Pilocarpina

Pilocarpina es un medicamento que se usa para reducir la presión dentro del ojo y tratar la sequedad de boca. Como gota para los ojos, se utiliza para controlar el glaucoma de ángulo cerrado hasta que se pueda realizar la cirugía, la hipertensión ocular, el glaucoma primario de ángulo abierto y para contraer la pupila después de la dilatación. Sin embargo, debido a sus efectos secundarios, ya no se utiliza habitualmente para el tratamiento a largo plazo. Los efectos de las gotas suelen aparecer en una hora y duran hasta un día. Por vía oral se utiliza para la sequedad de boca como consecuencia del síndrome de Sjögren o de la radioterapia.

Los efectos secundarios comunes de las gotas para los ojos incluyen irritación del ojo, aumento del lagrimeo, dolor de cabeza y visión borrosa. Otros efectos secundarios incluyen reacciones alérgicas y desprendimiento de retina. Generalmente no se recomienda su uso durante el embarazo. La pilocarpina pertenece a la familia de medicamentos mióticos. Actúa activando receptores colinérgicos de tipo muscarínico que provocan la apertura de la red trabecular y el drenaje del humor acuoso del ojo.

La pilocarpina fue aislada en 1874 por Hardy y Gerrard y se ha utilizado para tratar el glaucoma durante más de 100 años. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud. Originariamente se elaboraba a partir de la planta sudamericana Pilocarpus.

Usos médicos

La pilocarpina estimula la secreción de grandes cantidades de saliva y sudor. Se utiliza para prevenir o tratar la sequedad de boca, particularmente en el síndrome de Sjögren, pero también como efecto secundario de la radioterapia para el cáncer de cabeza y cuello.

Puede usarse para ayudar a diferenciar el síndrome de Adie de otras causas de tamaño desigual de las pupilas.

Puede usarse para tratar una forma de ojo seco llamado ojo seco por deficiencia acuosa (ADDE)

Cirugía

La pilocarpina a veces se usa inmediatamente antes de ciertos tipos de injertos de córnea y cirugía de cataratas. También se utiliza antes de la iridotomía con láser YAG. En oftalmología, la pilocarpina también se utiliza para reducir el deslumbramiento sintomático provocado por las luces nocturnas cuando al paciente se le han implantado lentes intraoculares fáquicas; el uso de pilocarpina reduciría el tamaño de las pupilas, aliviando parcialmente estos síntomas. La concentración más común para este uso es pilocarpina al 1%. Se ha demostrado que la pilocarpina es tan eficaz como la apraclonidina para prevenir los picos de presión intraocular después de la trabeculoplastia con láser.

Presbicia

En 2021, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. aprobó el clorhidrato de pilocarpina como tratamiento en forma de gotas para los ojos para la presbicia, una dificultad relacionada con la edad con la visión de cerca. Funciona haciendo que las pupilas se contraigan, aumentando la profundidad de campo, similar al efecto de las gafas estenopeicas. Comercializado como Vuity, el efecto dura más de 6 horas.

Otro

La pilocarpina se usa para estimular las glándulas sudoríparas en una prueba de sudor para medir la concentración de cloruro y sodio que se excreta en el sudor. Se utiliza para diagnosticar la fibrosis quística.

Efectos adversos

El uso de pilocarpina puede provocar una variedad de efectos adversos, la mayoría de ellos relacionados con su acción no selectiva como agonista de los receptores muscarínicos. Se sabe que la pilocarpina causa salivación excesiva, sudoración, secreción de moco bronquial, broncoespasmo, bradicardia, vasodilatación y diarrea. Las gotas para los ojos pueden provocar dolor de cejas y su uso crónico en la miosis. También puede causar visión borrosa temporal u oscuridad de la visión, miopía temporal, hipema y desprendimiento de retina.

Farmacología

La pilocarpina es un fármaco que actúa como agonista de los receptores muscarínicos. Actúa sobre un subtipo de receptor muscarínico (M3) que se encuentra en el músculo del esfínter del iris, lo que hace que el músculo se contraiga, lo que provoca la constricción de la pupila (miosis). La pilocarpina también actúa sobre el músculo ciliar y provoca su contracción. Cuando el músculo ciliar se contrae, abre la red trabecular mediante una mayor tensión en el espolón escleral. Esta acción facilita la velocidad a la que el humor acuoso sale del ojo para disminuir la presión intraocular. Paradójicamente, cuando la pilocarpina induce esta contracción del músculo ciliar (conocida como espasmo acomodativo), hace que el cristalino del ojo se espese y avance dentro del ojo. Este movimiento hace que el iris (que se encuentra inmediatamente delante del cristalino) también se mueva hacia adelante, estrechando el ángulo de la cámara anterior. El estrechamiento del ángulo de la cámara anterior aumenta el riesgo de aumento de la presión intraocular.

Sociedad y cultura

Preparación

Las plantas del género Pilocarpus son las únicas fuentes conocidas de pilocarpina, y la producción comercial se deriva enteramente de las hojas de Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Este género crece sólo en América del Sur y Pilocarpus microphyllus es originario de varios estados del norte de Brasil.

La pilocarpina se extrae del material de la hoja en polvo mediante un proceso de varios pasos. Primero, el material se trata con etanol acidificado con ácido clorhídrico y los disolventes se eliminan a presión reducida. El residuo acuoso resultante se neutraliza con amoníaco y se reserva hasta que la resina se haya sedimentado por completo. Luego se filtra y se concentra con una solución de azúcar hasta un pequeño volumen, se alcaliniza con amoníaco y finalmente se extrae con cloroformo. El disolvente se elimina a presión reducida.

Nombres comerciales

La pilocarpina está disponible con varios nombres comerciales, como: Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine (Alcon), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 y -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), Timpilo (Merck Frosst) y Vuity (AbbVie).

Investigación

La pilocarpina se utiliza para inducir epilepsia crónica en roedores, comúnmente ratas, como medio para estudiar la fisiología del trastorno y examinar diferentes tratamientos. Se pueden usar dosis más pequeñas para inducir la salivación con el fin de recolectar muestras de saliva, por ejemplo, para obtener información sobre los anticuerpos IgA.

Veterinaria

La pilocarpina se administra en dosis moderadas (alrededor de 2 mg) para inducir la emesis en gatos que han ingerido plantas, alimentos o medicamentos extraños. Un ensayo con gatos determinó que era eficaz, aunque el emético habitual es la xilazina.