Radioligando

Un radioligando es una sustancia bioquímica radiactiva, en particular, un ligando que está radiomarcado. Los radioligandos se utilizan para el diagnóstico o para el estudio orientado a la investigación de los sistemas receptores del cuerpo y para la terapia con radioligandos contra el cáncer.

En una aplicación de neuroimagen, el radioligando se inyecta en el tejido pertinente o se infunde en el torrente sanguíneo. Se une a su receptor. Cuando el isótopo radiactivo del ligando se desintegra, se puede medir mediante tomografía por emisión de positrones (PET) o tomografía computarizada por emisión de fotón único (SPECT). En sistemas in vivo se utiliza a menudo para cuantificar la unión de una molécula de prueba al sitio de unión de un radioligando. Cuanto mayor es la afinidad de la molécula, más radioligando se desplaza del sitio de unión y la creciente desintegración radiactiva se puede medir mediante centelleografía. Este ensayo se usa comúnmente para calcular la constante de unión de moléculas a receptores.

El transporte del radioligando se describe mediante la cinética del receptor.

Historia

A los radioligandos se les atribuye el mérito de hacer posible el estudio del comportamiento biomolecular, un área de investigación previamente misteriosa que había eludido a los investigadores. Con esta capacidad, las técnicas de radioligandos permitieron a los investigadores identificar dispositivos receptores dentro de las células.

Isótopos radiactivos comúnmente utilizados

• Tritio, ³H
• Carbon-14, ¹⁴C
• Sulfur-35, ³⁵S
• Iodine-131, ¹³¹I
• Fluorina-18, ¹⁸F
• Technetium-99m, ^99mTc
• Copper-64, ⁶⁴Cu

En PET, los isótopos flúor-18, carbono-11 y cobre-64 se utilizan a menudo en imágenes moleculares.

Lista de radioligandos

Se pueden construir radioligandos para unirse selectivamente a un neurorreceptor particular o a un transportador de neurotransmisor particular. Ejemplos de radioligandos incluyen:

• ¹¹C-WAY-100635 para el receptor 5-HT1A
• N(1)-([¹¹C]-metil)-2-Br-LSD ([¹¹C]-MBL) para receptores 5-HT2
• ¹⁸F-altanserina y ¹⁸F-setoperona para el receptor 5-HT2A
• ¹¹C-ketanserina y cetanserina tritiada
• ¹¹C-DASB para el transportador de serotonina
• ³H-WIN55,212-2 para receptores cannabinoides
• [¹¹C]flumazenil para receptores GABAA.
• (+)PHNO para receptores de dopamina D2.
• [¹¹C]raclopride para receptores de dopamina D2.