Mosaprida

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La mosaprida es un agente gastroprocinético que actúa como agonista selectivo del receptor 5HT4. Su principal metabolito activo, conocido como M1, actúa además como antagonista del receptor 5HT3, lo que acelera el vaciamiento gastrointestinal en humanos. Se utiliza para el tratamiento de la gastritis, la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la dispepsia funcional y el síndrome del intestino irritable. Se recomienda tomarlo con el estómago vacío (es decir, al menos una hora antes o dos horas después de las comidas).Además de sus propiedades procinéticas, la mosaprida también ejerce efectos antiinflamatorios en el tracto gastrointestinal, lo que puede contribuir a algunos de sus efectos terapéuticos. Además, promueve la neurogénesis en el tracto gastrointestinal, lo que puede resultar útil en ciertos trastornos intestinales. Esta neurogénesis se debe al efecto de la mosaprida sobre el receptor 5-HT4, donde actúa como agonista.Sus efectos secundarios comunes incluyen sequedad bucal, dolor abdominal, mareos, dolor de cabeza, insomnio, malestar general, náuseas, diarrea y, en ocasiones, estreñimiento. A diferencia de otros agentes procinéticos, la mosaprida tiene poco efecto sobre los canales de potasio, ningún efecto sobre las células transfectadas con hERG ni ningún efecto sobre la función cardiovascular que pudiera detectarse en pruebas en humanos. Debido a la farmacocinética de la mosaprida, se necesitarían entre 1000 y 3000 veces la dosis terapéutica para producir efectos cardiovasculares.

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