Mesterolona

format_list_bulleted Contenido keyboard_arrow_down
ImprimirCitar

La mesterolona, que se vende bajo la marca Proviron entre otras, es un medicamento esteroide anabólico y andrógeno (EAA) que se utiliza principalmente en el tratamiento de niveles bajos de testosterona. También se ha utilizado para tratar la infertilidad masculina, aunque este uso es controvertido. Se toma por vía oral.

Los efectos secundarios de la mesterolona incluyen síntomas de masculinización como acné, pérdida de cabello en el cuero cabelludo, aumento del crecimiento del vello corporal, cambios en la voz y aumento del deseo sexual. No tiene riesgo de daño hepático. El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). Tiene fuertes efectos androgénicos y efectos anabólicos débiles, lo que lo hace útil para producir masculinización. El fármaco no tiene efectos estrogénicos.

La mesterolona fue descrita por primera vez en 1966 y se introdujo para uso médico en 1967. Además de su uso médico, la mesterolona se ha utilizado para mejorar el físico y el rendimiento, aunque no se utiliza comúnmente para tales fines debido a sus débiles efectos anabólicos. La droga es una sustancia controlada en muchos países y, por lo tanto, su uso no médico es generalmente ilícito.

Usos médicos

La mesterolona se utiliza en el tratamiento de la deficiencia de andrógenos en el hipogonadismo masculino, la anemia y para favorecer la fertilidad masculina, entre otras indicaciones. También se ha utilizado para tratar el retraso de la pubertad en los niños. Debido a que carece de efectos estrogénicos, la mesterolona puede estar indicada para el tratamiento de casos de deficiencia de andrógenos en los que también hay dolor en los senos o ginecomastia. El fármaco se describe como un andrógeno relativamente débil con actividad parcial y rara vez se utiliza con el fin de realizar una terapia de reemplazo de andrógenos, pero aún se utiliza ampliamente en medicina.

La mesterolona se utiliza en la terapia de reemplazo de andrógenos en dosis de 50 a 100 mg 2 a 3 veces al día.

  • v
  • t
  • e
Formulaciones y dosis de terapia de reemplazo de andrógeno utilizadas en hombres
RutaMedicamentoPrincipales nombres de marcaFormularioDosificación
OralTestosteronaa–Tablet400–800 mg/día (en dosis divididas)
Testosterona undecanoatoAndriol, JatenzoCápsula40–80 mg/2–4× día (con comidas)
MethyltestosteronabAndroid, Metandren, TestredTablet10–50 mg/día
FluoximesteronabHalotestin, Ora-Testryl, UltandrenTablet5–20 mg/día
MetandienonebDianabolTablet5 a 15 mg/día
MesterolonebProvironTablet25–150 mg/día
SublingualTestosteronabTestoralTablet5–10 mg 1–4×/día
MethyltestosteronabMetandren, Oreton MethylTablet10 a 30 mg/día
BuccalTestosteronaStriantTablet30 mg 2×/día
MethyltestosteronabMetandren, Oreton MethylTablet5–25 mg/día
TransdermalTestosteronaAndroGel, Testim, TestoGelGel25–125 mg/día
Androderm, AndroPatch, TestoPatchParche no escrotal2,5–15 mg/día
TestodermParche escrotal4 a 6 mg/día
AxironSolución axilar30–120 mg/día
Androstanolona (DHT)YractimGel100–250 mg/día
RectalTestosteronaRektandron, TestosteronbSuppository40 mg 2–3×/día
Inyección (como primario)Inyección intramuscular o SCInyección subcutánea de punta de herramientas)TestosteronaAndronaq, Sterotate, VirosteroneSuspensión acuosa10–50 mg 2–3×/semana
propionato de testosteronabTestovironSolución de aceite10–50 mg 2–3×/semana
Testosterona enanthateDelatestrylSolución de aceite50–250 mg 1x/1–4 semanas
XyostedInyector automático50–100 mg 1×/semana
Cipionato de testosteronaDepo-TestosteroneSolución de aceite50–250 mg 1x/1–4 semanas
Testosterona isobutirataAgovirin DepotSuspensión acuosa50–100 mg 1x/1–2 semanas
Testosterona fenilacetabPerandren, AndrojectSolución de aceite50–200 mg 1×/3–5 semanas
Esteres de testosterona mixtosSustanon 100, Sustanon 250Solución de aceite50–250 mg 1×/2–4 semanas
Testosterona undecanoatoAveed, NebidoSolución de aceite750–1.000 mg 1×/10–14 semanas
Buciclato de testosteronaa–Suspensión acuosa600–1.000 mg 1×/12–20 semanas
ImplantTestosteronaTestopelPellet150–1,200 mg/3–6 meses
Notas: Los hombres producen alrededor de 3 a 11 mg de testosterona por día (media 7 mg/día en hombres jóvenes). Notas al pie de página: a = Nunca comercializado. b = Ya no se utiliza ni se comercializa. Fuentes: Ver plantilla.

Usos no médicos

La mesterolona se ha utilizado con fines de mejora física y del rendimiento por parte de deportistas de competición, culturistas y levantadores de pesas.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la mesterolona incluyen, entre otros, la virilización.

Farmacología

Farmacodynamics

Al igual que otros esteroides anabólicos, la mesterolona es un agonista del receptor de andrógenos (AR). La mesterolona se describe como un agente anabólico muy pobre debido a la inactivación por la 3α-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3α-HSD) en el tejido muscular esquelético, de manera similar a la DHT y la mestanolona (17α-metil-DHT). En contraste, la testosterona es un sustrato muy pobre para la 3α-HSD, y por lo tanto no se inactiva de manera similar en el músculo esquelético. Debido a su falta de potenciación por la 5α-reductasa en los tejidos "androgénicos" y su inactivación por la 3α-HSD en el músculo esquelético, la mesterolona es relativamente baja tanto en su potencia androgénica como en su potencia anabólica. Sin embargo, todavía muestra una mayor proporción de actividad anabólica a actividad androgénica en relación con la testosterona.

La mesterolona no es un sustrato para la 5α-reductasa, ya que está reducida a 5α y, por lo tanto, no se potencia en los llamados tejidos "androgénicos", como la piel, los folículos pilosos y la glándula prostática.

La mesterolona no es un sustrato de la aromatasa, por lo que no puede convertirse en estrógeno. Por lo tanto, no tiene propensión a producir efectos secundarios estrogénicos como ginecomastia y retención de líquidos. Tampoco tiene actividad progestágena.

Como la mesterolona no está 17α-alquilada, tiene poco o ningún potencial de hepatotoxicidad. Sin embargo, su riesgo de efectos nocivos sobre el sistema cardiovascular es comparable al de varios otros AAS orales.

Farmacocinética

El grupo metilo C1α de la mesterolona inhibe su metabolismo hepático y, por lo tanto, le confiere una actividad oral significativa, aunque su biodisponibilidad oral sigue siendo mucho menor que la de los AAS 17α-alquilados. En cualquier caso, la mesterolona es uno de los pocos AAS no 17α-alquilados que es activo con la ingestión oral. Únicamente entre los AAS, la mesterolona tiene una afinidad muy alta por la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) sérica humana, aproximadamente el 440 % de la de la DHT en un estudio y el 82 % de la de la DHT en otro estudio. Como resultado, puede desplazar la testosterona endógena de la SHBG y, por lo tanto, aumentar las concentraciones de testosterona libre, que pueden estar involucradas en parte en sus efectos.

Química

La mesterolona, también conocida como 1α-metil-4,5α-dihidrotestosterona (1α-metil-DHT) o como 1α-metil-5α-androstan-17β-ol-3-ona, es un esteroide androstano sintético y un derivado de la DHT. Se trata específicamente de DHT con un grupo metilo en la posición C1α. Entre los esteroides anabólicos estrechamente relacionados se encuentran la metenolona y sus ésteres acetato de metenolona y enantato de metenolona. El antiandrógeno rosterolona (17α-propilmesterolona) también está estrechamente relacionado con la mesterolona.

Historia

La mesterolona se desarrolló en la década de 1960 y se describió por primera vez en 1966. Schering la introdujo para uso médico con el nombre comercial Proviron en 1967. Schering ya había utilizado el nombre comercial Proviron para el propionato de testosterona a partir de 1936. Tras la introducción de la mesterolona como Proviron, Schering continuó comercializando el propionato de testosterona con el nombre comercial Testoviron. Varias fuentes afirman incorrectamente que la mesterolona se sintetizó o introdujo para uso médico en 1934.

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Mesterolona es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip International Nonproprietary Name, USANTooltip International Nonproprietary Name, USAN Nombre adoptado por Estados Unidos, BAN, Nombre aprobado británico con información sobre herramientas y DCIT, Tooltip Denominación Comuna Francesa.

Marcas

La mesterolona se comercializa principalmente bajo la marca Proviron.

Disponibilidad

La mesterolona está disponible en todo el mundo, incluso en el Reino Unido, Australia y Sudáfrica, así como en muchos países de habla no inglesa. No está disponible en los Estados Unidos, Canadá o Nueva Zelanda. El fármaco nunca se ha comercializado en los Estados Unidos.

La mesterolona, junto con otros esteroides anabólicos, es una sustancia controlada de la Lista III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas y una sustancia controlada de la Lista IV en Canadá según la Ley de Sustancias y Medicamentos Controlados.

Research

En un ensayo clínico a pequeña escala con pacientes deprimidos, se observó una mejoría de los síntomas que incluían ansiedad, falta de impulso y deseo. En pacientes con distimia, depresión unipolar y bipolar se observó una mejoría significativa. En esta serie de estudios, la mesterolona produjo una disminución significativa de los niveles de hormona luteinizante y testosterona. En otro estudio, se administró 100 mg de cipionato de mesterolona dos veces al mes. Con respecto a los niveles plasmáticos de testosterona, no hubo diferencias entre el grupo tratado y el grupo no tratado, y los niveles basales de hormona luteinizante se vieron mínimamente afectados.

Referencias

  1. ^ Anvisa (2023-03-31). "RDC No 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución de la Junta Colegiata No 784 - Listas de Narcóticos, Psicotrópicos, Precursores y Otras Sustancias bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado 2023-04-04). Archivado desde el original el 2023-08-03. Retrieved 2023-08-15.
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae ag ah Llewellyn W (2011). Anabólicos. Molecular Nutrition Llc. pp. 641–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  3. ^ a b c d Nieschlag E, Behre HM (1 de abril de 2004). Testosterona: Acción, Deficiencia, Sustitución. Cambridge University Press. pp. 411–. ISBN 978-139-45221-2.
  4. ^ Hargreave TB (6 de diciembre de 2012). Infertilidad masculina. Springer Science " Business Media. pp. 398–399. ISBN 978-1-4471-1029-3.
  5. ^ Lipshultz LI, Howards SS, Niederberger CS (24 de septiembre de 2009). Infertilidad en el Hombre. Cambridge University Press. pp. 445-446. ISBN 978-0-521-87289-8.
  6. ^ Kicman AT (junio de 2008). "Pharmacología de esteroides anabólicos". British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–521. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
  7. ^ a b Behre HM, Wang C, Handelsman DJ, Nieschlag E (2004). "Pharmacología de los preparativos de testosterona". Testosterona. Cambridge University Press. pp. 405-444. doi:10.1017/CBO9780511545221.015. ISBN 9780521833806.
  8. ^ a b Rausch-Stroomann JG, Petry R, Hienz HA (1967). "La influencia de la mesterolona en la función testicular". Investigación sobre esteroides. 3. Pergamon: 181–184.
  9. ^ a b Tausk M (1968). "Practically Applicable Results of Twenty Years of Research in Endocrinology". Progress in Drug Research / Fortschritte der Arzneimittelforschung / Progrès des recherches pharmaceutiques. Vol. 12. pp. 137–164. doi:10.1007/978-3-0348-7065-8_3. ISBN 978-3-0348-7067-2. PMID 4307936. {{cite book}}: |journal= ignorado (ayuda)
  10. ^ a b Karch SB (21 de diciembre de 2006). Drug Abuse Handbook, Second Edition. CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
  11. ^ Allahbadia GN, Das RB (12 de noviembre de 2004). The Art and Science of Assisted Reproductive Techniques. CRC Press. pp. 824–. ISBN 978-0-203-64051-7.
  12. ^ a b Becker KL (2001). Principios y Práctica de Endocrinología y Metabolismo. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1186–. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  13. ^ Hart I, Newton RW (6 de diciembre de 2012). Endocrinología. Springer Science " Business Media. pp. 119–. ISBN 978-94-010-9298-2.
  14. ^ Corona G, Rastrelli G, Vignozzi L, Maggi M (junio de 2012). "Medicación emergente para el tratamiento del hipogonadismo masculino". Expert Opinion on Emerging Drugs. 17 (2): 239–259. doi:10.1517/14728214.2012.683411. PMID 22612692. S2CID 22068249.
  15. ^ Nieschlag E, Behre HM, Bouchard P, Corrales JJ, Jones TH, Stalla GK, y otros (2004). "Terapia de reemplazo de estesterona: tendencias actuales y direcciones futuras". Actualización de la reproducción humana. 10 (5): 409-419. doi:10.1093/humupd/dmh035. PMID 15297434.
  16. ^ Rastrelli G, Reisman Y, Ferri S, Prontera O, Sforza A, Maggi M, Corona G (2019). "Terapia de Reemplazo de Algosterona". Medicina Sexual. Springer. pp. 79–93. doi:10.1007/978-981-13-1226-7_8. ISBN 978-981-13-1225-0.
  17. ^ Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA (junio de 1984). "Afinidad relativa de esteroides anabólicos-androgénicos: comparación de la unión a los receptores de andrógeno en el músculo esquelético y en la próstata, así como a la globulina de unión hormonal sexual". Endocrinología. 114 (6): 2100–2106. doi:10.1210/endo-114-6-2100. PMID 6539197.
  18. ^ Pugeat MM, Dunn JF, Nisula BC (julio de 1981). "Transporte de hormonas esteroides: interacción de 70 fármacos con globulina de unión de testosterona y globulina de unión corticosteroides en plasma humano". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 53 (1): 69–75. doi:10.1210/jcem-53-1-69. PMID 7195405.
  19. ^ a b c d e Elks J (14 de noviembre de 2014). El Diccionario de Drogas: Datos Químicos: Datos Químicos, Estructuras y Bibliografías. Springer. pp. 775–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  20. ^ a b c d e f g Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor ' Francis. 2000. pp. 656–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  21. ^ Brooks JR, Primka RL, Berman C, Krupa DA, Reynolds GF, Rasmusson GH (agosto de 1991). "La antiandrogénica óptica de un nuevo 4-azasteroide en el hámster". esteroides. 56 (8): 428–433. doi:10.1016/0039-128x(91)90031-p. PMID 1788861. S2CID 21500107.
  22. ^ a b Carruthers M (2006). Deficiencia de Andrógeno en el Hombre Adulto: Causas, Diagnóstico y Tratamiento. CRC Press. pp. 137–178. ISBN 978-0-367-80018-5.
  23. ^ Neumann F, Wiechert R, Kramer M, Raspé G (abril de 1966). "[Experimentales estudios animales con un nuevo andrógeno--mesterolona (1-alpha-metil-5-alpha-androstan-17-beta-ol-one)]". Arzneimittel-Forschung (en alemán). 16 (4): 455–458. PMID 6014248.
  24. ^ Laschet U, Niermann H, Laschet L, Paarmann HF (1967). "Mesterolona, un potente andrógeno oral activo sin inhibición de la gonadotropina". Acta Endocrinologica. 56 (1_Suppl): S55. doi:10.1530/acta.0.056S055. ISSN 0804-4643.
  25. ^ Tausk M (1968). "Practically Applicable Results of Twenty Years of Research in Endocrinology". Progress in Drug Research / Fortschritte der Arzneimittelforschung / Progrès des recherches pharmaceutiques. Vol. 12. pp. 137–164. doi:10.1007/978-3-0348-7065-8_3. ISBN 978-3-0348-7067-2. PMID 4307936. {{cite book}}: |journal= ignorado (ayuda)
  26. ^ a b Nieschlag E, Nieschlag S (2017). "La historia de la testosterona y las pruebas: de la antigüedad a los tiempos modernos". Testosterona. Springer. pp. 1–19. doi:10.1007/978-319-46086-4_1. ISBN 978-319-46084-0.
  27. ^ a b Hohl A (6 de abril de 2017). Testosterona: De aspectos básicos a clínicos. Springer. pp. 204–. ISBN 978-3-319-46086-4.
  28. ^ Kalinchenko S, Tyuzikov I, Mskhalaya G, Tishova Y (2017). "Testosterona Terapia: Andrógenos Orales". Testosterona. Springer. pp. 203–224. doi:10.1007/978-319-46086-4_10. ISBN 978-319-46084-0.
  29. ^ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario Conciso de Agentes Farmacológicos: Propiedades y sinónimos. Springer Science " Business Media. pp. 176–177. ISBN 978-94-011-4439-1.
  30. ^ a b c d "Mesterolone".
  31. ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (5 de agosto de 2016). Pharmacology for Canadian Health Care Practice. Elsevier Health Sciences. pp. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.
  32. ^ a b c Itil TM, Michael ST, Shapiro DM, Itil KZ (junio de 1984). "Los efectos de la mesterolona, una hormona sexual masculina en pacientes deprimidos (un estudio doble ciego controlado)". Métodos y hallazgos en Farmacología Experimental y Clínica. 6 (6): 331-337. PMID 6431212.
  33. ^ a b Kövary PM, Lenau H, Niermann H, Zierden E, Wagner H (mayo de 1977). "Testosterona niveles y gonadotropinas en los pacientes de Klinefelter tratados con inyecciones de mesterolona cipionato". Archives for Dermatological Research. 258 (3): 289–294. doi:10.1007/bf00561132. PMID 883846. S2CID 1222130.

Más lectura

  • Morrison MC (2000). Hormonas, Género y Cerebro Envejecido: La Base Endocrina de la Psiquiatría Geriatría. Cambridge, UK: Cambridge University Press. p. 134. ISBN 0-521-65304-5.
  • Proviron (mesterolone) - Anabolic.org de William Llewellyn Archivado 2016-09-23 en la máquina Wayback.


Más resultados...
Te puede interesar
Tamaño del texto:
undoredo
format_boldformat_italicformat_underlinedstrikethrough_ssuperscriptsubscriptlink
save
cancelcheck_circle