Imipenem

Imipenem (nombre comercial Primaxin entre otros) es un antibiótico β-lactámico sintético que pertenece a la clase química de los carbapenémicos. desarrollado por los científicos de Merck Burton Christensen, William Leanza y Kenneth Wildonger a mediados de los años 1970. Los carbapenémicos son altamente resistentes a las enzimas β-lactamasas producidas por muchas bacterias Gram negativas resistentes a múltiples medicamentos, por lo que desempeñan un papel clave en el tratamiento de infecciones que no se tratan fácilmente con otros antibióticos. Generalmente se administra mediante inyección intravenosa.

Imipenem fue patentado en 1975 y aprobado para uso médico en 1985. Se desarrolló mediante una larga búsqueda de prueba y error para encontrar una versión más estable del producto natural tienamicina, que es producida por la bacteria Streptomyces Cattleya. . La tienamicina tiene actividad antibacteriana, pero es inestable en solución acuosa, por lo que prácticamente no tiene uso medicinal. Imipenem tiene un amplio espectro de actividad contra bacterias aeróbicas y anaeróbicas, Gram positivas y Gram negativas. Es particularmente importante por su actividad contra las especies Pseudomonas aeruginosa y Enterococcus. Sin embargo, no es activo contra MRSA.

Usos médicos

Espectro de susceptibilidad y resistencia bacteriana

Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Actinomyces odontolyticus, Aeromonas hydrophila, Bacteroides distasonis i>, Bacteroides uniformis y Clostridium perfringens son generalmente susceptibles al imipenem, mientras que Acinetobacter baumannii, algunas Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis y Enterococcus faecalis han desarrollado resistencia al imipenem en diversos grados. No muchas especies son resistentes al imipenem excepto Pseudomonas aeruginosa (Omán) y Stenotrophomonas maltophilia.

Coadministración con cilastatina

El imipenem es rápidamente degradado por la enzima renal deshidropeptidasa 1 cuando se administra solo y casi siempre se coadministra con cilastatina para prevenir esta inactivación.

Efectos adversos

Las reacciones adversas comunes a los medicamentos son náuseas y vómitos. Las personas alérgicas a la penicilina y otros antibióticos betalactámicos deben tener precaución al tomar imipenem, ya que las tasas de reactividad cruzada son altas. En dosis altas, el imipenem es convulsivo.

Mecanismo de acción

El imipenem actúa como antimicrobiano al inhibir la síntesis de la pared celular de varias bacterias Gram positivas y Gram negativas. Permanece muy estable en presencia de β-lactamasas (tanto penicilinasa como cefalosporinasa) producidas por algunas bacterias, y es un potente inhibidor de las β-lactamasas de algunas bacterias gramnegativas que son resistentes a la mayoría de los antibióticos β-lactámicos.