Piridostigmina

piridostigmina es un medicamento que se usa para tratar la miastenia gravis y la vejiga hipoactiva. También se utiliza junto con la atropina para acabar con los efectos de los medicamentos bloqueadores neuromusculares de tipo no despolarizante. Por lo general, se administra por vía oral, pero también se puede utilizar mediante inyección. Los efectos generalmente comienzan en 45 minutos y duran hasta 6 horas.

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, diarrea, micción frecuente y dolor abdominal. Los efectos secundarios más graves incluyen presión arterial baja, debilidad y reacciones alérgicas. No está claro si su uso durante el embarazo es seguro para el feto. La piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa de la familia de medicamentos colinérgicos. Actúa bloqueando la acción de la acetilcolinesterasa y por tanto aumenta los niveles de acetilcolina.

La piridostigmina se patentó en 1945 y comenzó a utilizarse con fines médicos en 1955. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. La piridostigmina está disponible como medicamento genérico.

Usos médicos

La piridostigmina se usa para tratar la debilidad muscular en personas con miastenia gravis o formas de síndrome miasténico congénito y para combatir los efectos de la toxicidad de los fármacos curariformes. El bromuro de piridostigmina ha sido aprobado por la FDA para uso militar durante situaciones de combate como agente que se administra antes de la exposición al agente nervioso Soman para aumentar la supervivencia. Utilizado en particular durante la primera Guerra del Golfo, el bromuro de piridostigmina ha sido implicado como factor causal en el síndrome de la Guerra del Golfo.

Dado que la piridostigmina está clasificada como un tipo de parasimpaticomimético, puede usarse para tratar la vejiga hipoactiva.

La piridostigmina a veces se usa para tratar la hipotensión ortostática. También puede ser beneficioso en la polineuropatía axonal crónica.

También se prescribe 'fuera de etiqueta' para el síndrome de taquicardia ortostática postural, así como para las complicaciones resultantes del síndrome de Ehlers-Danlos.

Contraindicaciones

El bromuro de piridostigmina está contraindicado en casos de obstrucción intestinal o urinaria mecánica y debe usarse con precaución en pacientes con asma bronquial.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes incluyen:

• Sweating
• Diarrea
• Nausea
• Vomiting
• Calambres abdominales
• Aumento de la salivación
• Tearing
• Mayores secreciones bronquiales
• Alumnos restringidos
• Flujo facial debido a la vasodilación
• Disfunción eréctil

Los efectos secundarios adicionales incluyen:

• Muscle twitching
• Calambres musculares y debilidad

Mecanismo de acción

La piridostigmina inhibe la acetilcolinesterasa en la hendidura sináptica, lo que ralentiza la hidrólisis de la acetilcolina. Al igual que su predecesora, la neostigmina, es un inhibidor carbamato cuaternario de la colinesterasa que no cruza la barrera hematoencefálica. Carbamila alrededor del 30% de la enzima colinesterasa periférica y la enzima carbamilada eventualmente se regenera por hidrólisis natural y los niveles excesivos de acetilcolina (ACh) vuelven a la normalidad.

La ACh se difunde a través de la hendidura sináptica y se une a los receptores de la membrana postsináptica, lo que provoca una entrada de sodio (Na⁺) que provoca la despolarización. Si es lo suficientemente grande, esta despolarización da como resultado un potencial de acción. Para evitar la estimulación constante una vez que se libera la ACh, una enzima llamada acetilcolinesterasa está presente en la membrana de la placa terminal cerca de los receptores en la membrana postsináptica y hidroliza rápidamente la ACh.

Nombres

El bromuro de piridostigmina está disponible bajo los nombres comerciales Mestinon (Caliente Farmacéutico), Regonol y Gravitor (SUN Pharma).