Metacualona

La metacualona es un sedante hipnótico. Se vendía con las marcas Quaalude (KWAY-lood) y Sopor, entre otras, que contenían 300 mg de metacualona y se vendía como un fármaco combinado con la marca Mandrax, que contenía 250 mg de metacualona y 25 mg de difenhidramina en el mismo comprimido, principalmente en Europa. La producción comercial de metacualona se detuvo a mediados de la década de 1980 debido al abuso y la adicción generalizados. Es un miembro de la clase de quinazolinona.

La actividad sedante-hipnótica de la metacualona se observó por primera vez en 1955. En 1962, Wallace y Tiernan patentaron la metacualona en los Estados Unidos. Su uso alcanzó su punto máximo a principios de la década de 1970 para el tratamiento del insomnio y como sedante y relajante muscular.

La metacualona se hizo cada vez más popular como droga recreativa y droga de club a finales de los años 60 y 70, conocida como "ludes" o "galletas disco" debido a su uso generalizado durante la popularidad de la música disco en la década de 1970, o "sopers" (también "jabones") en los Estados Unidos y Canadá, y "mandrakes" y "mandies" en el Reino Unido, Australia y Nueva Zelanda. La sustancia se vendía como base libre y como sal (clorhidrato). Este uso significa que la droga está controlada en la mayoría de los países, y está incluida en la Lista II de la Convención de las Naciones Unidas sobre Sustancias Psicotrópicas.

Uso médico

La metacualona es un sedante que aumenta la actividad de los receptores GABA en el cerebro y el sistema nervioso, de manera similar a las benzodiazepinas y los barbitúricos. Cuando aumenta la actividad de GABA, la presión arterial desciende y la respiración y el pulso se ralentizan, lo que conduce a un estado de relajación profunda. Estas propiedades explican por qué la metacualona originalmente se prescribía principalmente para el insomnio.

No se recomendó el uso de metacualona durante el embarazo y se encuentra en la categoría D del embarazo.

Sobredosis

Una sobredosis puede provocar el cierre del sistema nervioso, el coma y la muerte. Efectos adicionales son delirio, convulsiones, hipertonía, hiperreflexia, vómitos, insuficiencia renal, coma y muerte por paro cardíaco o respiratorio. Se asemeja a la intoxicación por barbitúricos, pero con mayores dificultades motoras y una menor incidencia de depresión cardíaca o respiratoria. La dosis estándar de tableta única para adultos de la marca Quaalude de metacualona era de 300 mg cuando la fabricaba Lemmon. Una dosis de 8000 mg es letal y una dosis tan pequeña como 2000 mg podría inducir un coma si se toma con una bebida alcohólica.

Farmacología

La metacualona alcanza su punto máximo en el torrente sanguíneo en varias horas, con una vida media de 20 a 60 horas. Si bien la sal del clorhidrato de metacualona se usa típicamente clínicamente, también se comercializó la base libre de metacualona, concretamente como el componente de metacualona de Mandrax, un fármaco combinado que contenía 250 mg de metacualona y 25 mg de difenhidramina en la misma tableta. Las formas de dosificación orales de clorhidrato de metacualona se fabricaron en forma de cápsulas, mientras que las formas de dosificación orales de base libre de metacualona se fabricaron en forma de comprimidos.

Los usuarios habituales desarrollan una tolerancia física, por lo que requieren dosis mayores para lograr el mismo efecto.

Historia

La metacualona fue sintetizada por primera vez en la India en 1951 por Indra Kishore Kacker y Syed Husain Zaheer, quienes realizaban investigaciones para encontrar nuevos medicamentos antipalúdicos. En 1965, era el sedante recetado con mayor frecuencia en Gran Bretaña, donde se vendía legalmente con los nombres Malsed, Malsedin y Renoval. En 1965, Roussel Laboratories (ahora parte de Sanofi S.A.) vendió una combinación de metacualona/antihistamínico como el fármaco sedante Mandrax en Europa. En 1972, fue el sexto sedante más vendido en los EE. UU., donde era legal bajo la marca Quaalude.

Quaalude en los Estados Unidos fue fabricado originalmente en 1965 por la empresa farmacéutica con sede en Fort Washington, Pensilvania, William H. Rorer, Inc. El nombre del medicamento "Quaalude" es un acrónimo que combina las palabras "quiet interlude" y compartió una referencia estilística a otro fármaco comercializado por la firma, Maalox.

En 1978, Rorer vendió los derechos para fabricar Quaalude a Lemmon Company de Sellersville, Pensilvania. En ese momento, el presidente de Rorer, John Eckman, comentó sobre la mala reputación de Quaalude derivada de la fabricación y el uso ilegales de metacualona, y la venta y el uso ilegales de Quaalude recetado legalmente: "Quaalude representó menos del 2 % de nuestras ventas, pero creó el 98 % de nuestros dolores de cabeza."

Ambas compañías seguían considerando a Quaalude como un excelente fármaco para dormir. Lemmon, muy consciente de los problemas de imagen pública de Quaalude, utilizó anuncios en revistas médicas para instar a los médicos a "no permitir que los abusos de los usuarios ilegales priven a un paciente legítimo de la droga". Lemmon también comercializó una pequeña cantidad con otro nombre, Mequin, para que los médicos pudieran recetar el medicamento sin las connotaciones negativas.

Los derechos de Quaalude estaban en manos de JB Roerig & División de la compañía de Pfizer, antes de que la droga se suspendiera en los Estados Unidos en 1985, principalmente debido a su adicción psicológica, abuso generalizado y uso recreativo ilegal.

Sociedad y cultura

Nombres de marca

Se vendía con el nombre de marca Quaalude y, a veces, con el estilizado "Quāālude" en los Estados Unidos y Canadá, y Mandrax en el Reino Unido, Sudáfrica y Australia.

Regulación

La metacualona se colocó inicialmente en la Lista I según lo define la Convención de las Naciones Unidas sobre Sustancias Psicotrópicas, pero se trasladó a la Lista II en 1979.

En Canadá, la metacualona figura en el Anexo III de la Ley de Sustancias y Medicamentos Controlados y requiere receta médica, pero ya no se fabrica. La metacualona está prohibida en la India.

En los Estados Unidos se retiró del mercado en 1983 y se convirtió en un fármaco de la Lista I en 1984.

Recreativo

Una variedad de pastillas y cápsulas de methaqualone.

La metacualona se hizo cada vez más popular como droga recreativa a finales de los años 60 y 70, conocida como "ludes" o "soperas" (también "jabones") en los Estados Unidos y "mandrakes" y "mandies" en el Reino Unido, Australia y Nueva Zelanda. Sopor es una palabra latina para dormir.

La droga estaba más estrictamente regulada en Gran Bretaña bajo la Ley de Uso Indebido de Drogas de 1971 y en los EE. UU. a partir de 1973. Se retiró de muchos mercados desarrollados a principios de la década de 1980. En Estados Unidos se retiró en 1983 y se convirtió en un fármaco de la Lista I en 1984. Tiene un DEA ACSCN de 2565 y en 2022 la cuota de fabricación anual agregada para Estados Unidos fue de 60 gramos.

La mención de su posible uso en algunos tipos de tratamientos contra el cáncer y el SIDA ha aparecido periódicamente en la literatura desde finales de la década de 1980. La investigación no parece haber alcanzado una etapa avanzada. La DEA también ha agregado la meclocualona, un análogo de la metacualona (también como resultado de algunas síntesis clandestinas incompletas) a la Lista I como ACSCN 2572, con una cuota de fabricación de 30 g.

Gene Haislip, exjefe de la División de Control Químico de la Administración de Control de Drogas (DEA), dijo al programa documental de PBS Frontline, "Les ganamos". #34; Al trabajar con gobiernos y fabricantes de todo el mundo, la DEA pudo detener la producción y, dijo Haislip, "eliminó el problema". La metacualona se fabricó en los Estados Unidos con el nombre de Quaalude por las empresas farmacéuticas Rorer y Lemmon con los números 714 estampados en la tableta, por lo que la gente a menudo se refería a Quaalude como 714's, "Lemmons" o "Lemmon 7's".

La metacualona también se fabricaba en EE. UU. con los nombres comerciales Sopor y Parest. Después de que terminó la fabricación legal de la droga en los Estados Unidos en 1982, los laboratorios clandestinos en México continuaron la fabricación ilegal de metacualona durante la década de 1980, continuando con el uso de la "714" sello, hasta que su popularidad decayó a principios de la década de 1990. En una gran mayoría de los casos, los medicamentos que se supone que son metacualona son inertes o contienen difenhidramina o benzodiazepinas.

La metacualona ilícita es una de las drogas recreativas más utilizadas en Sudáfrica. Fabricado clandestinamente, a menudo en India, viene en forma de tableta, pero se fuma con marihuana. Este método de ingestión se conoce como "tubo blanco". Es popular en otras partes de África y en la India.

Arma química – Proyecto Costa

Se han producido esfuerzos ilegales para convertir la metacualona en un arma. Durante la década de 1980, el régimen del apartheid en Sudáfrica ordenó la fabricación encubierta de una gran cantidad de metacualona en la compañía tapadera Delta G Scientific Company, como parte de un programa secreto de armas químicas conocido como Proyecto Costa. A la metacualona se le dio el nombre en clave MosRefCat (Mossgas Refinery Catalyst). Los detalles de esta actividad salieron a la luz durante las audiencias de 1998 de la Comisión de la Verdad y la Reconciliación posterior al apartheid.

Agresión sexual

El actor Bill Cosby admitió ante el tribunal que les dio Quaalude a las mujeres antes de tener relaciones sexuales con ellas. Roman Polanski, director de cine, fue acusado de administrar Quaalude a una niña de 13 años antes de agredirla sexualmente.

Cultura popular

Se ha hecho referencia a Quaalude en la película de 2013 El lobo de Wall Street. La temporada 18 de Law & Orden: Unidad de víctimas especiales aborda la administración de Quaalude como una droga para violaciones en citas en el episodio 9, 'Decadencia y caída', que se emitió el 18 de enero de 2017.