Receptor 5-HT4

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El receptor 4 de 5-hidroxitriptamina es una proteína que, en los humanos, está codificada por el gen HTR4.

Función

Este gen pertenece a la familia de receptores de serotonina humanos, que son receptores acoplados a la proteína G que estimulan la producción de AMPc en respuesta a la serotonina (5-hidroxitriptamina). El producto génico es una proteína transmembrana glicosilada que funciona tanto en el sistema nervioso periférico como en el central para modular la liberación de diversos neurotransmisores. Se han descrito múltiples variantes de transcripción que codifican proteínas con secuencias C-terminales distintas, pero no se ha determinado la longitud completa de algunas variantes de transcripción.

Ubicación

El receptor se localiza en el tracto digestivo, la vejiga urinaria, el corazón y la glándula suprarrenal, así como en el sistema nervioso central (SNC). En el SNC, el receptor aparece en el putamen, el núcleo caudado, el núcleo accumbens, el globo pálido y la sustancia negra, y en menor medida en el neocórtex, el rafe, los núcleos pontinos y algunas áreas del tálamo. No se ha encontrado en el cerebelo.

Isoforms

La internalización es específica de cada isoforma.

Ligands

Recientemente se han introducido en la investigación científica y la medicina clínica varios fármacos que actúan como agonistas selectivos del receptor 5-HT4. Algunos fármacos que actúan como agonistas del receptor 5-HT4 también son activos como antagonistas del receptor 5-HT3, como la mosaprida, la metoclopramida, la renzaprida y la zacoprida, por lo que estos compuestos no pueden considerarse altamente selectivos. La investigación en este campo está en curso. Entre estos agonistas, la prucaloprida presenta una afinidad 150 veces mayor por los receptores 5-HT4 que por otros receptores.El SB-207,145 radiomarcado con carbono-11 se utiliza como radioligando para 5-HT4 en estudios de tomografía por emisión de positrones en cerdos y humanos.

Agonistas

  • Tropisetron – agonista parcial
  • BIMU-8
  • Cisapride
  • CJ-033,466 – agonista parcial
  • ML-10302
  • Mosapride
  • Prucalopride
  • Renzapride
  • RS-67506
  • RS-67333 – agonista parcial
  • SL65.0155 – agonista parcial
  • Tegaserod
  • Zacopride
  • Metoclopramide
  • Sulpiride
  • Naronapride
  • Usmarapride

Antagonistas

  • L-lysine
  • Piboserod
  • GR-113,808 (1-metil-1H-indole-3-carboxílico acid, [1-[2-[(metilesulfonyl)amino]etil]-4-piperidinyl]metil ester)
  • GR-125,487
  • RS-39604 (1-[4-Amino-5-cloro-2-(3,5-dimetoxifenilo)methyloxy]-3-[1-[2-methylsulphonylamino]piperidin-4-yl]propan-1-one)
  • SB-203,186
  • SB-204,070
  • ([Methoxy-11C]1-butylpiperidin-4-yl)metil 4-amino-3-metoxibenzoato
  • Chamomile (extracto de etanol)

Véase también

  • Receptor 5-HT
  • Receptor 5-HT1
  • Receptor 5-HT2
  • Receptor 5-HT3
  • Receptor 5-HT5
  • Receptor 5-HT6
  • Receptor 5-HT7

Referencias

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Más lectura

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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos, que es de dominio público.


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