Receptor adrenérgico beta-2

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El receptor beta-2 adrenérgico (β2), también conocido como ADRB2, es un receptor beta-adrenérgico que atraviesa la membrana celular y se une a la epinefrina (adrenalina), una hormona y neurotransmisor cuya señalización, a través de la estimulación de la adenilato ciclasa mediante proteínas Gs triméricas, aumenta el AMPc y, a través de la interacción con el canal de calcio de tipo L, media respuestas fisiológicas como la relajación del músculo liso y la broncodilatación.

Robert J. Lefkowitz y Brian Kobilka estudiaron el receptor beta 2 adrenérgico como sistema modelo, lo que les valió el Premio Nobel de Química en 2012 “por descubrimientos innovadores que revelan el funcionamiento interno de una importante familia de dichos receptores: los receptores acoplados a proteína G”.

El símbolo oficial del gen humano que codifica el receptor adrenérgico β2 es ADRB2.

Gene

El gen ADRB2 no tiene intrones. Diferentes formas polimórficas, mutaciones puntuales y/o regulación negativa de este gen se asocian con asma nocturna, obesidad y diabetes tipo 2.

Estructura

La estructura cristalográfica tridimensional (ver figura y enlaces a la derecha) del receptor β2-adrenérgico se ha determinado mediante la elaboración de una proteína de fusión con lisozima para aumentar la superficie hidrofílica de la proteína para los contactos con los cristales. Un método alternativo, que implica la producción de una proteína de fusión con un agonista, apoyó la cocristalización de la bicapa lipídica y la generación de una estructura con una resolución de 3,5 Å.

La estructura cristalina del complejo proteico receptor adrenérgico β2-Gs se resolvió en 2011. Los cambios conformacionales más importantes en el receptor adrenérgico β2 incluyen un movimiento hacia afuera de 14 Å en el extremo citoplasmático del segmento transmembrana 6 (TM6) y una extensión helicoidal alfa del extremo citoplasmático de TM5.

Mecanismo

Este receptor está directamente asociado con uno de sus efectores finales, el canal de calcio de tipo L de clase C CaV1.2. Este complejo receptor-canal está acoplado a la proteína Gs, que activa la adenilato ciclasa, catalizando la formación de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP), que luego activa la proteína quinasa A y contrarresta la fosfatasa PP2A. La proteína quinasa A luego fosforila (y por lo tanto inactiva) la quinasa de cadena ligera de miosina, que causa la relajación del músculo liso, lo que explica los efectos vasodilatadores de la estimulación beta 2. El ensamblaje del complejo de señalización proporciona un mecanismo que asegura una señalización específica y rápida. Se ha propuesto un modelo biofísico y molecular de dos estados para explicar la sensibilidad al pH y a la REDOX de este y otros GPCR.

También se ha descubierto que los receptores adrenérgicos beta-2 se acoplan con Gi, lo que posiblemente proporcione un mecanismo por el cual la respuesta al ligando está altamente localizada dentro de las células. En contraste, los receptores adrenérgicos beta-1 están acoplados solo a G, y la estimulación de estos da como resultado una respuesta celular más difusa. Esto parece estar mediado por la fosforilación de PKA del receptor inducida por AMPc. Curiosamente, se observó que el receptor adrenérgico beta-2 se localiza exclusivamente en la red tubular T de los cardiomiocitos adultos, a diferencia del receptor adrenérgico beta-1, que también se observa en la membrana plasmática externa de la célula.

Función

Función Tejido Función biológica
Smooth muscular relax en: Tracto GI (disminución de la motilidad) Inhibición de la digestión
Bronchi Facilitación de la respiración.
Detrusor orina músculo de la pared de la vejiga Este efecto es más fuerte que el efecto receptor alfa-1 de la contracción. Inhibition of need for micturition
Uterus Inhibición del trabajo
Tracto séminal
Mayor perfusión y vasodilatación Vasos sanguíneos y arterias al músculo esquelético incluyendo las arterias coronarias más pequeñas y la arteria hepática Facilitación de la contracción muscular y la motilidad
Aumento de la velocidad de masa y contracción Musculo estriado
Secreción de insulina y glucagon Páncreas Aumento de la glucosa en sangre y la absorción por músculo esquelético
Glycogenolysis
Tremor Terminales de nervios motorizados. El temblor es mediado por PKA facilitando la afluencia presínica Ca2+ que conduce a la liberación de acetilcolina.
Leyenda
La función facilita la respuesta de lucha o vuelo.

Sistema muscular

La activación del receptor β2 adrenérgico con agentes de acción prolongada, como el clenbuterol oral y el albuterol intravenoso, produce hipertrofia y anabolismo musculoesquelético. Los amplios efectos anabólicos, lipolíticos y ergogénicos de los agonistas β2 de acción prolongada, como el clenbuterol, los convierten en objetivos frecuentes como drogas para mejorar el rendimiento en los atletas. En consecuencia, la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) controla y prohíbe estos agentes, con un uso limitado permitido en virtud de exenciones terapéuticas; el clenbuterol y otros agentes β2 adrenérgicos siguen prohibidos, no como agonistas beta, sino como agentes anabólicos. Estos efectos son muy atractivos en el contexto agrícola, en la medida en que los agentes β2 adrenérgicos han tenido un notable uso fuera de las indicaciones autorizadas en animales y ganado destinados a la producción de alimentos. Si bien muchos países, incluido Estados Unidos, han prohibido el uso de ingredientes fuera de las indicaciones de la etiqueta en el ganado destinado a la producción de alimentos, esta práctica todavía se observa en muchos países.

Sistema circulatorio

  • Contracción muscular cardíaca
  • Aumentar la salida cardíaca (grado menor en comparación con β1).
    • Aumenta la frecuencia cardíaca en el nodo sinoatrial (nodo ASA) (efecto cronótropo).
    • Aumenta la contractilidad del músculo cardíaco auricular. (efecto sintrópico).
    • Aumenta la contractilidad y la automaticidad del músculo cardíaco ventricular.
  • Dilate la arteria hepática.
  • Dilatar las arterias al músculo esquelético.

Ojo

En el ojo normal, la estimulación beta-2 con salbutamol aumenta la presión intraocular a través de:

  • Aumento de la producción de humor acuoso por el proceso ciliar,
  • Subsequent increased pressure- dependent uveoscleral outflow of humor, a pesar drenaje reducido del humor a través del Canal de Schlemm.

En el glaucoma, el drenaje se reduce (glaucoma de ángulo abierto) o se bloquea por completo (glaucoma de ángulo cerrado). En estos casos, la estimulación beta-2 con el consiguiente aumento de la producción de humor está totalmente contraindicada y, por el contrario, se puede utilizar un antagonista beta-2 tópico como el timolol.

Sistema digestivo

  • Glicogenolisis y gluconeogénesis en el hígado.
  • Glicogenolisis y liberación de lactato en músculo esquelético.
  • Esfínteres de contrato del tracto gastrointestinal.
  • Secreciones terqueadas de glándulas salivales.
  • Secreción de insulina y glucagón del páncreas.

Otros

  • Inhibir la liberación de histamina de las células mastas.
  • Aumentar el contenido de proteínas de las secreciones de las glándulas lacrimales.
  • Receptor también presente en cerebello.
  • Dilatación de bronquiole (tratado mientras trata ataques de asma)
  • Involucrada en cerebro - comunicación inmune

Ligands

Agonistas

Spasmolytics utilizado en asma y EPOC

  • β de acción corta2 agonistas (SABA)
    • bitolterol
    • fenoterol
    • hexoprenalina
    • isoprenalina (INN) o isoproterenol (USAN)
    • levosalbutamol (INN) o levalbuterol (USAN)
    • ociprenalina (INN) o metaproterenol (USAN)
    • pirbuterol
    • procaterol
    • salbutamol (INN) o albuterol (USAN)
    • terbutaline
  • β de acción prolongada2 agonistas (LABA)
    • arformoterol (algunos consideran que es un ultra-LABA)
    • bambuterol
    • clenbuterol
    • formoterol
    • salmeterol
  • β de acción prolongada2 agonistas (ultra-LABA)
    • carmoterol
    • indacaterol
    • milveterol (GSK 159797)
    • olodaterol
    • vilanterol (SK 642444)

Agentes tocolíticos

  • β de acción corta2 agonistas (SABA)
    • fenoterol
    • hexoprenalina
    • isoxsuprine
    • ritodrine
    • salbutamol (INN) o albuterol (USAN)
    • terbutaline

b2 agonistas utilizados para otros fines

  • zilpaterol

Antagonistas

(Betabloqueantes)

  • butoxamina*
  • Primera generación (no selectiva) β-blockers
  • ICI-118,551*
  • Propranolol

* denota antagonista selectivo del receptor.

Moduladores alostericos

  • compuesto-6FA, PAM en el sitio de enlace intracelular

Interacciones

Se ha demostrado que el receptor adrenérgico beta-2 interactúa con:

  • AKAP12,
  • OPRD1,
  • Grb2,
  • SNX27 y
  • SLC9A3R1.

Véase también

  • Otros receptores adrenergicos
    • Receptor adrenérgico Alfa-1
    • Receptor adrenérgico alfa-2
    • Receptor adrenérgico Beta-1
    • Receptor adrenérgico Beta-3
  • Descubrimiento y desarrollo de agonistas beta2

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