/0143-4179(92)90158-S. PMID 1331845. S2CID 24411443.
^ Zochodne DW, Ho LT, Gross PM (diciembre de 1992). "Acute endoneurial isquemia inducida por endotelina epineurial en el nervio ciático de rata". Am. J. Physiol. 263 (6 Pt 2): H1806-10. doi:10.1152/ajpheart.1992.263.6.H1806. PMID 1481904.
^ Verheij JB, Kunze J, Osinga J, van Essen AJ, Hofstra RM (2002). "El síndrome de ABCD es causado por una mutación homocigosa en el gen EDNRB". Am. J. Med. Genet. 108 (3): 223-5. doi:10.1002/ajmg.10172. PMID 11891690.
^ Read AP, Newton VE (1997). "Síndrome de Waardenburg". J. Med. Genet. 34 (8): 656–65. doi:10.1136/jmg.34.8.656. PMC 1051028. PMID 9279758.

Más lectura

Davenport AP, Hyndman KA, Dhaun N, Southan C, Kohan DE, Pollock JS, Pollock DM, Webb DJ, Maguire JJ. (2016) 'Endothelin ' Pharmacol. Rev. 68: 357-418. pmid =26956245 doi =10.1124/pr.115.011833

Enlaces externos

"Endothelin Receptors". IUPHAR Base de datos de receptores y canales de iones. Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado desde el original el 2012-02-04. Retrieved 2006-07-21.
Endothelin+receptor de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE.UU.

Receptor de la superficie celular: Receptores de proteína G

Clase A: Rhodopsin-like

Neurotransmisor

Adrenergic	α1 (A B D) α2 (A B C) β1 β2 β3
Purinergic	Adenosina (A1) A2A A2B A3) P2Y (1 2 4 5 6 8 9 10 11 12 13 14)
Serotonin	(todos excepto 5-HT3) 5-HT1 (A B D E F) 5-HT2 (A B C) 5-HT (4 5A 6 7)
Otros	Acetylcholine (M1 M2 M3 M4 M5) Dopamina D1 D2 D3 D4 D5 Receptor de GHB Histamine H1 H2 H3 H4 Melatonina (1A) 1B 1C) TAAR (1 2 5 6 8 9)

Metabolitos y
señalización de moléculas

Eicosanoide	CysLT (1 2) LTB4 1 2 FPRL1 OXE Prostaglandin DP (1 2), EP (1 2 3 4), FP Prostacyclin Thromboxane
Otros	Ácido de bilis Cannabinoide (CB1 CB2, GPR (18) 55 119)) EBI2 Estrógeno Ácido graso libre (1 2 3 4) Ácidos hidroxicarboxílicos 1 2 3 Ácido linfosfatídico (1 2 3 4 5 6) Lysofolípido (1 2 3 4 5 6 7 8) Oxoglutarate PAF Sphingosina-1-fosfato (1 2 3 4 5) Succinate

Peptide

Neuropeptide

B/W (1
2)
FF (1
2)
S
Y (1
2
4
5)
Neuromedicina (B)
U (1
2))
Neurotensina (1
2)

Otros

Anafila (C3a)
C5a (1
2))
Angiotensina (1
2)
Apelin
Bombesin
- BRS3
- GRPR
- NMBR)
- Bradykinin (B1)
- B2)
Chemokine
Cholecystokinin (A
B)
Endothelin
- A
- B
Péptidos de plátano (1
2
3)
FSH
Galanin (1
2
3)
hormona liberadora de gonadotropina (1
2)
Ghrelin
Kisspeptin
hormona luteinizante/coriogonadotropina
MAS (1
1L
D
E
F
G
X1
X2
X3
X4)
Melanocortina (1
2
3
4
5)
MCHR (1
2)
Motilin
Opioides (Delta)
Kappa
Mu
Nociceptin " Zeta, pero no Sigma)
Orexina (1
2)
Oxytocin
Prokineticin (1
2)
Péptidos liberados de prolactina
Relaxin (1
2
3
4)
Somatostatina (1
2
3
4
5)
Taquikinina (1
2
3)
Thyrotropin
hormona liberadora de tirotropina
Urotensin-II
Vasopressin (1A)
1B
2)

Varios

Sabor, amargo	TAS2R 1 3 4 5 7 8 9 10 13 14 16 19 20 30 31 38 39 40 41 42 43 45 46 50 60 Tipo de receptor Vomeronasal 1
Huérfano	GPR (1 3 4 6 12 15 17 18 19 20 21 22 23 25 26 27 31 32 33 34 35 37 39 42 44 45 50 52 55 61 62 63 65 68 75 78 81 82 83 84 85 87 88 92 101 103 109A 109B 119 120 132 135 137B 139 141 142 146 148 149 150 151 152 153 160 161 162 171 173 174 176 177 182 183)
Otros	Adrenomedullin Olfactoria Opsin (3 4 5 1LW 1MW 1SW RGR RRH) Protease activado (1 2 3 4) SREB (1 2 3)

Clase B: Secretin-like

Adhesión	ADGRB Inhibidor de la angiogénesis específica del cerebro 1 2 3 ADGRC Cadherin 1 2 3 ADGRE EMR 1 2 3 CD97 ADGRG 1 2 3 4 5 6 7 AGRL Latrophilin 1 2 3 ELTD1
Huérfano	GPR (56) 64 97 98 110 111 112 113 114 115 116 123 124 125 126 128 133 143 144 155 157)
Otros	Calcitonin CALCRL Hormona liberadora de corticotropina (1 2) Glucagon (GR) GIPR GLP1R GLP2R) Hormona liberadora de crecimiento PACAPR1 GPR Proteínas similares a la methuselah Hormona paratiroidea (1 2) Secretin Péptido intestinal vasoactivo (1 2)

Clase C: glutamato metabotrópico / feromona

Sabor, dulce	TAS1R 1 2 3 Receptor de Vomeronasal, tipo 2
Otros	Receptor de detección de calcio GABAB (1 2) Receptor de glucotamato (Metabotropic glutamato (1 2 3 4 5 6 7 8)) GPRC6A GPR (156 158 179) RAIG (1 2 3 4)

Clase F: Frizzled " Smoothened

Frizzled	Frizzled (1 2 3 4 5 6 7 8 9 10)
Smoothened	Smoothened

Este artículo relacionado con el receptor transmembrana es un problema. Puedes ayudar a Wikipedia expandiéndola.

Más resultados...