Mometasona
La mometasona, también conocida como mometasona y 3 s, es un medicamento esteroide (específicamente, un glucocorticoide) que se usa para tratar ciertas afecciones de la piel, la fiebre del heno y el asma. En particular, se usa para prevenir, en lugar de tratar, los ataques de asma. Se puede aplicar en la piel, inhalar o usar en la nariz. El furoato de mometasona, no la mometasona, se usa en productos médicos.
Los efectos secundarios más comunes cuando se usa para el asma incluyen asma y candidiasis. Por lo tanto, se recomienda enjuagarse la boca después de su uso. El uso a largo plazo puede aumentar el riesgo de glaucoma y cataratas. Los efectos secundarios más comunes cuando se usa en la nariz incluyen infecciones del tracto respiratorio superior y hemorragias nasales. Los efectos secundarios más comunes cuando se aplica en la piel incluyen acné, atrofia cutánea y picazón. Actúa disminuyendo la inflamación.
El furoato de mometasona se patentó en 1981 y comenzó a utilizarse en el ámbito médico en 1987. Está incluido en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud y está disponible como medicamento genérico. En 2021, fue el medicamento número 266 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas.
Usos médicos
El furoato de mometasona se utiliza en el tratamiento de trastornos inflamatorios de la piel (como eczema y psoriasis) (forma tópica), rinitis alérgica (como fiebre del heno) (forma tópica), asma (forma inhalatoria) para pacientes que no responden a corticosteroides menos potentes y fimosis del pene. En términos de potencia de esteroides, es más potente que la hidrocortisona y menos potente que la dexametasona.
Algunas evidencias de baja calidad sugieren el uso de mometasona para la mejoría sintomática en niños con hipertrofia adenoidea.
La mometasona se utiliza para aliviar la inflamación y el picor en afecciones de la piel que responden al tratamiento con glucocorticoides, como la psoriasis y la dermatitis atópica.
La mometasona nasal se utiliza en personas mayores de dos años para disminuir los síntomas de la fiebre del heno (rinitis alérgica estacional) y otras alergias (rinitis perenne), incluyendo congestión nasal, secreción, prurito y estornudos, y para tratar los pólipos nasales.
No es útil para el resfriado común.
Asma
El furoato de mometasona se puede utilizar con formoterol para el tratamiento del asma, debido a sus propiedades antiinflamatorias.
Contraindicaciones
Las personas no deben usar mometasona inhalada ni aerosol nasal de mometasona si tienen:
- glaucoma o cataratas
- hipersensibilidad, o son alérgicos a cualquier ingrediente en la mamaetasona
Quienes utilicen mometasona nasal o inhalada durante un período prolongado (por ejemplo, más de tres meses) deben hacerse exámenes oculares periódicos para detectar glaucoma y cataratas y deben tomar precauciones para evitar infecciones, como tomar un suplemento de vitamina D, mantenerse alejado de personas con una infección (varicela, sarampión, resfriados o gripe, COVID-19), lavar los alimentos, lavarse las manos y llamar a un médico de familia ante el primer signo de una infección grave.
Las personas no deben usar mometasona tópica (crema para la piel) si:
- hipersensible o alérgico a cualquier ingrediente en la crema de la piel
No se pueden descartar los riesgos que puede suponer para el bebé el uso de furoato de mometasona durante el embarazo.
Efectos secundarios
La mometasona en forma de aerosol nasal puede provocar los siguientes efectos secundarios:
- dolor de cabeza
- Infecciones respiratorias superiores virales
- dolor de garganta
- sangre de la nariz
- tos
- dolor muscular y articular
Los efectos secundarios graves incluyen: candidiasis (infección por hongos en la nariz o la garganta), cicatrización lenta de las heridas, problemas oculares como glaucoma o cataratas, debilitamiento del sistema inmunológico (inmunodeficiencia) que provoca una mayor susceptibilidad a las infecciones e insuficiencia suprarrenal.
La forma inhalada de mometasona para el asma puede provocar los siguientes efectos secundarios:
- dolor de cabeza
- peluche o la nariz hueca
- garganta seca
- inflamación de la nariz, la garganta y los senos
- síntomas similares a la gripe
- períodos menstruales dolorosos
Los efectos secundarios graves pueden incluir: reacciones alérgicas (anafilaxia), aumento del riesgo de osteoporosis, glaucoma y cataratas, candidiasis en la boca o la garganta, retraso del crecimiento en niños, broncoespasmos, insuficiencia suprarrenal y debilitamiento del sistema inmunológico que provoca una mayor susceptibilidad a las infecciones.
La versión tópica (crema para la piel) puede causar:
- quema y picazón en el sitio de aplicación
- acne
- cambios en el color de la piel
- sequedad en el sitio de aplicación
- llagas de piel
El único efecto secundario grave conocido de la mometasona tópica es la insuficiencia suprarrenal.
Farmacología
Farmacodynamics
El furoato de mometasona reduce la inflamación al provocar varios efectos:
- Revertir la activación de proteínas inflamatorias
- Activando la secreción de proteínas antiinflamatorias
- Membranas celulares estabilizadoras
- Disminución de la afluencia de células inflamatorias
Además de las propiedades glucocorticoides del furoato de mometasona, es un agonista muy potente del receptor de progesterona, así como un agonista parcial del receptor de mineralocorticoides.
Mecanismo de acción
La mometasona, al igual que otros corticosteroides, posee propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras. En el caso de las alergias, los corticosteroides reducen las reacciones alérgicas en varios tipos de células (mastocitos y eosinófilos) responsables de las reacciones alérgicas. La mometasona y otros corticosteroides circulan fácilmente en la sangre, atraviesan las membranas celulares y se unen a los receptores citoplasmáticos, lo que da lugar a la transcripción y síntesis de proteínas. También inhibe las acciones de la enzima citocromo P450 2C8 que participa en la actividad de la monooxigenasa.
La inflamación se reduce al disminuir la liberación de ácidos hidrolasicos de los leucocitos, la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la interferencia con la adhesión de los leucocitos a las paredes capilares, la reducción de la permeabilidad de las membranas capilares y en consecuencia el edema, la reducción de los componentes complementarios, la inhibición de la liberación de histamina y quinina, y la interferencia con la formación de tejido cicatricial. También se reduce la proliferación de fibroblastos y depósitos de colágeno. Se cree que la acción de los agentes antiinflamatorios corticosteroides está unida a proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, colectivamente llamadas lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos, inhibiendo la liberación de los precursores moleculares del ácido araquidónico. La mometasona intranasal alivia síntomas como rinorrea acuosa, congestión nasal, goteo nasal, estornudos y picazón faríngea. La administración tópica aplicada a la piel reduce la inflamación asociada con la dermatosis crónica o aguda.
Aunque el furoato de mometasona no tiene efectos inmunomoduladores sistémicos significativos, puede considerarse un fármaco inmunosupresor local porque los estudios clínicos han demostrado reducciones (en comparación con el valor inicial) de los neutrófilos (un glóbulo blanco) en la mucosa nasal. También podría considerarse un antihistamínico junto con sus efectos glucocorticoides porque reduce significativamente los niveles de histamina y proteína catiónica eosinofílica.
Farmacocinética
Metabolismo
Se produce un extenso metabolismo hepático del furoato de mometasona a múltiples metabolitos. No se detectan metabolitos principales en el plasma. Después de la incubación in vitro, uno de los metabolitos menores formados es el furoato 6β-hidroximometasona. En los microsomas hepáticos humanos, la formación de estos metabolitos está regulada por el CYP3A4.
Mometasone
La mometasona es un glucocorticoide o corticosteroide sintético, esteroideo, que nunca se comercializó. El éster furoato C17α de mometasona es el medicamento comercializado. El furoato de mometasona actúa como un profármaco de la mometasona. Además de su actividad glucocorticoide, la mometasona también tiene una actividad progestágena muy potente y actúa como un agonista parcial del receptor de mineralocorticoides.
Sociedad y cultura
Marcas
A partir de 2016, el furoato de mometasona está disponible en todo el mundo en formulaciones para administración nasal, inhalación oral y tópica, para uso humano y veterinario, y en combinaciones con otros medicamentos, bajo muchas marcas comerciales. Estaba disponible como agente activo único en las siguientes marcas: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elomet, Elomox, Eloskin, Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Furoato de Mometasona, Furoato de Mometasona, Hidrato de Furoato de Mometasona, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni Furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixan, Oximax, Pharmecort, Pluster, Pronasal, Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Rinocort, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Topison, Uniclar, Uniderm, Vizomet, Yperod, Zalconex y Zynovate.
Combinaciones
Los siguientes medicamentos combinados están disponibles a partir de 2022:
- furota de mometasona y azelastina como Nasaflex
- furoato de mometasona y clotrimazol y gentamicina para uso veterinario como Mometamax y Mometavet
- furota de mometasona y clotrimazol y mupirocina como Derma Q
- furoato de mometasona y florfenicol y terbinafine para uso veterinario como Claro
- furo de mometasona y formaoterol como Dulera, Hexaler Bronquial Duo, y Zenhale
- furoato de mometasona y ácido fúsdico como Bactirest-M, Dermotil Fusid y Momate-F
- furoato de mometasona y gentamicina y posaconazol para uso veterinario como Mometamax Ultra
- furoato de mometasona e hidroquinona y tretinoína como Acnezac-MH
- furonato de mometasona y miconazol como Elica M, Elica-M, y Sensicort-F
- furota de mometasona y mupiro como Sensicort-B
- orbifloxacina y posaconazol para uso veterinario como Posatex, Posatex voor honden y Posatex für Hunde
- matemática y ácido salicílico como Cortimax-S, Elicasal, Elocom Plus, Elosalic, Mezo-S, Momate-S, Momesalic, Momtas-S, Monsalic y Sensicort-S
- furota de mometasona y terbinafina como Cutizone-T, Mezo-T y MomelomTerbi-Humanity
- furota de mometasona y tiotropio como Tiomom
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El aerosol nasal de mometasona no debe utilizarse para tratar los síntomas (por ejemplo, estornudos, rellenos, esponjosos, picazón de la nariz) causados por el resfriado común. El aerosol nasal de Mometasona está en una clase de medicamentos llamados corticosteroides. Funciona bloqueando la liberación de ciertas sustancias naturales que causan síntomas de alergia.
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