Picamilón
El Picamilon (también conocido como N-nicotinoyl-GABA, pycamilon y pikamilon) es un fármaco formado por una combinación sintética de niacina y ácido γ-aminobutírico (GABA). Fue desarrollado en la Unión Soviética en 1969 y estudiado en mayor profundidad tanto en Rusia como en Japón como profármaco del GABA.
En Rusia, el picamilon se vende como medicamento con receta. Los derechos del medicamento pertenecen a la empresa farmacéutica rusa NPK ECHO ("НПК ЭХО"). No está aprobado para su venta en los Estados Unidos y se ha considerado un agente adulterante en suplementos dietéticos, por lo que cinco empresas estadounidenses tuvieron que retirar sus productos de picamilon del mercado en noviembre de 2015. Sin embargo, tan recientemente como en 2020, se ha encontrado picamilon en dosis farmacéuticas en suplementos de venta libre en los EE. UU.
Reglamento
En los Estados Unidos, la Administración de Alimentos y Medicamentos dictaminó en 2015 que el picamilon no encaja en ninguna de las categorías de ingredientes dietéticos de la Ley de Salud y Educación sobre Suplementos Dietéticos de 1994, es decir, que no es una vitamina; un mineral dietético; una hierba u otro producto botánico; un aminoácido; una sustancia dietética para uso humano como complemento de la dieta aumentando la ingesta dietética total; o un concentrado, metabolito, constituyente, extracto o combinación de cualquier ingrediente descrito anteriormente que se haya comercializado en los Estados Unidos antes de 1994. A pesar de la decisión de la FDA, el picamilon sigue siendo un ingrediente en suplementos comercializados como nootrópicos en los EE. UU.
Farmacología
Un estudio ruso de 1991 demostró que el picamilon atravesaba la barrera hematoencefálica en gatos y aumentaba el flujo sanguíneo cerebral. Investigaciones posteriores demostraron que cruza la barrera hematoencefálica en ratones y ratas. Se cree que el picamilon se hidroliza en GABA y niacina, de forma similar a la forma en que se hidroliza el nicotinato de tocoferol (nicotinato de vitamina E). El GABA en el cerebro activaría los receptores GABA, que en teoría deberían tener un efecto ansiolítico. El segundo componente liberado, la niacina, es un vasodilatador. Un estudio de ensayo de 2023 demostró que el picamilon en sí mismo es inactivo contra 50 objetivos biológicos, incluidos los receptores GABA, a pesar de ser un análogo de GABA.
Farmacocinética
Las concentraciones plasmáticas de picamilon se encuentran generalmente en el rango de 500 a 3000 μg/L durante las primeras horas después de dosis orales únicas de 50 a 200 mg. Presenta una farmacocinética lineal con una vida media de 1 a 2 horas. Como se mencionó anteriormente, el fármaco sufre hidrólisis a GABA y ácido nicotínico. La excreción urinaria del fármaco original y los dos metabolitos representa hasta el 79 % de una dosis única.
Véase también
- Lista de drogas rusas
Referencias
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Enlaces externos
- nicotinoyl-GABA en la Biblioteca Nacional de Medicina de EE.UU.