Nafarelín

Nafarelin, vendido bajo la marca Synarel entre otros, es un medicamento agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) que se utiliza en el tratamiento de la endometriosis y la pubertad. También se utiliza para tratar los fibromas uterinos, para controlar la estimulación ovárica en la fertilización in vitro (FIV) y como parte de la terapia hormonal transgénero. El medicamento se usa en forma de aerosol nasal dos o tres veces al día.

Los efectos secundarios de la nafarelina están relacionados con la privación de hormonas sexuales e incluyen síntomas de niveles bajos de testosterona y niveles bajos de estrógeno, como sofocos, disfunción sexual, atrofia vaginal y osteoporosis. La nafarelina es un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) y actúa impidiendo la producción de hormonas sexuales por parte de las gónadas. Puede reducir los niveles de hormonas sexuales en un 95% en ambos sexos. Nafarelin es un péptido y un análogo de GnRHInformación sobre herramientas sobre la hormona liberadora de gonadotropina.

Nafarelin se introdujo para uso médico en 1990. Está ampliamente disponible en todo el mundo, incluso en América del Norte, Europa y otros lugares del mundo. El medicamento es uno de los dos únicos análogos de GnRH de uso médico que están disponibles en forma de aerosoles nasales, el otro es la buserelina.

Usos médicos

Nafarelin está aprobado y utilizado en el tratamiento de la endometriosis y la pubertad precoz. También se utiliza en el tratamiento de los fibromas uterinos. El medicamento se utiliza para controlar la estimulación ovárica en la fertilización in vitro (FIV). Nafarelin se utiliza como bloqueador de la pubertad en jóvenes transgénero y para suprimir los niveles de testosterona en mujeres transgénero. Nafarelin también se puede utilizar para tratar el hirsutismo y el síndrome de ovario poliquístico al reducir los niveles de gonadotropina y andrógenos. Es eficaz en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna.

Dosis

Nafarelin se usa para tratar la pubertad precoz en una dosis de 1600 a 1800 μg por día. La dosis de 1.600 μg/día se logra mediante dos pulverizaciones (400 μg en total) en cada fosa nasal por la mañana (cuatro pulverizaciones, 800 μg en total) y dos pulverizaciones (400 μg en total) en cada fosa nasal por la noche (cuatro pulverizaciones, 800 μg en total). total). Si 1.600 μg/día son insuficientes para una supresión puberal adecuada, se puede utilizar en su lugar la dosis de 1.800 μg/día. Esto se logra mediante tres pulverizaciones (600 μg en total) en fosas nasales alternas tres veces al día (nueve pulverizaciones por día en total). Al administrar las pulverizaciones, la cabeza debe estar ligeramente inclinada hacia atrás y deben transcurrir 30 segundos entre cada pulverización. Un frasco de aerosol nasal de nafarelina (nombre de marca Synarel) dura aproximadamente 7 días en una dosis de 1600 μg/día.

Nafarelin se usa para tratar la endometriosis en dosis más bajas de 400 a 800 μg por día. Esto se logra mediante una o dos pulverizaciones (200 o 400 μg en total) en las fosas nasales alternas, una vez por la mañana y otra por la noche (de dos a cuatro pulverizaciones por día en total). Un frasco de aerosol nasal de nafarelina (nombre de marca Synarel) dura aproximadamente 30 días en una dosis de 400 μg/día.

Formularios disponibles

Nafarelin está disponible en forma de aerosol nasal al 0,2% para usarse una, dos o tres veces al día. Cada botella de aerosol nasal de nafarelina (nombre comercial Synarel) contiene alrededor de 60 pulverizaciones que administran aproximadamente 200 μg de nafarelina en 100 μl de solución por aplicación. Nafarelin no está disponible para su uso por otras vías que no sean la administración intranasal.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la nafarelina están relacionados con la deficiencia de hormonas sexuales e incluyen sofocos, sequedad vaginal, dolores de cabeza, cambios de humor y disfunción sexual. Nafarelin causa disfunción eréctil en más de la mitad de los hombres con hiperplasia prostática benigna tratados con él. Algunas personas pueden experimentar acné, dolor muscular, reducción del tamaño de los senos e irritación nasal. Estos efectos secundarios son reversibles y deberían desaparecer después de suspender el medicamento. Existe un informe de caso de hiperpotasemia grave durante el tratamiento con nafarelina en una mujer con fibromas uterinos. El mecanismo es desconocido.

Farmacología

Farmacodinamia

La nafarelina es un agonista de la GnRH o un agonista del receptor de GnRH, el objetivo biológico de la GnRH. Funciona activando continuamente el receptor de GnRH, lo que da como resultado una desensibilización profunda del receptor, de modo que deja de funcionar. Como resultado, la nafarelina suprime la secreción de gonadotropinas, hormona luteinizante y hormona estimulante del folículo, inducida por GnRH, de la glándula pituitaria. Esto, a su vez, produce una supresión profunda de la producción de hormonas sexuales gonadales, así como una supresión reversible de la fertilidad.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de nafarelina con administración intranasal es de 2,8% en promedio, con un rango de 1,2 a 5,6%. La unión a proteínas plasmáticas de nafarelina es del 80%. Se metaboliza principalmente por peptidasas y no por enzimas del citocromo P450. La vida media de eliminación de nafarelina es de 2,5 a 3,0 horas mediante administración intranasal, mientras que la vida media de nafarelina y sus metabolitos mediante inyección subcutánea es de 85,5 horas. La nafarelina se elimina entre un 44 y un 55% por la orina y entre un 18,5 y un 44,2% por las heces.

Química

Nafarelin es un análogo de GnRH o un análogo sintético de GnRH. Es un decapéptido y también se conoce como [6-D-(2-naftil)alanina]-GnRH. La nafarelina se comercializa para uso médico tanto en su forma de base libre (nafarelina) como de sal de acetato (acetato de nafarelina).

Historia

Nafarelin se introdujo para uso médico en 1990.

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Nafarelin es el nombre genérico del medicamento y su DCIInformación sobre herramientas Nombre común internacional y BANInformación sobre herramientas Nombre aprobado británico, mientras que nafaréline es su DCFInformación sobre herramientas Denominación Commune Française y acetato de nafarelina es su USANInformación sobre herramientas Nombre adoptado en Estados Unidos, BANMNombre aprobado británico de información sobre herramientas y JANNombre aceptado en japonés de información sobre herramientas. También se le conoce por su antiguo nombre en clave de desarrollo RS-94991 o RS-94991-298 .

Nombres de marcas

Las principales marcas de nafarelina son Synarel y Synarela. También se ha comercializado con otras marcas, incluidas Synrelin, Synrelina, Nafarelil 0,2% y Nasanyl 0,2%.

Disponibilidad

Nafarelin está ampliamente disponible en todo el mundo, incluidos los Estados Unidos, Canadá, el Reino Unido, Irlanda, otros países europeos, Australia, Israel, Argentina, Brasil, México y Japón.