Receptor adrenérgico alfa-1A

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El receptor adrenérgico alfa-1A (adrenorreceptor α1A), también conocido como ADRA1A y anteriormente como receptor adrenérgico alfa-1C, es un receptor adrenérgico alfa-1 y también designa al gen humano que lo codifica. Ya no existe un subtipo de receptor α1C. Anteriormente, existía un subtipo conocido como α1C, pero se descubrió que era idéntico al subtipo de receptor α1A, previamente descubierto. Para evitar confusiones, se mantuvo la nomenclatura con la letra D.

Receptor

Existen tres subtipos de receptores adrenérgicos alfa-1: alfa-1A, alfa-1B y alfa-1D, todos los cuales se activan a través de la familia de proteínas G Gq/11. Los diferentes subtipos muestran distintos patrones de activación. La mayoría de los receptores alfa-1 se dirigen a la función de la epinefrina, una hormona relacionada con la respuesta de lucha o huida.

Gene

Este gen codifica el receptor adrenérgico alfa-1A. El empalme alternativo de este gen genera cuatro variantes de transcripción, que codifican cuatro isoformas diferentes con extremos C distintos, pero con propiedades de unión a ligandos similares.

Ligands

Agonistas

  • 6-(5-fluoro-2-pyrimidin-5-yl-phenyl)-6,7-dihidro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole: EC50 = 1nM, Emax = 65%; buena selectividad sobre subtipos α1B, α1D y α2A
  • compuestos agonísticos adicionales
  • A-61603
  • Metaraminol

Antagonistas

  • Tamsulosin: para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna
  • Silodosina: para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna
  • Doxazosina: para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna y/o hipertensión
  • Risperidone: usado para tratar esquizofrenia y trastorno bipolar
  • WB-4101
  • Ziprasidone
  • Nicergoline
  • La mayoría de antidepresivos tricíclicos

Función en los circuitos neuronales

Los subtipos del receptor adrenérgico α1A aumentan la inhibición en las sinapsis dendrodendríticas, lo que sugiere un mecanismo sináptico para la modulación noradrenérgica de las conductas olfativas.

Véase también

  • Receptor adrenergico

Referencias

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000120907 – Ensembl, May 2017
  2. ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00045875 – Ensembl, mayo 2017
  3. ^ "Human PubMed Referencia:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Referencia:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  5. ^ Langer SZ (1998). "Nomenclatura y estado del arte sobre alfa1-adrenoceptores". Urol. 33 (Supl 2): 2-6. doi:10.1159/000052227. PMID 9556189.
  6. ^ a b "Entrez Gene: ADRA1A adrenergic, alpha-1A-, receptor".
  7. ^ Roberts LR, Fish PV, Ian Storer R, Whitlock GA (abril de 2009). "6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a] imidazoles como potentes y selectivos alfa(1A) adrenoceptor agonistas parciales". Bioorg. Med. Chem. Lett. 19 (11): 3113 –7. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.166. PMID 19414260.
  8. ^ Whitlock GA, Brennan PE, Roberts LR, Stobie A (abril de 2009). "Potent and selective alpha(1A) adrenoceptor partial agonists-Novel imidazole frameworks". Bioorg. Med. Chem. Lett. 19 (11): 3118–21. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.162. PMID 19394220.
  9. ^ Roberts LR, Bryans J, Conlon K, McMurray G, Stobie A, Whitlock GA (diciembre de 2008). "Nivel 2-imidazoles como potente, selectivo y CNS penetrante alfa1A agonistas parciales adrenoceptor". Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (24): 6437 –40. doi:10.1016/j.bmcl.2008.10.066. PMID 18980842.
  10. ^ Knepper SM, Buckner SA, Brune ME, DeBernardis JF, Meyer MD, Hancock AA (1995). "A-61603, un potente agonista de receptor alfa 1-adrenergico, selectivo para el subtipo de receptor alfa 1A". J. Pharmacol. Exp. Ther. 274 1): 97 –103. PMID 7616455.
  11. ^ Zimnik NC, Treadway T, Smith RS, Araneda RC (2013). "α(1A)-Regulación adrenergica de la inhibición en la bombilla olfativa". J. Physiol. 591 (Pt 7): 1631–43. doi:10.1113/jphysiol.2012.248591. PMC 3624843. PMID 23266935.
  • "α1A-adrenoceptor". IUPHAR Base de datos de receptores y canales de iones. Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado desde el original el 01/12/2005. Retrieved 2008-11-25.
  • Human ADRA1A genoma location and ADRA1A gene details page in the UCSC Genome Browser.

Más lectura

  • Mátyus P, Horváth K (1998). " Enfoque alfa-adrenergico en la gestión médica de la hiperplasia prostática benigna". Med Res Rev. 17 (6): 523 –35. doi:10.1002/(SICI)1098-1128(199711)17:6 0:AID-MED2 confianza3.0.CO;2-3. PMID 9359081. S2CID 71177193.
  • Hoehe MR, Berrettini WH, Schwinn DA, Hsieh WT (1993). "Un RFLP de dos alelo para el gen de receptor adrenergico alfa-1C (ADRA1C)". Mol.. 1 (5): 349. doi:10.1093/hmg/1.5.349-a. PMID 1363873.
  • Schwinn DA, Lomasney JW, Lorenz W, et al. (1990). "La clonación molecular y la expresión del cDNA para un nuevo subtipo de receptor alfa 1-adrenergico". J. Biol. Chem. 265 (14): 8183–9. doi:10.1016/S0021-9258(19)39055-6. PMID 1970822.
  • Hirasawa A, Shibata K, Horie K, et al. (1995). "Clonización, expresión funcional y distribución de tejido de alfa humana 1c-adrenoceptor splice variantes". FEBS Lett. 363 3): 256 –60. doi:10.1016/0014-5793(95)00330-C. PMID 7737411. S2CID 21462256.
  • Diehl NL, Shreeve SM (1995). "Identificación del alfa 1c-adrenoceptor en las arterias del conejo y la vena humana saphenous usando la reacción de la cadena de polimerasa". Eur. J. Pharmacol. 268 3): 393 –8. doi:10.1016/0922-4106(94)90064-7. PMID 7805763.
  • Schwinn DA, Johnston GI, Page SO, et al. (1995). "Cloning and pharmacological characterization of human alpha-1 adrenergic receives: sequence corrections and direct comparison with other species homologues". J. Pharmacol. Exp. Ther. 272 1): 134 –42. PMID 7815325.
  • Weinberg DH, Trivedi P, Tan CP, et al. (1994). "Cloning, expression and characterization of human alpha adrenergic receives alpha 1a, alpha 1b and alpha 1c". Biochem. Biofias. Res. Commun. 201 3): 1296–304. doi:10.1006/bbrc.1994.1845. PMID 8024574.
  • Forray C, Bard JA, Wetzel JM, et al. (1994). "El receptor alfa 1-adrenergico que media la contracción muscular lisa en la próstata humana tiene las propiedades farmacológicas del subtipo humano alfa 1c clonado". Mol. Pharmacol. 45 4): 703 –8. PMID 8183249.
  • Hirasawa A, Horie K, Tanaka T, et al. (1993). "Cloning, expresión funcional y distribución de tejidos del cDNA humano para el receptor alfa 1C-adrenergico". Biochem. Biofias. Res. Commun. 195 2): 902 –9. doi:10.1006/bbrc.1993.2130. PMID 8396931.
  • Tseng-Crank J, Kost T, Goetz A, et al. (1996). "El alfa 1C-adrenoceptor en próstata humana: clonación, expresión funcional y localización a tipos de células prostáticas específicos". Br. J. Pharmacol. 115 (8): 1475–85. doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb16640.x. PMC 1908895. PMID 8564208.
  • Shibata K, Hirasawa A, Moriyama N, et al. (1997). "Polimorfismo alfa 1a-adrenoceptor: caracterización farmacológica y asociación con hipertrofia prostática benigna". Br. J. Pharmacol. 118 (6): 1403 –8. doi:10.1111/j.1476-5381.1996.tb15552.x. PMC 1909672. PMID 8832064.
  • Chang DJ, Chang TK, Yamanishi SS, y otros (1998). " clonación molecular, caracterización genómica y expresión de nuevas isoformas humanas alfa1A-adrenoceptor". FEBS Lett. 422 2): 279–83. doi:10.1016/S0014-5793(98)00024-6. PMID 9490024. S2CID 46173714.
  • Daniels DV, Gever JR, Jasper JR, et al. (1999). "Las isoformas alfa1A-adrenoceptor clonadas humanas muestran la farmacología alfa1L-adrenoceptor en estudios funcionales". Eur. J. Pharmacol. 370 3): 337 –43. doi:10.1016/S0014-2999(99)00154-5. PMID 10334511.
  • Cogé F, Guenin SP, Renouard-Try A, et al. (1999). "Las isoformas podadas inhiben la unión de 3Hprazosina y el tráfico celular de alfa1A-adrenoceptores humanos nativos". Biochem. J343 Pt 1 (Pt 1): 231 –9. doi:10.1042/0264-6021:3430231. PMC 1220546. PMID 10493934.
  • Rudner XL, Berkowitz DE, Booth JV, et al. (1999). "Regulación específica subtipo de receptores alfa vasculares humanos(1)-adrenergicos por cama y edad del vaso". Circulación. 100 (23): 2336 –43. doi:10.1161/01.cir.100.23.2336. PMID 10587338.
  • Ballou LM, Cross ME, Huang S, et al. (2000). "Regulación diferencial de las vías fosfatidylinositol 3-kinase/Akt y p70 S6 kinase por el receptor alfa(1A)-adrenergico en fibroblastos rata-1". J. Biol. Chem. 275 (7): 4803 –9. doi:10.1074/jbc.275.7.4803. PMID 10671514.
  • Keffel S, Alexandrov A, Goepel M, Michel MC (2000). "alpha(1)-adrenoceptor subtipos diferencialmente pareja para la promoción del crecimiento e inhibición en células ovarias hamster chinas". Biochem. Biofias. Res. Commun. 272 3): 906 –11. doi:10.1006/bbrc.2000.2850. PMID 10860850.
  • Richman JG, Brady AE, Wang Q, et al. (2001). "Interacción regulada agonista entre los receptores alfa2-adrenergicos y la espinafilina". J. Biol. Chem. 276 (18): 15003–8. doi:10.1074/jbc.M011679200. PMID 11154706.
  • Shibata K, Katsuma S, Koshimizu T, et al. (2003). "Alpha 1-Los subtipos de receptores adrenérgicos controlan diferencialmente el ciclo celular de las células transfectadas de la CHO a través de un mecanismo dependiente del cAMP que implica p27Kip1". J. Biol. Chem. 278 1): 672 –8. doi:10.1074/jbc.M201375200. PMID 12409310.
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