Pirenzepina
La pirenzepina (gastrozepina), un antagonista selectivo de M1, se utiliza en el tratamiento de las úlceras pépticas, ya que reduce la secreción de ácido gástrico y reduce el espasmo muscular. Pertenece a una clase de fármacos conocidos como antagonistas de los receptores muscarínicos; la acetilcolina es el neurotransmisor del sistema nervioso parasimpático que inicia el estado de reposo y digestión (en contraposición al estado de lucha o huida), lo que da lugar a un aumento de la motilidad gástrica y la digestión; mientras que la pirenzepina inhibiría estas acciones y provocaría una disminución de la motilidad gástrica, lo que daría lugar a un vaciamiento gástrico retardado y al estreñimiento. No tiene efectos sobre el cerebro ni la médula espinal, ya que no puede difundirse a través de la barrera hematoencefálica.
Se ha investigado el uso de pirenzepina para el control de la miopía.
Promueve la homodimerización u oligomerización de los receptores M1.
Véase también
- AFDX-384
- Telenzepine
Referencias
- ^ Stolerman IP (2 agosto 2010). Enciclopedia de Psicofarmacología. Springer. p. 811. ISBN 978-3-540-68698-9. Retrieved 26 de junio 2013.
- ^ Czepita D (2005). "[Fundamentos del tratamiento moderno de la miopía]". Annales Academiae Medicae Stetinensis. 51 (2): 5-9. PMID 16519089.
- ^ Walline JJ, Lindsley KB, Vedula SS, Cotter SA, Mutti DO, Ng SM, Twelker JD (enero 2020). "Intervenciones para la progresión lenta de la miopía en niños". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas. 1 (1): CD004916. doi:10.1002/14651858.CD004916.pub4. 6984636. PMID 31930781.
- ^ Pediani JD, Ward RJ, Godin AG, Marsango S, Milligan G (junio de 2016). "Regulación Dinámica de la Organización Cuaternaria del Receptor Muscarinico M1 por Medicamentos Antagónicos Subtipos". El Diario de Química Biológica. 291 (25): 13132–13146. doi:10.1074/jbc.M115.712562. PMC 4933229. PMID 27080256.
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