Receptor de colecistoquinina B

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El receptor de colecistoquinina B, también conocido como CCKBR o CCK2, es una proteína codificada en los seres humanos por el gen CCKBR.Este gen codifica un receptor acoplado a la proteína G para la gastrina y la colecistoquinina (CCK), péptidos reguladores del cerebro y el tracto gastrointestinal. Esta proteína es un receptor de gastrina tipo B, con alta afinidad por análogos de CCK sulfatados y no sulfatados, y se encuentra principalmente en el sistema nervioso central y el tracto gastrointestinal. Se ha observado una variante de transcripción con empalme erróneo que incluye un intrón en células de tumores colorrectales y pancreáticos.

Efectos del SNC

Los receptores CCK influyen significativamente en la neurotransmisión cerebral, regulando la ansiedad, la alimentación y la locomoción. La expresión de CCK-B podría correlacionarse con los fenotipos de ansiedad y depresión en humanos. Los receptores CCK-B poseen una regulación compleja de la actividad dopaminérgica cerebral. La activación de CCK-B parece tener una acción inhibitoria general sobre la actividad dopaminérgica cerebral, oponiéndose a los efectos potenciadores de la dopamina de CCK-A. Sin embargo, los efectos de CCK-B sobre la actividad dopaminérgica varían según la localización. El antagonismo de CCK-B aumenta la liberación de dopamina en el cuerpo estriado de la rata. Su activación aumenta la liberación de GABA en el núcleo accumbens anterior de la rata. Los receptores CCK-B modulan la liberación de dopamina e influyen en el desarrollo de tolerancia a los opioides. La activación de CCK-B disminuye la liberación de DA inducida por la anfetamina y contribuye a la variabilidad individual en la respuesta a la anfetamina.En ratas, el antagonismo de la CCK-B previene la reactivación inducida por estrés de la preferencia condicionada de lugar inducida por la cocaína, e impide el mantenimiento y restablecimiento a largo plazo de la CPP inducida por la morfina. El bloqueo de la CCK-B potencia el exceso de dopamina inducido por la cocaína en el cuerpo estriado de la rata. La CCK-B podría desempeñar un papel modulador en la enfermedad de Parkinson. El bloqueo de la CCK-B en monos ardilla con deficiencia de dopamina induce una mejora significativa de la respuesta locomotora a la L-DOPA. Un estudio muestra que las alucinaciones visuales en la enfermedad de Parkinson se asocian con el polimorfismo de la colecistoquinina −45C>T, y esta asociación se observa aún en presencia del genotipo TC/CC del receptor de colecistoquinina A, lo que indica una posible interacción de estos dos genes en la alucinogénesis visual en la enfermedad de Parkinson.

tracto gastrointestinal

El receptor de colecistoquinina B es estimulado por la CCK y la gastrina en el estómago durante la digestión.

ligandos selectivos

El receptor de colecistoquinina B responde a varios ligandos.

Agonistas

  • Cholecystokinin
  • CCK-4
  • Gastrin
  • BBL-454

Antagonistas

  • Proglumide
  • CI-988
  • CI-1015
  • L-365,260
  • L-369.293
  • YF476
  • YM-022
  • RP-69758
  • LY-225,910
  • LY-288,513
  • PD-135,158
  • PD-145,942

Agonistas inversos

  • L-740,093

Véase también

  • Receptor de colesteroltokinina
  • Cholecystokinin antagonista

Referencias

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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos, que es de dominio público.

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