Lidocaína

Lidocaine, también conocida como lignocaine y comercializada bajo la marca Xylocaine entre otras, es un anestésico local del tipo aminoamida. También se usa para tratar la taquicardia ventricular. Cuando se usa para anestesia local o en bloqueos nerviosos, la lidocaína generalmente comienza a funcionar en varios minutos y dura de media hora a tres horas. Las mezclas de lidocaína también se pueden aplicar directamente sobre la piel o las membranas mucosas para adormecer el área. A menudo se usa mezclado con una pequeña cantidad de adrenalina (epinefrina) para prolongar sus efectos locales y disminuir el sangrado.

Si se inyecta por vía intravenosa, puede causar efectos cerebrales como confusión, cambios en la visión, entumecimiento, hormigueo y vómitos. Puede causar presión arterial baja y un ritmo cardíaco irregular. Existe la preocupación de que inyectarlo en una articulación pueda causar problemas con el cartílago. Parece ser generalmente seguro para su uso en el embarazo. Se puede requerir una dosis más baja en personas con problemas hepáticos. Por lo general, es seguro usarlo en personas alérgicas a la tetracaína o la benzocaína. La lidocaína es un medicamento antiarrítmico del tipo clase Ib. Esto significa que funciona bloqueando los canales de sodio y, por lo tanto, disminuyendo la tasa de contracciones del corazón. Cuando se inyecta cerca de los nervios, los nervios no pueden conducir señales hacia o desde el cerebro.

La lidocaína se descubrió en 1946 y salió a la venta en 1948. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. Está disponible como medicamento genérico. En 2020, fue el 337º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 700 mil recetas.

Usos médicos

Agente anestésico local

El perfil de eficacia de la lidocaína como anestésico local se caracteriza por un inicio de acción rápido y una duración intermedia de la eficacia. Por lo tanto, la lidocaína es adecuada para la anestesia por infiltración, bloqueo y superficie. A veces se da preferencia a las sustancias de acción más prolongada, como la bupivacaína, para las anestesias espinal y epidural; Sin embargo, la lidocaína tiene la ventaja de un inicio de acción rápido. La adrenalina vasoconstriñe las arterias, reduciendo el sangrado y también retrasando la reabsorción de la lidocaína, casi duplicando la duración de la anestesia.

La lidocaína es uno de los anestésicos locales más utilizados en odontología. Se puede administrar de múltiples formas, la mayoría de las veces como bloqueo nervioso o infiltración, según el tipo de tratamiento realizado y la zona de la boca trabajada.

Para la anestesia superficial, se pueden usar varias formulaciones para endoscopias, antes de intubaciones, etc. Las gotas de lidocaína se pueden usar en los ojos para procedimientos oftálmicos cortos. Existe evidencia tentativa de la lidocaína tópica para el dolor neuropático y el dolor en el sitio donante del injerto de piel. Como agente anestésico local, se utiliza para el tratamiento de la eyaculación precoz.

La FDA de EE. UU. aprobó un parche transdérmico adhesivo que contiene una concentración de lidocaína al 5 % en un vendaje de hidrogel para reducir el dolor nervioso causado por el herpes zóster. El parche transdérmico también se usa para el dolor por otras causas, como nervios comprimidos y dolor nervioso persistente después de algunas cirugías.

Arritmia cardíaca

La lidocaína también es el fármaco antiarrítmico de clase 1b más importante; se usa por vía intravenosa para el tratamiento de arritmias ventriculares (para infarto agudo de miocardio, intoxicación por digoxina, cardioversión o cateterismo cardíaco) si la amiodarona no está disponible o está contraindicada. Se debe administrar lidocaína para esta indicación después de que se hayan iniciado la desfibrilación, la RCP y los vasopresores. Ya no se recomienda una dosis preventiva de rutina después de un infarto de miocardio ya que el beneficio general no es convincente.

Epilepsia

Una revisión de 2013 sobre el tratamiento de las convulsiones neonatales recomendó la lidocaína intravenosa como tratamiento de segunda línea, si el fenobarbital no logra detener las convulsiones.

Otro

Las infusiones de lidocaína intravenosa también se utilizan para tratar el dolor crónico y el dolor quirúrgico agudo como técnica de ahorro de opiáceos. La calidad de la evidencia para este uso es deficiente, por lo que es difícil compararlo con un placebo o una epidural.

La lidocaína inhalada se puede usar como un supresor de la tos que actúa periféricamente para reducir el reflejo de la tos. Esta aplicación se puede implementar como una medida de seguridad y comodidad para los pacientes que deben ser intubados, ya que reduce la incidencia de tos y el daño traqueal que podría causar al salir de la anestesia.

La lidocaína, junto con el etanol, el amoníaco y el ácido acético, también puede ayudar en el tratamiento de las picaduras de medusas, tanto para adormecer el área afectada como para prevenir una mayor descarga de nematocistos.

Para la gastritis, beber una formulación viscosa de lidocaína puede ayudar con el dolor.

Efectos adversos

Las reacciones adversas a medicamentos (RAM) son raras cuando la lidocaína se usa como anestésico local y se administra correctamente. La mayoría de las reacciones adversas asociadas con la lidocaína para la anestesia se relacionan con la técnica de administración (que da como resultado una exposición sistémica) o los efectos farmacológicos de la anestesia, y rara vez se producen reacciones alérgicas. La exposición sistémica a cantidades excesivas de lidocaína produce principalmente efectos en el sistema nervioso central (SNC) y cardiovasculares; los efectos en el SNC generalmente ocurren a concentraciones plasmáticas más bajas y efectos cardiovasculares adicionales presentes a concentraciones más altas, aunque también puede ocurrir colapso cardiovascular con concentraciones bajas. Los ADR por sistema son:

• excitación del SNC: nerviosismo, agitación, ansiedad, aprensión, hormigueo alrededor de la boca (paraestesia circumoral), dolor de cabeza, hiperestesia, temblor, mareos, cambios pupillarios, psicosis, euforia, alucinaciones y convulsiones
• Depresión del SNC con exposición cada vez más pesada: somnolencia, letargo, habla arraigada, hipoestesia, confusión, desorientación, pérdida de conciencia, depresión respiratoria y apnea.
• Cardiovascular: hipotensión, bradicardia, arritmias, afluencia, insuficiencia venosa, mayor umbral de desfibrilador, edema y/o paro cardíaco, algunos de los cuales pueden deberse a hipoxemia secundaria a depresión respiratoria.
• Respiratorio: broncoespasmo, disnea, depresión respiratoria o arresto
• Gastrointestinal: sabor metálico, náuseas, vómitos
• Orejas: tinnitus
• Ojos: incendio local, hiperemia conjuntiva, cambios epiteliales corneales/ulceración, diplopia, cambios visuales (opacificación)
• Piel: picazón, despigmentación, erupción, urticaria, edema, angioedema, moretones, inflamación de la vena en el sitio de la inyección, irritación de la piel cuando se aplica tópicamente
• Sangre: methemoglobinemia
• Alergia

Las reacciones adversas asociadas con el uso de lidocaína intravenosa son similares a los efectos tóxicos de la exposición sistémica anterior. Estos están relacionados con la dosis y son más frecuentes a velocidades de infusión altas (≥3 mg/min). Las RAM comunes incluyen: dolor de cabeza, mareos, somnolencia, confusión, alteraciones visuales, tinnitus, temblor y/o parestesia. Las RAM poco frecuentes asociadas con el uso de lidocaína incluyen: hipotensión, bradicardia, arritmias, paro cardíaco, espasmos musculares, convulsiones, coma y/o depresión respiratoria.

Por lo general, es seguro usar lidocaína con un vasoconstrictor como la adrenalina, incluso en regiones como la nariz, las orejas y los dedos de las manos y los pies. Si bien se han planteado preocupaciones sobre la muerte del tejido si se usa en estas áreas, la evidencia no respalda estas preocupaciones.

El uso de lidocaína para la anestesia espinal puede aumentar el riesgo de síntomas neurológicos transitorios, una condición dolorosa que a veces se experimenta inmediatamente después de la cirugía. Hay alguna evidencia débil que sugiere que el uso de medicamentos anestésicos alternativos como prilocaína, procaína, bupivacaína, ropivacaína o levobupivacaína puede disminuir el riesgo de que una persona desarrolle síntomas neurológicos transitorios. Evidencia de calidad baja indica que la 2‐cloroprocaína y la mepivacaína cuando se usan para la anestesia espinal tienen un riesgo similar de que la persona desarrolle síntomas neurológicos transitorios como la lidocaína.

Interacciones

Cualquier fármaco que también sea ligando de CYP3A4 y CYP1A2 puede aumentar potencialmente los niveles séricos y el potencial de toxicidad o disminuir los niveles séricos y la eficacia, dependiendo de si inducen o inhiben las enzimas, respectivamente. Los medicamentos que pueden aumentar la posibilidad de metahemoglobinemia también deben considerarse cuidadosamente. Tanto la dronedarona como la morfina liposomal son absolutamente una contraindicación, ya que pueden aumentar los niveles séricos, pero cientos de otros medicamentos requieren un seguimiento de la interacción.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones absolutas para el uso de lidocaína incluyen:

• Bloque cardíaco, segundo o tercer grado (sin marcapasos)
• Gran bloque sinoatrial (sin marcapasos)
• Reacción adversa grave a la lidocaína o anestesia local
• Hipersensibilidad a los productos relacionados con el maíz y el maíz (la dextrosa derivada del maíz se utiliza en las inyecciones mixtas)
• Tratamiento concurrente con quinidina, flecainida, disopyramida, procainamida (agentes antiarrítmicos de clase I)
• Uso previo del clorhidrato de amiodarona
• Síndrome de Adams-Stokes
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White
• Lidocaína viscosa no es recomendada por la FDA para tratar el dolor de dientes en niños y bebés.

Tenga cuidado en pacientes con cualquiera de estos:

• Hipotensión no debida a la arritmia
• Bradycardia
• ritmo idioventricular acelerado
• Ancianos
• Síndromes de Ehler–Danlos; la eficiencia de la anestesia local se puede reducir
• Deficiencia de Pseudocholinesterasa
• Infusión intraarticular (no es una indicación aprobada y puede causar condrolisis)
• Porfiria, especialmente porfiria intermitente aguda; la lidocaína ha sido clasificada como porfirogénica debido a las enzimas hepáticas que induce, aunque evidencia clínica sugiere que no lo es. Bupivacaine es una alternativa segura en este caso.
• Función hepática deteriorada – las personas con función hepática reducida pueden tener una reacción adversa con la administración repetida de la lidocaína porque el medicamento es metabolizado por el hígado. Las reacciones adversas pueden incluir síntomas neurológicos (por ejemplo mareos, náuseas, musculosas, vómitos o convulsiones).

Sobredosis

Las sobredosis de lidocaína pueden deberse a la administración excesiva por vía tópica o parenteral, la ingestión oral accidental de preparaciones tópicas por parte de los niños (que son más susceptibles a la sobredosis), la inyección intravenosa accidental (en lugar de la subcutánea, intratecal o paracervical) o de uso prolongado de anestesia por infiltración subcutánea durante la cirugía estética.

Tales sobredosis a menudo han provocado toxicidad grave o la muerte tanto en niños como en adultos (toxicidad sistémica del anestésico local). Los síntomas incluyen manifestaciones del sistema nervioso central como entumecimiento de la lengua, mareos, tinnitus, trastornos visuales, convulsiones, disminución de la conciencia que progresa al coma, así como paro respiratorio y trastornos cardiovasculares. La lidocaína y sus dos metabolitos principales se pueden cuantificar en sangre, plasma o suero para confirmar el diagnóstico en posibles víctimas de envenenamiento o para ayudar en la investigación forense en caso de sobredosis fatal.

La lidocaína a menudo se administra por vía intravenosa como agente antiarrítmico en situaciones críticas de atención cardíaca. El tratamiento con emulsiones lipídicas intravenosas (utilizadas para la alimentación parenteral) para revertir los efectos de la toxicidad de los anestésicos locales es cada vez más común.

Did you mean:

Post Arthroscopic glenohumeral chondrolysis

Did you mean:

Lidocaine in large amounts may be toxic to cartilage and intra-articular infusions can lead to post arthroscopic glenohumeral chondrolysis.

Farmacología

Mecanismo de acción

La lidocaína altera la conducción de señales en las neuronas al prolongar la inactivación de los canales rápidos de Na+ dependientes de voltaje en la membrana celular neuronal responsables de la propagación del potencial de acción. Con un bloqueo suficiente, los canales de sodio activados por voltaje no se abrirán y no se generará un potencial de acción. La titulación cuidadosa permite un alto grado de selectividad en el bloqueo de las neuronas sensoriales, mientras que las concentraciones más altas también afectan a otros tipos de neuronas.

El mismo principio se aplica a las acciones de este fármaco en el corazón. El bloqueo de los canales de sodio en el sistema de conducción, así como en las células musculares del corazón, eleva el umbral de despolarización, lo que hace que sea menos probable que el corazón inicie o conduzca potenciales de acción tempranos que pueden causar una arritmia.

Farmacocinética

Cuando se usa como inyectable, normalmente comienza a funcionar en cuatro minutos y dura de media hora a tres horas. La lidocaína se metaboliza (desalquila) en aproximadamente un 95 % en el hígado, principalmente por CYP3A4 a los metabolitos farmacológicamente activos monoetilglicinaxilidida (MEGX) y luego, posteriormente, a la glicina xilidida inactiva. MEGX tiene una vida media más prolongada que la lidocaína, pero también es un bloqueador de los canales de sodio menos potente. El volumen de distribución es de 1,1 l/kg a 2,1 l/kg, pero la insuficiencia cardíaca congestiva puede disminuirlo. Alrededor del 60% al 80% circula unido a la proteína glicoproteína ácida alfa1. La biodisponibilidad oral es del 35% y la biodisponibilidad tópica es del 3%.

La vida media de eliminación de la lidocaína es bifásica y alrededor de 90 min a 120 min en la mayoría de los pacientes. Esto puede prolongarse en pacientes con insuficiencia hepática (promedio de 343 min) o insuficiencia cardíaca congestiva (promedio de 136 min). La lidocaína se excreta en la orina (90% como metabolitos y 10% como fármaco inalterado).

Historia

La lidocaína, el primer anestésico local de tipo aminoamida (anteriormente eran aminoésteres), se sintetizó por primera vez con el nombre de 'xilocaína' por el químico sueco Nils Löfgren en 1943. Su colega Bengt Lundqvist realizó los primeros experimentos de anestesia por inyección en sí mismo. Se comercializó por primera vez en 1949.

Sociedad y cultura

Formas farmacéuticas

La lidocaína, generalmente en forma de sal de clorhidrato, está disponible en varias formas, incluidas muchas formulaciones tópicas y soluciones para inyección o infusión. También está disponible como parche transdérmico, que se aplica directamente sobre la piel.

• 

  Hidrocloruro de Lidocaína 2% epinefrina 1:80.000 solución para inyección en un cartucho

• 

  Solución de cloruro de lidocaína 1% para inyección

• 

  Aerosol de lidocaína tópico

• 

  2% viscous lidocaine

Nombres

La lidocaína es la denominación común internacional (INN), la denominación aprobada en Gran Bretaña (BAN) y la denominación aprobada en Australia (AAN), mientras que la lignocaína es la antigua BAN y AAN. Tanto el nombre antiguo como el nuevo se mostrarán en la etiqueta del producto en Australia hasta al menos 2023.

Xylocaine es un nombre de marca que se refiere al principal bloque de construcción sintético 2,6-xilidina. El "ligno" se elige el prefijo porque "xylo" significa madera en griego mientras que "ligno" significa lo mismo en latín. El "lido" en cambio, el prefijo se refiere al hecho de que el fármaco está relacionado químicamente con la acetanilida.

Uso recreativo

A partir de 2021, la lidocaína no figura en la lista de la Agencia Mundial Antidopaje como una sustancia cuyo uso está prohibido en el deporte. Se utiliza como adyuvante, adulterante y diluyente de drogas callejeras como la cocaína y la heroína. Es uno de los tres ingredientes comunes en el aceite de mejora del sitio utilizado por los culturistas.

Adulterante en la cocaína

La lidocaína a menudo se agrega a la cocaína como diluyente. Tanto la cocaína como la lidocaína adormecen las encías cuando se aplican. Esto le da al usuario la impresión de cocaína de alta calidad, cuando en realidad el usuario está recibiendo un producto diluido.

Estado compendial

• Japanese Pharmacopoeia 15
• United States Pharmacopeia 31

Uso veterinario

Es un componente del medicamento veterinario Tributame junto con la embutramida y la cloroquina que se utiliza para llevar a cabo la eutanasia en caballos y perros.