Lidocaína/prilocaína
Lidocaína/prilocaína es una mezcla eutéctica de cantidades iguales (en peso) de lidocaína y prilocaína. APP Pharmaceuticals comercializa una preparación en emulsión al 5%, que contiene 2,5% cada uno de lidocaína y prilocaína, con el nombre comercial EMLA (una abreviatura de Eutectic Mixture of Local Anesthetics). En forma de aerosol, se comercializa con el nombre Tempe (mezcla tópica similar a un eutéctico para la eyaculación precoz) (PSD502) que los hombres pueden utilizar para ayudar con la eyaculación precoz. El aerosol es fabricado por Plethora Solutions y tiene la marca Fortacin en el Reino Unido y Recordati en la UE.
Mezcla eutéctica
Por separado, la lidocaína y la prilocaína son bases sólidas. Sin embargo, cuando se mezclan en cantidades iguales en peso, forman una mezcla eutéctica, es decir, el punto de fusión de la mezcla es menor que los puntos de fusión de los componentes individuales. La mezcla eutéctica de lidocaína y prilocaína es un aceite con un punto de fusión de 18 °C y puede formularse en preparaciones sin el uso de un disolvente no acuoso. Esto permite formular concentraciones más altas de anestésico en la preparación y mantenerlas durante la aplicación.
Uso clínico
Indicaciones
La combinación lidocaína/prilocaína está indicada para anestesia dérmica. Específicamente se aplica para prevenir el dolor asociado con la inserción de un catéter intravenoso, la toma de muestras de sangre, los procedimientos quirúrgicos superficiales y la anestesia tópica de las úlceras de las piernas para su limpieza o desbridamiento. Además, se puede utilizar para adormecer la piel antes de tatuarse, así como para la electrólisis y la depilación láser. A veces también se utiliza antes de inyectar anestésicos locales para cirugías menores y biopsias.
Se evaluó un aerosol tópico que consiste en una formulación en aerosol de lidocaína y prilocaína con el nombre PSD502 para su uso en el tratamiento de la eyaculación precoz. El spray se aplica sobre la piel del pene antes del coito. Si bien esta formulación no fue aprobada por la FDA, un producto similar, Promescent, está disponible sin receta en los EE. UU.
Formas farmacéuticas
La mezcla eutéctica de lidocaína/prilocaína se comercializa como una emulsión de aceite en agua al 5% incorporada en una base de crema (crema EMLA) o un disco de celulosa (parche EMLA). La crema se aplica bajo un apósito oclusivo, mientras que el parche incorpora un apósito oclusivo para facilitar la absorción de lidocaína y prilocaína en la zona donde se requiere anestesia. La anestesia dérmica local se logra después de aproximadamente 60 minutos, tras lo cual se retira el vendaje oclusivo (o parche). La duración de la anestesia es de aproximadamente dos horas después de retirar el vendaje oclusivo.
E. Fougera & Co., fabricantes de la crema genérica ampliamente utilizada en los Estados Unidos como crema de lidocaína y prilocaína, 2,5%/2,5%, recomiendan diferentes momentos para la aplicación de la crema, así como la duración de la anestesia. Afirman que la crema debe aplicarse al menos una hora antes del inicio de un procedimiento de rutina y dos horas antes del inicio de un procedimiento doloroso. Además, afirman que la duración de la anestesia cutánea eficaz será de al menos una hora después de retirar el vendaje oclusivo.
Circuncisión
La mezcla eutéctica de lidocaína y prilocaína se ha utilizado durante la circuncisión en niños recién nacidos y se ha considerado eficaz y segura para disminuir el dolor provocado por la circuncisión.
La Agencia Europea de Medicamentos concluye en su última declaración (2014) sobre Emla: "No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de EMLA en la piel y la mucosa genital en niños menores de 12 años. Los datos pediátricos disponibles no demuestran una eficacia adecuada para la circuncisión."
El folleto de información para el paciente de EMLA en el Reino Unido establece: "La crema EMLA no debe aplicarse en la piel genital (por ejemplo, el pene) ni en la mucosa genital (por ejemplo, en la vagina) de niños (menores de 12 años). debido a datos insuficientes sobre la absorción de activos sustancias."
Temperatura
El aerosol es una combinación de anestésicos locales lidocaína y prilocaína en un aerosol de dosis medida que se rocía directamente sobre el pene para adormecer las sensaciones. Fue desarrollado por el mismo grupo que inventó el medicamento para la disfunción eréctil sildenafil. El medicamento fue aprobado en Europa y se lanzó en el mercado del Reino Unido en noviembre de 2016 y dentro de la UE se comercializará a principios de 2017. En los Estados Unidos, se espera que la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) apruebe el medicamento en 2018.
Estado de compensación
- United States Pharmacopeia 31