Inhibidor de la alfa-glucosidasa

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Los inhibidores de la alfa-glucosidasa (AGIs) son medicamentos antidiabéticos orales que se utilizan para la diabetes mellitus tipo 2 y que actúan impidiendo la digestión de los carbohidratos (como el almidón y el azúcar de mesa). Los carbohidratos normalmente se convierten en azúcares simples (monosacáridos) por las enzimas alfa-glucosidasas presentes en las células que recubren el intestino, lo que permite que los monosacáridos se absorban a través del intestino. Por lo tanto, los inhibidores de la alfa-glucosidasa reducen el impacto de los carbohidratos de la dieta sobre el nivel de azúcar en sangre.

Ejemplos y diferencias

Entre los ejemplos de inhibidores de la alfa-glucosidasa se incluyen:

  • Acarbose- Precose o Glucobay
  • Miglitol – Glyset
  • Voglibose

Aunque los fármacos tienen un mecanismo de acción similar, existen diferencias sutiles entre la acarbosa y el miglitol. La acarbosa es un oligosacárido, mientras que el miglitol se parece a un monosacárido. El miglitol se absorbe bastante bien en el cuerpo, a diferencia de la acarbosa. Además, la acarbosa inhibe la alfa-amilasa pancreática además de la alfa-glucosidasa, y es degradada por la alfa-amilasa maltogénica bacteriana intestinal y la ciclomaltodextrinasa.

Inhibidores de la glucosidasis natural alfa

Existe una gran cantidad de productos naturales con acción inhibidora de la alfa-glucosidasa.

Por ejemplo, las investigaciones han demostrado que el hongo culinario Maitake (Grifola frondosa) tiene un efecto hipoglucémico. La razón por la que el Maitake reduce el azúcar en sangre es porque el hongo contiene naturalmente un inhibidor de la alfa glucosidasa. Otra planta que atrae mucha atención es la Salacia oblonga.

Uso clínico

Los inhibidores de la alfa-glucosidasa se utilizan para establecer un mayor control glucémico sobre la hiperglucemia en la diabetes mellitus tipo 2, en particular en lo que respecta a la hiperglucemia posprandial. Pueden utilizarse como monoterapia junto con una dieta y ejercicio adecuados para la diabetes, o pueden utilizarse junto con otros fármacos antidiabéticos.

Una revisión sistemática Cochrane evaluó el efecto de los IAG en personas con intolerancia a la glucosa, alteración de la glucemia en ayunas y elevación de la hemoglobina glucosilada A1c (HbA1c). Se encontró que la acarbosa parecía reducir la incidencia de diabetes mellitus tipo 2 en comparación con placebo, sin embargo, no hubo evidencia concluyente de que la acarbosa, en comparación con dieta y ejercicio, metformina, placebo o ninguna intervención, mejorara la mortalidad por todas las causas, redujera o aumentara el riesgo de mortalidad cardiovascular, eventos adversos graves o no graves, accidente cerebrovascular no mortal, insuficiencia cardíaca congestiva o infarto de miocardio no mortal. La misma revisión encontró que no había evidencia concluyente de que la voglibosa, en comparación con dieta y ejercicio o placebo, redujera la incidencia de diabetes mellitus tipo 2 o cualquiera de los otros resultados medidos.

En pacientes con diabetes mellitus tipo 1, el uso de inhibidores de la alfa-glucosidasa no ha sido aprobado oficialmente por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU., pero existen algunos datos sobre su eficacia en esta población, que muestran posibles beneficios en comparación con un mayor riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo de acción

Los inhibidores de la alfa-glucosidasa son sacáridos que actúan como inhibidores competitivos de las enzimas necesarias para digerir los carbohidratos: específicamente, las enzimas alfa-glucosidasas en el borde en cepillo del intestino delgado. Las alfa-glucosidasas intestinales unidas a la membrana hidrolizan oligosacáridos, trisacáridos y disacáridos a glucosa y otros monosacáridos en el intestino delgado.

La acarbosa también bloquea la alfa-amilasa pancreática además de inhibir las alfa-glucosidasas unidas a la membrana. La alfa-amilasa pancreática hidroliza almidones complejos en oligosacáridos en el lumen del intestino delgado.

La inhibición de estos sistemas enzimáticos reduce la velocidad de digestión de los carbohidratos. Se absorbe menos glucosa porque los carbohidratos no se descomponen en moléculas de glucosa. En los pacientes diabéticos, el efecto a corto plazo de estas terapias farmacológicas es disminuir los niveles actuales de glucosa en sangre; el efecto a largo plazo es una pequeña reducción del nivel de hemoglobina A1c.

Dosificación

Dado que los inhibidores de la alfa-glucosidasa son inhibidores competitivos de las enzimas digestivas, deben tomarse al comienzo de las comidas principales para tener el máximo efecto. Sus efectos sobre los niveles de azúcar en sangre después de las comidas dependerán de la cantidad de carbohidratos complejos en la comida.

Efectos secundarios y precauciones

Dado que los inhibidores de la alfa-glucosidasa impiden la degradación de los carbohidratos complejos en glucosa, los carbohidratos permanecerán en el intestino. En el colon, las bacterias digieren los carbohidratos complejos, lo que provoca efectos secundarios gastrointestinales como flatulencia y diarrea. Dado que estos efectos están relacionados con la dosis, generalmente se recomienda comenzar con una dosis baja y aumentar gradualmente la dosis hasta la cantidad deseada. La neumatosis quística intestinal es otro efecto secundario reportado. Si un paciente que usa un inhibidor de la alfa-glucosidasa sufre un episodio de hipoglucemia, debe comer algo que contenga monosacáridos, como tabletas de glucosa. Dado que el medicamento evitará la digestión de polisacáridos (o no monosacáridos), los alimentos no monosacáridos pueden no revertir eficazmente un episodio de hipoglucemia en un paciente que toma un inhibidor de la alfa-glucosidasa.

Véase también

  • Alfa-glucosidase
  • Inhibidor de la amilasa alfa

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