Metocarbamol

Methocarbamol, vendido bajo el nombre de la marca Robaxin entre otros, es un medicamento utilizado para el dolor musculoesquelético a corto plazo. Puede ser utilizado junto con el descanso, la terapia física y la medicación del dolor. Es menos preferido en el dolor de espalda bajo. Tiene uso limitado para artritis reumatoide y parálisis cerebral. Los efectos generalmente comienzan dentro de media hora. Se toma por vía oral o inyectable en una vena.

El efecto secundario común incluye dolores de cabeza, somnolencia y mareos. Los efectos secundarios graves pueden incluir anafilaxia, problemas hepáticos, confusión y convulsiones. El uso no se recomienda en el embarazo y la lactancia materna. Debido al riesgo de lesión, los relajantes musculares esqueléticos generalmente deben evitarse en pacientes geriátricos. Methocarbamol es un relajante muscular de acción central. Cómo funciona no está claro, pero no parece afectar directamente a los músculos.

El metocarbamol fue desarrollado en 1956 en los laboratorios de A. H. Robins (posteriormente adquirido por Pfizer). Los estudios se dirigieron al desarrollo de derivados del propanodiol que poseían propiedades relajantes musculares superiores a las de la mefenesina, que tenía baja potencia y una acción de corta duración. Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1957. Está disponible como medicamento genérico. Es relativamente económico en 2016. En 2021, era el medicamento número 123 más recetado en los Estados Unidos, con más de 4 millones de recetas.

Uso médico

El metocarbamol es un relajante muscular que se usa para tratar espasmos musculoesqueléticos agudos y dolorosos en una variedad de afecciones musculoesqueléticas. Sin embargo, hay investigaciones publicadas limitadas e inconsistentes sobre la eficacia y seguridad del medicamento en el tratamiento de afecciones musculoesqueléticas, principalmente dolor de cuello y espalda.

La inyección de metocarbamol puede tener un efecto beneficioso en el control de los espasmos neuromusculares del tétanos. Sin embargo, no reemplaza el régimen de tratamiento actual.

No es útil en trastornos neurológicos crónicos, como parálisis cerebral u otras discinesias.

Actualmente, existe cierta sugerencia de que los relajantes musculares pueden mejorar los síntomas de la artritis reumatoide; sin embargo, no hay datos suficientes para demostrar su eficacia ni para responder inquietudes sobre la dosis óptima, la elección del relajante muscular, los efectos adversos y el estado funcional.

Comparación con agentes similares

La eficacia clínica del metocarbamol en comparación con otros relajantes musculares no se conoce bien. Un ensayo de metocarbamol versus ciclobenzaprina, un relajante muscular bien estudiado, en personas con espasmo muscular localizado encontró que no hubo diferencias significativas en sus efectos sobre la mejora del espasmo muscular, la limitación del movimiento o la limitación de las actividades diarias.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones del metocarbamol incluyen:

• Hipersensibilidad a methocarbamol o a cualquiera de los componentes de inyección.
• Para la forma inyectable, sospecha de insuficiencia renal o patología renal, debido al gran contenido de polietileno glicol 300 que puede aumentar la acidosis preexistente y retención de urea.

Efectos secundarios

El metocarbamol es un relajante del músculo esquelético de acción central que tiene efectos adversos importantes, especialmente en el sistema nervioso central.

Los posibles efectos secundarios del metocarbamol incluyen:

• Más comúnmente somnolencia, visión borrosa, dolor de cabeza, náuseas y erupción cutánea.
• Posible torpeza (ataxia), malestar estomacal, rubor, cambios de humor, dificultad para orinar, picazón y fiebre.
• Se han reportado taquicardia (frecuencia cardíaca rápida) y bradicardia (bajo ritmo cardíaco).
• También se reportan reacciones de hipersensibilidad y reacciones anafilaticas.
• Puede causar depresión respiratoria cuando se combina con benzodiazepinas, barbitúricos, codeína u otros relajantes musculares.
• Puede causar que la orina se vuelva negra, azul o verde.

Si bien la etiqueta del producto indica que el metocarbamol puede causar ictericia, existe evidencia mínima que sugiere que el metocarbamol causa daño hepático. Durante los ensayos clínicos de metocarbamol, no hubo mediciones de laboratorio de indicadores de daño hepático, como los niveles de transaminasas séricas (AST/ALT), para confirmar la hepatotoxicidad. Aunque es poco probable, es imposible descartar que el metocarbamol pueda causar daño hepático leve con su uso.

Ancianos

Los relajantes del músculo esquelético se asocian con un mayor riesgo de lesiones entre los adultos mayores. El metocarbamol parecía ser menos sedante que otros relajantes musculares, sobre todo la ciclobenzaprina, pero tenía un riesgo similar de sufrir lesiones. El metocarbamol se cita junto con "la mayoría de los relajantes musculares" en los Criterios de Beers de 2012 como "mal tolerado por los adultos mayores, debido a los efectos adversos anticolinérgicos, sedación y mayor riesgo de fracturas" señalando que "la eficacia de las dosis toleradas por los adultos mayores es cuestionable".

Embarazo

El metocarbamol está etiquetado por la FDA como medicamento de categoría C para el embarazo. Se desconocen los efectos teratogénicos del medicamento y sólo debe administrarse a mujeres embarazadas cuando esté claramente indicado.

Sobredosis

Hay información limitada disponible sobre la toxicidad aguda del metocarbamol. La sobredosis se observa con frecuencia junto con depresores del SNC como el alcohol o las benzodiazepinas y provocará síntomas de náuseas, somnolencia, visión borrosa, hipotensión, convulsiones y coma. Se han notificado muertes por sobredosis de metocarbamol solo o en presencia de otros depresores del SNC.

Abuso

A diferencia de otros carbamatos como el meprobamato y su profármaco carisoprodol, el metocarbamol ha reducido considerablemente el potencial de abuso. Los estudios que lo comparan con la benzodiazepina lorazepam y el antihistamínico difenhidramina, junto con el placebo, encuentran que el metocarbamol produce un mayor "gusto" por el sexo. respuestas y algunos efectos sedantes; sin embargo, en dosis más altas se informa disforia. Se considera que tiene un perfil de abuso similar al lorazepam, pero más débil.

Interacciones

El metocarbamol puede inhibir los efectos del bromuro de piridostigmina. Por lo tanto, el metocarbamol debe usarse con precaución en personas con miastenia gravis que toman medicamentos anticolinesterásicos.

El metocarbamol puede alterar ciertas pruebas de detección, ya que puede causar interferencias de color en las pruebas de laboratorio para el ácido 5-hidroxi-indolacético (5-HIAA) y en las pruebas urinarias para el ácido vanililmandélico (VMA) utilizando el método Gitlow.

Farmacología

Mecanismo de acción

Actualmente no se ha establecido el mecanismo de acción de methocarbamol. Se cree que su efecto se localiza al sistema nervioso central en lugar de un efecto directo en los músculos esqueléticos. No tiene efecto en la placa del extremo del motor ni en la fibra nerviosa periférica. La eficacia del medicamento probablemente esté relacionada con su efecto sedante. Alternativamente, el methocarbamol puede actuar a través de la inhibición de la acetilcolinesterasa, de forma similar al carbamato.

Farmacocinética

En individuos sanos, el aclaramiento plasmático de metocarbamol oscila entre 0,20 y 0,80 L/h/kg. La vida media de eliminación plasmática oscila entre 1 y 2 horas, y la unión a proteínas plasmáticas oscila entre el 46% y el 50%. La vida media de eliminación fue más prolongada en los ancianos, en aquellos con problemas renales y en aquellos con problemas hepáticos.

Metabolismo

El metocarbamol es el derivado carbamato de la guaifenesina, pero no produce guaifenesina como metabolito, porque el enlace carbamato no se hidroliza metabólicamente; su metabolismo se realiza mediante hidroxilación del anillo de Fase I y O-desmetilación, seguida de conjugación de Fase II. Todos los metabolitos principales son carbamatos no hidrolizados. También se excretan pequeñas cantidades de metocarbamol inalterado por la orina.

Sociedad y cultura

El metocarbamol fue aprobado como relajante muscular para afecciones musculoesqueléticas agudas y dolorosas en los Estados Unidos en 1957. Los relajantes musculares se utilizan ampliamente para tratar el dolor lumbar, uno de los problemas de salud más frecuentes en los países industrializados. Actualmente, se surten más de 3 millones de recetas al año. El metocarbamol y la orfenadrina se utilizan cada año en más de 250.000 visitas al departamento de urgencias de EE. UU. por dolor lumbar. En los Estados Unidos, el dolor lumbar es el quinto motivo más común de todas las visitas al médico y el segundo motivo sintomático más común. En el 80% de las visitas de atención primaria por dolor lumbar, se recetó al menos un medicamento en la visita inicial al consultorio y a más de un tercio se le recetaron dos o más medicamentos. Los medicamentos recetados con más frecuencia para el dolor lumbar incluyeron relajantes del músculo esquelético. La ciclobenzaprina y el metocarbamol se encuentran en el formulario de Medicare de EE. UU., lo que puede explicar el mayor uso de estos productos.

Economía

La formulación genérica del medicamento es relativamente económica y cuesta menos que la metaxalona alternativa en 2016.

Mercadotecnia

El metocarbamol sin otros ingredientes se vende bajo la marca Robaxin en el Reino Unido, Estados Unidos, Canadá y Sudáfrica; se comercializa como Lumirelax en Francia, Ortoton en Alemania y muchos otros nombres en todo el mundo. En combinación con otros ingredientes activos se vende con otros nombres: con paracetamol (paracetamol), con los nombres comerciales Robaxacet y Tylenol Body Pain Night; con ibuprofeno como Robax Platinum; con ácido acetilsalicílico como Robaxisal en EE. UU. y Canadá. Sin embargo, en España se utiliza el nombre comercial Robaxisal para la combinación de paracetamol en lugar de Robaxacet. Estas combinaciones también están disponibles a través de fabricantes independientes con nombres genéricos.

Investigación

Aunque los opioides suelen ser tratamientos de primera línea para el dolor intenso, varios ensayos sugieren que el metocarbamol puede mejorar la recuperación y disminuir la duración de la estancia hospitalaria en personas con espasmos musculares asociados con fracturas costales. Sin embargo, el metocarbamol fue menos útil en el tratamiento del dolor traumático agudo en general.

No se han realizado estudios a largo plazo que evalúen el riesgo de desarrollo de cáncer con el uso de metocarbamol. Actualmente no existen estudios que evalúen el efecto del metocarbamol sobre la mutagénesis o la fertilidad.

La seguridad y eficacia del metocarbamol no se ha establecido en pacientes pediátricos menores de 16 años, excepto en el caso del tétanos.