Laxante

Los laxantes, purgantes o aperitivos son sustancias que aflojan las heces y aumentan las deposiciones. Se utilizan para tratar y prevenir el estreñimiento.

Los laxantes varían en cuanto a cómo funcionan y los efectos secundarios que pueden tener. Ciertos laxantes estimulantes, lubricantes y salinos se usan para evacuar el colon para exámenes rectales e intestinales, y pueden complementarse con enemas en ciertas circunstancias. Las dosis suficientemente altas de laxantes pueden causar diarrea.

Algunos laxantes combinan más de un ingrediente activo.

Los laxantes se pueden administrar por vía oral o rectal.

Tipos

Agentes formadores de volumen

Los laxantes formadores de volumen, también conocidos como forraje, son sustancias, como la fibra en los alimentos y los agentes hidrofílicos en los medicamentos de venta libre, que agregan volumen y agua a las heces para que puedan pasar más fácilmente a través de los intestinos (parte inferior de los intestinos). el tubo digestivo).

Propiedades

• Sitio de acción: intestino delgado y grueso
• Inicio de acción: 12–72 horas
• Ejemplos: fibra dietética, Metamucil, Citrucel, FiberCon

Los agentes formadores de volumen generalmente tienen los efectos más suaves entre los laxantes, lo que los hace ideales para el mantenimiento a largo plazo de los movimientos intestinales regulares.

Fibra dietética

Los alimentos que ayudan con la relajación incluyen alimentos ricos en fibra. La fibra dietética incluye fibra insoluble y fibra soluble, como:

• Frutas, como plátanos, aunque esto depende de su madurez, kiwis, ciruelas pasas, manzanas (con piel), peras (con piel) y frambuesas.
• Verduras, como brócoli, judías verdes, col rizada, espinacas, calabaza de invierno cocida, taro y poi cocidos, guisantes cocidos y papas al horno (con piel)
• cereales integrales
• Productos de salvado
• Nueces
• Legumbres, como frijoles, guisantes y lentejas

Agentes emolientes (ablandadores de heces)

Los laxantes emolientes, también conocidos como ablandadores de heces, son tensioactivos aniónicos que permiten que se incorporen más agua y grasas en las heces, lo que facilita su movimiento a través del tracto gastrointestinal.

Propiedades

• Sitio de acción: intestino delgado y grueso
• Inicio de acción: 12–72 horas
• Ejemplos: docusato (Colace, Diocto), Gibs-Eze

Los agentes emolientes previenen el estreñimiento en lugar de tratar el estreñimiento a largo plazo.

Agentes lubricantes

Los laxantes lubricantes son sustancias que recubren las heces con lípidos resbaladizos y disminuyen la absorción colónica de agua para que las heces se deslicen por el colon más fácilmente. Los laxantes lubricantes también aumentan el peso de las heces y disminuyen el tiempo de tránsito intestinal.

Propiedades

• Sitio de acción: colon
• Inicio de acción: 6-8 horas
• Ejemplo: aceite mineral

El aceite mineral es el único lubricante de venta libre. El aceite mineral puede disminuir la absorción de vitaminas liposolubles y algunos minerales.

Un ejemplo es la parafina líquida.

Agentes hiperosmóticos

Los laxantes hiperosmóticos son sustancias que hacen que los intestinos retengan más agua y crean un efecto osmótico que estimula el movimiento intestinal.

Propiedades

• Sitio de acción: colon
• Inicio de acción: 12 a 72 horas (oral), 0,25 a 1 hora (rectal)
• Ejemplos: supositorios de glicerina (Hallens), sorbitol, lactulosa y PEG (Colyte, MiraLax)

La lactulosa funciona por el efecto osmótico, que retiene agua en el colon; bajar el pH a través de la fermentación bacteriana a ácido láctico, fórmico y acético; y aumento del peristaltismo colónico. La lactulosa también está indicada en la encefalopatía portal-sistémica. Los supositorios de glicerina funcionan principalmente por acción hiperosmótica, pero el estearato de sodio en la preparación también causa irritación local en el colon.

Las soluciones de polietilenglicol y electrolitos (cloruro de sodio, bicarbonato de sodio, cloruro de potasio y, a veces, sulfato de sodio) se utilizan para la irrigación intestinal completa, un proceso diseñado para preparar el intestino para una cirugía o colonoscopia y para tratar ciertos tipos de intoxicaciones. Las marcas de estas soluciones incluyen GoLytely, GlycoLax, Cosmocol, CoLyte, Miralax, Movicol, NuLytely, Suprep y Fortrans. Las soluciones de sorbitol (SoftLax) tienen efectos similares.

Agentes laxantes salinos

Los laxantes salinos son sustancias osmóticamente activas no absorbibles que atraen y retienen agua en la luz intestinal, aumentando la presión intraluminal que estimula mecánicamente la evacuación del intestino. Los agentes que contienen magnesio también provocan la liberación de colecistoquinina, que aumenta la motilidad intestinal y la secreción de líquidos. Los laxantes salinos pueden alterar el equilibrio de líquidos y electrolitos del paciente.

Propiedades

• Sitio de acción: intestino delgado y grueso
• Comienzo de la acción: 0,5 a 3 horas (oral), 2 a 15 minutos (rectal)
• Ejemplos: fosfato de sodio (y variantes), citrato de magnesio, hidróxido de magnesio (leche de magnesia) y sulfato de magnesio (sal de Epsom)

Agentes estimulantes

Los laxantes estimulantes son sustancias que actúan sobre la mucosa intestinal o el plexo nervioso, alterando la secreción de agua y electrolitos. También estimulan la acción peristáltica y pueden ser peligrosos en determinadas circunstancias.

Propiedades

• Sitio de acción: colon
• Inicio de acción: 6-10 horas
• Ejemplos: sen, bisacodilo

El uso prolongado de laxantes estimulantes puede crear dependencia a las drogas al dañar los pliegues haustrales del colon, lo que hace que el usuario sea menos capaz de mover las heces a través del colon por su cuenta. Un estudio de pacientes con estreñimiento crónico encontró que el 28% de los usuarios crónicos de laxantes estimulantes perdieron pliegues haustrales en el transcurso de un año, mientras que ninguno del grupo de control lo hizo.

Misceláneas

El aceite de ricino es un glicérido que es hidrolizado por la lipasa pancreática a ácido ricinoleico, que produce acción laxante por un mecanismo desconocido.

Propiedades

• Sitio de acción: colon, intestino delgado (ver más abajo)
• Inicio de acción: 2-6 horas
• Ejemplos: aceite de ricino

El uso prolongado de aceite de ricino puede provocar la pérdida de líquidos, electrolitos y nutrientes.

Agonista de serotonina

Estos son estimulantes de la motilidad que funcionan mediante la activación de los receptores 5-HT ₄ del sistema nervioso entérico en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, algunos han sido descontinuados o restringidos debido a efectos secundarios cardiovasculares potencialmente dañinos.

Tegaserod (nombre comercial Zelnorm) se eliminó de los mercados generales de EE. UU. y Canadá en 2007, debido a informes de mayores riesgos de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular. Todavía está disponible para los médicos para pacientes en situaciones de emergencia que ponen en peligro la vida o requieren hospitalización.

La prucaloprida (nombre comercial Resolor) es un fármaco actual aprobado para su uso en la UE desde el 15 de octubre de 2009, en Canadá (nombre comercial Resotran) desde el 7 de diciembre de 2011 y en los Estados Unidos desde diciembre de 2018.

Activadores de los canales de cloruro

La lubiprostona se usa en el tratamiento del estreñimiento idiopático crónico y el síndrome del intestino irritable. Hace que los intestinos produzcan una secreción de líquido rica en cloruro que ablanda las heces, aumenta la motilidad y promueve los movimientos intestinales espontáneos (SBM).

Comparación de agentes disponibles

Preparativos)	Escribe	Sitio de acción	Inicio de acción
Cáscara (casantranol)	antraquinona	colon	6–8 horas
Espino cerval	antraquinona	colon	6–8 horas
Extracto de senna (glucósido de senna)	antraquinona	colon	6–8 horas
Aloe vera (aloína)	antraquinona	colon	8-10 horas
fenolftaleína	trifenilmetano	colon	8 horas
Bisacodilo (oral)	trifenilmetano	colon	6–12 horas
Bisacodilo (supositorio)	trifenilmetano	colon	60 minutos
aceite de castor	ácido ricinoleico	intestino delgado	2–6 horas

Eficacia

Para los adultos, un ensayo controlado aleatorizado encontró que 17 gramos de PEG (MiraLax o GlycoLax) una vez al día eran superiores a 6 mg de tegaserod dos veces al día. Un ensayo controlado aleatorizado encontró una mejoría mayor con dos sobres (26 gramos) de PEG frente a dos sobres (20 gramos) de lactulosa. 17 gramos por día de PEG han sido efectivos y seguros en un ensayo controlado aleatorizado durante seis meses. Otro ensayo controlado aleatorio no encontró diferencias entre sorbitol y lactulosa.

Para los niños, se encontró que el PEG era más efectivo que la lactulosa.

Problemas con el uso

Abuso de laxantes

Algunos de los efectos adversos menos significativos del abuso de laxantes incluyen deshidratación (que causa temblores, debilidad, desmayos, visión borrosa, daño renal), presión arterial baja, frecuencia cardíaca acelerada, mareos posturales y desmayos; sin embargo, el abuso de laxantes puede conducir a desequilibrios ácido-base y electrolíticos potencialmente fatales. Por ejemplo, la hipopotasemia severa se ha asociado con acidosis tubular renal distal por abuso de laxantes. La alcalosis metabólica es el desequilibrio ácido-base más común observado. Otros efectos adversos significativos incluyen rabdomiólisis, esteatorrea, inflamación y ulceración de la mucosa colónica, pancreatitis, insuficiencia renal, diarrea ficticia y otros problemas.El colon necesitará más cantidades de laxantes para seguir funcionando, lo que resultará en un colon perezoso, infecciones, síndrome del intestino irritable y posibles daños hepáticos.

Aunque algunos pacientes con trastornos de la alimentación como la anorexia nerviosa y la bulimia nerviosa abusan de los laxantes en un intento por perder peso, los laxantes actúan acelerando el tránsito de las heces por el intestino grueso, lo que se produce después de que la absorción de nutrientes en el intestino delgado ya se haya completado.. Por lo tanto, los estudios sobre el abuso de laxantes han encontrado que los efectos sobre el peso corporal reflejan principalmente pérdidas temporales de agua corporal en lugar de pérdida de energía (calorías).

Tripa laxante

Los médicos advierten contra el uso crónico de laxantes estimulantes debido a la preocupación de que el uso crónico podría causar que los tejidos del colon se desgasten con el tiempo y no puedan expulsar las heces debido a la sobreestimulación a largo plazo. Un hallazgo común en pacientes que han usado laxantes estimulantes es un pigmento marrón depositado en el tejido intestinal, conocido como melanosis coli.

Usos históricos y de fraude de salud

Los laxantes, una vez llamados physicks o purgantes, se usaban ampliamente en la medicina premoderna para tratar muchas afecciones para las que ahora se consideran generalmente ineficaces en la medicina basada en la evidencia. Del mismo modo, los laxantes (a menudo denominados limpiezas de colon) pueden promoverse en la medicina alternativa para diversas afecciones de charlatanería, como la "placa mucoide".