Pristinamicina
La pristinamicina (DCI), también escrita pristinamicina, es un antibiótico utilizado principalmente en el tratamiento de infecciones estafilocócicas y, en menor medida, infecciones estreptocócicas. Es un antibiótico del grupo de las estreptograminas, similar a la virginiamicina, derivado de la bacteria Streptomyces pristinaespiralis. Sanofi-Aventis lo comercializa en Europa con el nombre comercial Pyostacine.
La pristinamicina es una mezcla de dos componentes que tienen una acción antibacteriana sinérgica. La pristinamicina IIA es un macrólido y hace que la pristinamicina tenga un espectro de acción similar al de la eritromicina. La pristinamicina IA (estreptogramina B) es un depsipéptido. PI y PII están coproducidas por S. pristinaespiralis en una proporción de 30:70. Cada compuesto se une a la subunidad ribosomal 50 S bacteriana e inhibe el proceso de elongación de la síntesis de proteínas, exhibiendo así sólo una actividad bacteriostática moderada. Sin embargo, la combinación de ambas sustancias actúa sinérgicamente y conduce a una potente actividad bactericida que puede alcanzar hasta 100 veces la de los componentes separados.
El grupo de genes biosintéticos de pristinamicina es el supergrupo de antibióticos más grande conocido hasta ahora, con un tamaño de ~210 kb, en el que los genes biosintéticos PI y PII no están agrupados individualmente sino que están dispersos por toda la región de secuencia. Además, esta región genética biosintética está interrumpida por un grupo críptico de genes PKS de tipo II.
Uso clínico
A pesar del componente macrólido, es eficaz contra estafilococos y estreptococos resistentes a la eritromicina. Es activo contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA). Sin embargo, su utilidad para infecciones graves puede verse limitada por la falta de una formulación intravenosa debido a su escasa solubilidad. Sin embargo, a veces se utiliza como alternativa a la rifampicina + ácido fusídico o al linezolid para el tratamiento del SARM.
La falta de una formulación intravenosa condujo al desarrollo de quinupristina/dalfopristina, un derivado de la pristinamicina (es decir, Synercid), que puede administrarse por vía intravenosa para infecciones más graves por MRSA.