Mesalazina

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Mesalazina, también conocida como mesalamina o ácido 5-aminosalicílico (5-ASA), es un Medicamentos utilizados para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal, incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn. Generalmente se utiliza para enfermedades de leves a moderadamente graves. Se toma por vía oral o rectal. Las formulaciones que se toman por vía oral parecen ser igualmente efectivas.

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal y fiebre. Los efectos secundarios graves pueden incluir pericarditis, problemas hepáticos y renales. Su uso durante el embarazo y la lactancia parece seguro. En personas con alergia a las sulfas, ciertas formulaciones pueden causar problemas. La mesalazina es un aminosalicilato y antiinflamatorio. Actúa por contacto directo con los intestinos.

La mesalazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1987. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. Está disponible como medicamento genérico. En 2020, fue el medicamento número 184 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas.

Usos médicos

Se utiliza para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal, incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn (eficaz sólo en enfermedades del colon). Generalmente se utiliza para enfermedades de actividad leve a moderada. Se toma por vía oral o rectal. Las formulaciones que se toman por vía oral parecen ser igualmente efectivas.

Efectos secundarios

La mayoría de los efectos secundarios reportados son gastrointestinales (GI) (pero también pueden incluir dolor de cabeza), incluyendo: náuseas, diarrea y dolor abdominal.

Ha habido informes dispersos de varios problemas cuando se usa la forma oral, incluyendo: problemas causados por mielosupresión (leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica y trombocitopenia), así como pérdida de cabello, neuropatía periférica, pancreatitis, problemas hepáticos. problemas, miocarditis y pericarditis, reacciones pulmonares alérgicas y fibróticas, reacciones similares al lupus eritematoso y erupción cutánea (incluida la urticaria), fiebre medicamentosa, nefritis intersticial y síndrome nefrótico, generalmente reversibles al suspenderlo.

En muy raras ocasiones, el uso de mesalazina se ha asociado con una exacerbación de los síntomas de colitis, síndrome de Stevens Johnson y eritema multiforme.

Embarazo

No hay datos sobre su uso en mujeres embarazadas, pero el medicamento atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. El medicamento no debe usarse en niños menores de dos años, personas con enfermedad renal o personas alérgicas a la aspirina.

Química

La mesalazina es la fracción activa de la sulfasalazina, que se metaboliza a sulfapiridina y mesalazina. También es el componente activo del profármaco balsalazida junto con la molécula portadora inerte 4-aminobenzoil-beta-alanina. Está en la categoría de la familia de medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME). No está claro exactamente cómo funciona. Se afirma que la mesalazina es un agonista de PPAR-γ.

Mecanismo de acción

Se desconoce el mecanismo exacto de la mesalazina, pero se especula que la mesalazina disminuye la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos, modulando la respuesta inflamatoria derivada de las vías de la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa. Parece actuar localmente sobre la mucosa del colon.

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

La mesalazina se vende con varios nombres, incluidos Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Fivasa, Lialda, Pentasa, Rowasa, Octasa y Sfrowasa.

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