Oxatomida

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La oxatomida, que se comercializa bajo la marca Tinset entre otras, es un antihistamínico de la familia de las difenilmetilpiperazinas que se comercializa en Europa, Japón y otros países. Fue descubierta en Janssen Pharmaceutica en 1975. La oxatomida carece de efectos anticolinérgicos. Además de su antagonismo del receptor H1, también posee una actividad antiserotoninérgica similar a la hidroxizina.

Fue patentado en 1976 y entró en uso médico en 1981.

Química

Síntesis

Síntesis de oxatomida:

La reacción de 2-benzimidazolinona con acetato de isopropenilo produce el derivado de imidazolona protegido de forma simple (2). La alquilación de este con 3-cloro-1-bromopropano produce el derivado funcionalizado (3). La alquilación del derivado monobenzhidrílico de piperazina (4) con 3 produce oxatomida (5), después de la eliminación hidrolítica del grupo protector.

Referencias

  1. ^ Elks J (14 de noviembre de 2014). El Diccionario de Drogas: Datos Químicos: Datos Químicos, Estructuras y Bibliografías. Springer. pp. 912–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ a b c Ohmori K, Ishii H, Nito M, Shuto K, Nakamizo N (mayo de 1983). "[Estudios farmacológicos sobre oxatomida (KW-4354). (7) Efectos antagónicos sobre mediadores químicos]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (en japonés). 81 (5): 399–409. doi:10.1254/fpj.81.399. PMID 6138301.
  3. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor ' Francis. 2000. pp. 768–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ "Oxatomida". Drugs.com.
  5. ^ Schwartz H (agosto de 1989). Avance: el descubrimiento de medicamentos modernos en Janssen. Skyline Pub. Group. p. 149. ISBN 978-1-56019-100-1.
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley ' Sons. p. 548. ISBN 9783527607495.
  7. ^ DE 2714437, Vandenberk J, Kennis LE, Van der Aa MJ, Van Heertum AH, "Piperazin- und Piperidinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneipräparate [Piperazine and piperide derivatives, procedures for their manufacturing and medical preparations]", publicado 1977-10-20, assignedutica
  8. ^ US 4250176, Vandenberk J, Kennis LE, Van der Aa MJ, Van Heertum AH, issued 10 February 1981, assigned to Janssen Pharmaceutica NV.
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